专利名称：控释药物制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含O-去甲文拉法辛的基质控释药物制剂，这样的制剂的制备方法 及其在治疗抑郁症及相关的病症和疾病中的用途。背景0-去甲文拉法辛的化学名称为(+/-)-4-[2_二甲氨基-1-(1-羟基环己基)乙基] 苯酚，并且也被称作去甲文拉法辛或0DV。去甲文拉法辛具有以下化学式
权利要求
基质控释药物制剂，其包含MMD为约5μm至约100μm的去甲文拉法辛或其药物可接受的盐和至少一种基质控制速率的药物可接受的聚合物。
2.如权利要求1所述的制剂，其中所述去甲文拉法辛的药物可接受的盐为无毒酸加成盐。
3.如权利要求1或2所述的制剂，其中所述去甲文拉法辛的药物可接受的盐选自甲酸 盐、富马酸盐或琥珀酸盐之一。
4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的制剂，其中所述去甲文拉法辛的药物可接 受的盐为所述富马酸盐。
5.如权利要求1至3中任一权利要求所述的制剂，其中所述去甲文拉法辛的药物可接 受的盐为所述琥珀酸盐。
6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的制剂，其中去甲文拉法辛或其药物可接受 的盐的所述MMD为约10 μ m至约75 μ m。
7.如权利要求6所述的制剂，其中去甲文拉法辛或其药物可接受的盐的所述MMD为约 20 μ m 50 μ m。
8.固体单位剂型，其包含权利要求1至7中任一权利要求所述的基质控释制剂。
9.如权利要求8所述的固体单位剂型，其选自片剂、胶囊剂、粒剂、丸剂或珠粒。
10.如权利要求8或9所述的固体单位剂型，其选自片剂或胶囊剂。
11.基质控释制剂的制备方法，其包括将MMD为约5μ m至约100 μ m的去甲文拉法辛或 其药物可接受的盐与至少一种基质控制速率的药物可接受的聚合物混合。
12.权利要求1至7中任一权利要求所述的基质控释制剂或权利要求8至10中任一权 利要求所述的固体单位剂型在治疗抑郁症和相关的中枢神经系统病症和疾病中的用途。
13.权利要求1至7中任一权利要求所述的基质控释制剂在制备用于治疗抑郁症和相 关的中枢神经系统病症和疾病的药剂中的用途。
14.治疗抑郁症和相关的中枢神经系统病症和疾病的方法，其包括给予治疗有效量的 权利要求1至7中任一权利要求所述的基质控释制剂或权利要求8至10中任一权利要求 所述的固体单位剂型。
全文摘要
本发明提供了包含MMD为约5μm至约100μm的去甲文拉法辛或其药物可接受的盐和至少一种基质控制速率的药物可接受聚合物的药物制剂，包含它的固体单位剂型，用于制备这样的制剂的方法及其在治疗抑郁症和相关的病症和疾病中的用途。
文档编号A61K9/20GK101938998SQ200880111648
公开日2011年1月5日 申请日期2008年10月13日 优先权日2007年10月16日
发明者布莱特·安东尼·穆尼, 帕纳吉奥塔斯·克莱米达斯 申请人:阿尔法制药有限公司