专利名称：：灵芝孢子粉有效成分的肠溶制剂的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种灵芝孢子粉有效成分的肠溶制剂，具体包括肠溶胶囊和肠溶片。
背景技术：
：灵芝孢子粉提取物被广泛用于药物与保健食品中，主要用于提高人体免疫力，抗衰老等，特别是在对晚期癌症病人的放化疗的中医扶正有着很好的效果。但最近的研究表明，灵芝孢子粉有效成分在胃液中会被破坏，影响治疗效果。以镇静催眠为动物模型，魏怀玲等发现，灵芝孢子粉提取物小鼠注射给药后有镇静催眠作用，口服则没有镇静催眠作用(魏怀玲，余凌虹，刘耕陶。赤灵芝孢子粉水溶性提取物(肌生注射液)对小鼠的催眠镇静作用[J].中药药理与临床，2000，16(6):12-14.)，其主要原因是胃液的强酸性对有效成分有破坏作用。
发明内容针对现有技术中存在的问题,本发明提供的灵芝孢子粉有效成分的包肠制剂防止灵芝孢子粉有效成分被胃液破坏，通过肠吸收，保证了灵芝孢子粉有效成分的药效。本发明还提供了灵芝孢子粉有效成分的包肠制剂的制备方法。为解决本发明的技术问题，采用如下技术方案-将灵芝孢子粉有效成分装入肠溶胶囊制备灵芝孢子粉有效成分的肠溶胶囊或将灵芝孢子粉有效成分经制粒后外包肠溶衣。所述肠衣片的肠衣材料选自丙烯酸树脂II号、邻苯二甲酸纤维素及其衍生物、邻苯二甲酸糖类衍生物、丙烯酸一甲基丙烯酸衍生物、聚甲基乙烯醚一马来酸酐共聚体、虫胶以及甲基明胶中至少一种。优选的肠衣材料选自丙烯酸树脂n号。灵芝孢子粉有效成分肠衣片有隔离层和肠溶衣，本发明的隔离层溶液是由下列各组分制成的(以每lOOOml计)羟丙基甲基纤维素1030克三乙酸甘油酯(增塑剂)1550克50%乙醇加至1000ml本发明的隔离层溶液的配方优选的配比范围是(以每1000ml计)羟丙基甲基纤维素1525克三乙酸甘油酯(增塑剂)2040克50%乙醇加至1000ml本发明的隔离层溶液的配方优选的配比范围是(以每1000ml计)羟丙基甲基纤维素20克三乙酸甘油酯(增塑剂)30克50%乙醇加至1000ral本发明的隔离层溶液的配制方法称取羟丙基甲基纤维素加无水乙醇500ml浸泡，在羟丙基甲基纤维素充分分散后，再加入蒸馏水至1000ml。放置过夜，使之全部溶解，过滤后加入三乙酸甘油酯搅匀即得隔离层溶液备用。本发明的肠溶衣溶液由下列各组分制成的(用量为重量份)丙烯酸树脂II号2570邻苯二甲酸二乙酯1030蓖麻油530吐温-8022095%乙醇700本发明的肠溶衣溶液的配方优选的重量(份)配比范围是丙烯酸树脂II号4060邻苯二甲酸二乙酯1525蓖麻油1020吐温-8051095%乙醇700本发明的肠溶衣溶液的配方最佳的重量(份)配比范围是丙烯酸树脂II号50邻苯二甲酸二乙酯20蓖麻油15吐温-80795%乙醇700本发明的肠溶衣溶液配制方法按处方量将丙烯酸树脂II号、95%乙醇以及邻苯二甲酸二乙酯放入容器搅拌均匀，密封过夜，待其全部溶解。在包衣前加入蓖麻油和吐温80到上述溶液中混匀即得本发明的肠溶衣溶液。封盖，置阴凉处保存备用。按常规的方法制得片心，将制备例中压制好的片剂进行包衣；首先包隔离层，增重约2%;吹干后继续包肠溶衣，增重约5-6%，得肠溶衣片。具体实施方式下面的实施例进一步说明本发明，但不以任何方式限制本发明。制备例片重300mg，每片含孢子粉浸膏32mg，按含生药80mg计(按每克浸膏相当于生药2.5克计算)。处方组成(按10，000片投料计)孢子粉浸膏320克(每克浸膏相当于生药2.5克，相当于生药800克)磷酸氢钙1700克微晶纤维素800克羟甲基淀粉钠100克(内加)羟甲基淀粉钠60克(外加)微粉硅胶20克硬脂酸镁适量蒸馏水适量工艺流程1.将各辅料过100目筛备用。2.按处方量称取已过好筛的辅料放入搅拌器内搅拌均匀。3.取处方量主药(孢子粉浸膏)加入适量(约900ml)蒸馏水加热溶解后放至室温4.取放至室温的孢子粉浸膏水溶液倒入搅拌均匀的辅料中，搅拌均匀(可补加适量的蒸馏水)，以用手可紧握成团而不粘手，手轻压裂开为度的软材。5.将已制好得软材用12目筛制成湿颗粒于50-6(TC下干燥。6.干燥好的颗粒用14目筛整粒。7.压片前加入需外加的崩解剂和润滑剂并搅拌均匀，以10.5mm冲头压制片剂(素片硬度5-7kg，崩解度10分钟以内)。实施例l隔离层溶液表1隔离层溶液(重量以克为单位)<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>50%乙醇加至1000ml配制方法按表1称取羟丙基甲基纤维素和三乙酸甘油酯，先取羟丙基甲基纤维素加无水乙醇500ml浸泡，待羟丙基甲基纤维素充分分散后，再加入蒸馏水至1000ml。放置过夜，使之全部溶解，过滤后加入作为增塑剂的三乙酸甘油酯搅匀即得隔离层溶液I一IO。实施例2肠溶衣溶液表2肠溶衣溶液(重量以克为单位)<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>续表2肠溶衣溶液(重量以克为单位)<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>按处方量将丙烯酸树脂11号、95%乙醇以及邻苯二甲酸二乙酯放入容器搅拌均匀，密封过夜，待其全部溶解。在包衣前加入蓖麻油和吐温80到上述溶液中混匀即得本发明的肠溶衣溶液1一20。封盖，置阴凉处保存备用。实施例3肠溶衣片表3肠溶衣片<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>将制备例中压制好的片剂进行包衣。首先包隔离层，增重约2%。吹干后继续包肠溶衣，增重约5-6%，得肠溶衣片1—8。将包好的片剂放入37t:的人工胃液中检査，肠溶衣片l一8均符合药典规定。权利要求1、一种灵芝孢子粉有效成分肠衣片，其特征在于，灵芝孢子粉有效成分经制粒后外包肠溶衣。2、根据权利要求l的灵芝孢子粉有效成分肠衣片，其特征在于，所述肠衣片的肠衣材料选自丙烯酸树脂n号、邻苯二甲酸纤维素及其衍生物、邻苯二甲酸糖类衍生物、丙烯酸一甲基丙烯酸衍生物、聚甲基乙烯醚一马来酸酐共聚体、虫胶以及甲基明胶中至少一种。3、根据权利要求2的灵芝孢子粉有效成分肠衣片，其特征在于，所述肠衣片的肠衣材料选自丙烯酸树脂II号。4、根据权利要求3的灵芝孢子粉有效成分肠衣片，其特征在于，所述肠衣片有隔离层和肠溶衣，所述隔离层溶液是由下列各组分制成的(以每1000ml计)羟丙基甲基纤维素1030克三乙酸甘油酯(增塑剂)1550克50%乙醇加至1000ml所述肠溶衣溶液由下列各组分制成的(用量为重量份)丙烯酸树脂II号2570邻苯二甲酸二乙酯1030蓖麻油530吐温-8022095%乙醇700。5、根据权利要求4的灵芝孢子粉有效成分肠衣片，其特征在于，所述隔离层溶液的配方的配比范围是(以每1000ml计)羟丙基甲基纤维素1525克三乙酸甘油酯(增塑剂)2040克50%乙醇加至1000ml所述肠溶衣溶液的配方的重量(份)配比范围是:丙烯酸树脂II号4060邻苯二甲酸二乙酯1525蓖麻油1020吐温-8051095%乙醇700。6、根据权利要求5的灵芝孢子粉有效成分肠衣片，其特征在于，所述隔离层溶液的配方的配比范围是(以每1000ml计)羟丙基甲基纤维素20克三乙酸甘油酯(增塑剂)30克50%乙醇加至1000ml所述肠溶衣溶液的配方的重量(份)配比范围是:丙烯酸树脂II号50邻苯二甲酸二乙酯20蓖麻油15吐温-80795%乙醇700。7、制备权利要求l一6的灵芝孢子粉有效成分肠衣片的方法，其特征在于，包括如下步骤a)按常规的方法制得片心；b)首先包隔离层，增重约2%;c)吹干后继续包肠溶衣，增重约5-6%，得肠溶衣片。8、根据权利要求7的制备方法，其特征在于，所述的隔离层溶液的配制方法为称取羟丙基甲基纤维素加无水乙醇500ml浸泡，在羟丙基甲基纤维素充分分散后，再加入蒸馏水至1000ml;放置过夜，使之全部溶解，过滤后加入三乙酸甘油酯搅匀即得隔离层溶液备用。9、根据权利要求7的制备方法，其特征在于，所述的肠溶衣溶液配制方法为按处方量将丙烯酸树脂n号、95%乙醇以及邻苯二甲酸二乙酯放入容器搅拌均匀，密封过夜，待其全部溶解；在包衣前加入蓖麻油和吐温80到上述溶液中混匀即得本发明的肠溶衣溶液备用。10、一种灵芝孢子粉有效成分的肠溶胶囊，其特征在于，将灵芝孢子粉有效成分装入肠溶胶囊。全文摘要本发明公开了一种灵芝孢子粉有效成分的肠溶制剂，具体包括肠溶胶囊和肠溶片。防止灵芝孢子粉有效成分被胃液破坏，保证了灵芝孢子粉有效成分的药效。文档编号A61P39/00GK101120955SQ200610104399公开日2008年2月13日申请日期2006年8月11日优先权日2006年8月11日发明者何秀峰,吴文英,王爱国申请人:北京协和药厂