专利名称：一种长效头孢噻呋混悬注射液的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种注射液的制备方法，尤其涉及一种长效头孢噻呋混悬注射 液的制备方法。
背景技术：
头孢噻呋(Ceftlofur)又名赛得福，是第一个专门用于动物的第3代头孢 菌素类抗生素，对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均具有超广谱强效抗菌作用。 头孢噻呋肌内和皮下注射后吸收迅速，血中和组织中药物浓度高，有效血 药浓度维持时间长，消除缓慢，半衰期长。 一般情况下， 一天一针。为了 减少注射引起的应激反应，人们希望在减少注射次数的情况下，达到同样 的效果。
发明内容
本发明的目的在于提供一种长效头孢噻呋混悬注射液的制备方法，该方法 得到的产品可以延长头孢噻呋在畜体内的代谢时间，减少注射次数，减少应激 反应。
本发明是这样来实现的，其组成成分重量比为
盐酸头孢噻呋25-70克、磷脂2 15克、山梨醇高级脂肪酸酯 2 15克、维生素EO. 1 1克、加注射用大豆油至1000毫升， 其特征是制备工艺方法为-
油溶磷脂、山梨醇高级脂肪酸酯和维生素E后，搅拌下加入盐酸头孢噻呋， 再经胶体磨研磨达到4一-10um，灌封、包装。
本发明的优点是操作简单，药物代谢时间长，在一次注射的情况下，能 够达到以往多次间隔注射的同样效果，并减少了应激反应。
具体实施例方式
实施例一
油溶磷脂2克、山梨醇高级脂肪酸酯2克和维生素E为0. l克后，搅拌下 加入盐酸头孢噻呋25克，再经胶体磨研磨达到4um，灌封、包装。 实施例二
油溶磷脂8克、山梨醇高级脂肪酸酯8克和维生素E为0.5克后，搅拌下 加入盐酸头孢噻呋50克，再经胶体磨研磨达到8um，灌封、包装。 实施例三
油溶磷脂15克、山梨醇高级脂肪酸酯15克和维生素E为1克后，搅拌下 加入盐酸头孢噻呋70克，再经胶体磨研磨达到lOum，灌封、包装。 药物代谢的测定情况
将12头大约克夏猪平分成两组，第一组肌肉注射本产品，第二组肌肉注射 头孢噻呋纳，皆按每Kg体重3mg计量注射。按O. 25、 0. 50、 0. 75、 1. 00、 2. 00、 3. 00、 5. 00、 9* 00、 12* 00、 24* 00、 36- 00、 48* 00、 60* 00、 72. 00、 96. 00、 108. OO小时一次从前腔静脉采血lOml，经HPLC分析血样的血药浓度 及MCPKP软件拟合处理，得出了相关动力学参数。
第一组 第二组 Cmax 18. 92 u g/ml ± 1. 32 u g/ml 14. 17 u g / mL±
1. 94ii g/ml
Tmax 0.612h 0.625h
3 19.72h±2.21h 10.40h ±1.91h
可见，本发明配方、工艺，可使药物代谢时间延长。
权利要求
1、一种长效头孢噻呋混悬注射液的制备方法，其组成成分重量比为盐酸头孢噻呋25-70克、磷脂2～15克、山梨醇高级脂肪酸酯2～15克、维生素E0.1～1克、加注射用大豆油至1000毫升，其特征是制备工艺方法为油溶磷脂、山梨醇高级脂肪酸酯和维生素E后，搅拌下加入盐酸头孢噻呋，再经胶体磨研磨达到4---10um，灌封、包装。
全文摘要
一种长效头孢噻呋混悬注射液的制备方法，其组成成分重量比为盐酸头孢噻呋25-70克、磷脂2～15克、山梨醇高级脂肪酸酯2～15克、维生素E 0.1～1克、加注射用大豆油至1000毫升，其特征是制备工艺方法为油溶磷脂、山梨醇高级脂肪酸酯和维生素E后，搅拌下加入盐酸头孢噻呋，再经胶体磨研磨达到4-10um，灌封、包装。本发明的优点是操作简单，药效代谢时间长，在一次注射的情况下，能够达到同品种常规剂型多次间隔注射的同样效果，简少了操作次数，节省了人工和时间，并减少了应激反应。
文档编号A61K9/10GK101485628SQ20091011497
公开日2009年7月22日 申请日期2009年2月27日 优先权日2009年2月27日
发明者方学锋, 谢艳霞, 邓学兵 申请人:江西新世纪民星动物保健品有限公司