专利名称：一个新的盐酸洛美沙星滴眼液及其制备方法
技术领域：
；本发明涉及药物制剂领域，公开了一个新的盐酸洛美沙星滴眼液及其制备方法。
背景技术：
盐酸洛美沙星化学名为(±)1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。结构式如下 分子式C17H19F2N3O3·HCl分子量387.81盐酸洛美沙星是由体本北陆制药有限公司与群马义大学于1985年开始联合研制并与盐野义制药公司共同开发的新喹喏酮类抗菌药物，于1990年4月获准上市。它具有抗菌谱广、抗菌效力强、口服吸收好，体内分布广，长效和毒性低等特点。经国内外临床应用，获得良好疗效。目前已开发出或正在开发的剂型有胶囊剂、口服液、滴眼液、滴耳液、注射剂和冻干粉针等，用于治疗各敏感细菌引起的细菌感染。目前临床上使用的盐酸洛美沙星滴眼液(5ml∶15mg；8ml∶24mg)，但因滴眼液使用后，其药液会通过泪管而进行口鼻中，一是药物保留时间缩短，二是药物苦味在口中明显体现出来，影响了药物的治疗效果和病人的用药依从性，使临床使用的推广受到限制。
本发明克服了现有盐酸洛美沙星滴眼液的缺陷，玻璃酸钠通过物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，药物不易流入口、鼻腔中，一是减少了药物的流失，二是克服了盐酸洛美沙星的苦味提高了药物的治疗效果和病人的用药依从性，扩大了临床使用面。
发明目的本发明的目的首先在于克服了现有盐酸洛美沙星滴眼液的缺陷、提高了药物的治疗效果和病人的用药依从性；其次，本发明的另一目的是提供了其制备方法。
发明内容
本发明提供了新的盐酸洛美沙星滴眼液的主要配方如下盐酸洛美沙星 0.04-10.0％(W/V)玻璃酸钠 0.01-10.0％(W/V)制备方法可采用常规的滴眼液制备方法制得，较具体的制备方法为洛美沙星溶解于水中后，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，分装，即得。
新的盐酸洛美沙星滴眼液质量稳定，室温条件避光储存24个月后，外观色泽、PH值、不溶性微粒、含量、分解产物等均尚无明显变化，说明该制剂在室温条件下储存稳定可靠。
具体的实施方式介绍下面通过实例进一步阐述本发明，但并不限制本发明。
实施例1处方盐酸洛美沙星 3g玻璃酸钠 1g其他辅料 适量注射用水 加至 1000ml制法取盐酸洛美沙星和其他辅料分别溶解于适量注射用水中，煮沸，保温70℃左右30分钟，用微孔滤膜趁热过滤。
取处方量的玻璃酸钠放于注射用水中，保温于60-70℃并不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入药物溶液中，边加边搅拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分装，即得。
实施例2处方盐酸洛美沙星3g玻璃酸钠1g氯化钠 2g其他辅料适量注射用水 加至 1000ml制法取盐酸洛美沙星、氯化钠和其他辅料分别溶解于适量注射用水中，煮沸，保温70℃左右30分钟，用微孔滤膜趁热过滤。
取处方量的玻璃酸钠放于注射用水中，保温于60-70℃并不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入药物溶液中，边加边搅拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分装，即得。
实施例3处方盐酸洛美沙星 3g玻璃酸钠 2g氯化钠 2g其他辅料 适量注射用水 加至 1000ml制法取盐酸洛美沙星、氯化钠和其他辅料分别溶解于适量注射用水中，煮沸，保温70℃左右30分钟，用微孔滤膜趁热过滤。
取处方量的玻璃酸钠放于注射用水中，保温于60-70℃并不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入药物溶液中，边加边搅拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分装，即得。
权利要求
1.新的洛美沙星滴眼液其特征是主要含洛美沙星、玻璃酸钠及其他辅料和水。
2.权利要求1中的水为注射用水。
3.权利要求1、2的滴眼液，其中洛美沙星的浓度为0.04-10.0％(W/V)，玻璃酸钠的浓度为0.01-10.0％(W/V)，PH值为5.0-6.5。
4.权利要求1的滴眼液，进一步含有等渗剂。
5.权利要求4的滴眼液，其中等渗剂是氯化钠。
6.权利要求1-5中任一项滴眼剂的制备方法洛美沙星溶解于水中后，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，分装，即得。
全文摘要
本发明公开了一个新的盐酸洛美沙星滴眼液及其制备方法。本发明提供了新的盐酸洛美沙星滴眼液的主要配方如下盐酸洛美沙星0.04－10.0％(W/V)；玻璃酸钠0.01－10.0％(W/V)。制备方法可采用常规的滴眼液制备方法制得，较具体的制备方法为洛美沙星溶解于水中后，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，分装，即得。本发明克服了现有盐酸洛美沙星滴眼液的缺陷，玻璃酸钠通过物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，药物不易流入口、鼻腔中，一是减少了药物的流失，二是克服了盐酸洛美沙星的苦味提高了药物的治疗效果和病人的用药依从性，扩大了临床使用面。
文档编号A61P31/00GK1895253SQ200510040959
公开日2007年1月17日 申请日期2005年7月11日 优先权日2005年7月11日
发明者张宏业, 耿仲毅 申请人:张宏业, 耿仲毅