专利名称：作为nk1受体的拮抗剂的5-[5-[2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙酰基甲基氨基]-4 ...的制作方法
作为NK1受体的拮抗剂的5-[5-[2-(3，5-双(三氟甲基) 苯基)-2-甲基丙酰基甲基氨基]-4-(4-氟-2-甲基苯 基)]-2_吡啶基-2-烷基-脯氨酰胺本发明涉及具有药理学活性的新的脯氨酰胺吡啶化合物，它们的制备方法，含有 它们的组合物以及它们的医药用途。WO 2005/002577(F. Hoffmann-La Roche AG)、WO 2006/013050(F. Hoffmann-La Roche AG)和 WO 2007/028654(SmithKline BeechamCorporation)描述了一系列吡啶衍生 物，其声称为用于治疗精神分裂症的双重的NK1/NK3拮抗剂。WO 02/16324 (F. Hoffmann-La Roche AG)描述了 4-苯基吡啶衍生物，作为 NKl 受 体拮抗剂。在第一方面，本发明提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
权利要求
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
2.根据权利要求1的化合物，其中R为甲基。
3.式⑴化合物，其为
4.化合物，其为(5R)-5-[5-[{2-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-2_甲基丙酰基}(甲基)氨 基]-4-(4-氟-2-甲基苯基)-2-吡啶基]-2-甲基-D-脯氨酰胺。
5.药物组合物，其包括权利要求1-4中任一项所限定的式(I)化合物或其药学上可接 受的盐以及药学上可接受的载体或赋形剂。
6.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗。
7.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗受益于拮抗NKl受体的病症。
8.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗抑郁症、焦虑症、睡眠障碍或呕吐。
9.权利要求1-4中任一项所限定的化合物在制备用于治疗受益于拮抗NKl受体的病症 的药物中的用途。
10.权利要求1-4中任一项所限定的化合物在制备用于治疗抑郁症、焦虑症、睡眠障碍 或呕吐的药物中的用途。
11.治疗或预防哺乳动物包括人中受益于拮抗NKl受体的病症的方法，所述方法包括 给药于患者治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
12.治疗或预防哺乳动物包括人中抑郁症、焦虑症、睡眠障碍或呕吐的方法，所述方法 包括给药于患者治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
全文摘要
本发明提供了其中R为C1-4烷基的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗受益于拮抗NK1受体的疾病和病症。
文档编号A61K31/44GK102105458SQ200980127514
公开日2011年6月22日 申请日期2009年5月12日 优先权日2008年5月14日
发明者朱塞普.阿尔瓦罗, 阿戈斯蒂诺.马拉斯科 申请人:葛兰素惠尔康制造有限公司