专利名称：雷诺嗪缓释微丸的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体说是一种雷诺嗪缓释微丸及该微丸的制剂形式及 其在制药领域的用途。
背景技术：
雷诺嗪(Ranolazine)，化学名(士)-Ν_(2，6_二甲基苯基)-4_[2_羟基_3-(2_甲 氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺，化学结构如式I所示。其为pFOX(部分脂肪酸氧化酶) 抑制剂，通过改变心脏代谢方式减少心脏需氧量。心脏代谢是利用氧气氧化脂肪酸或葡萄 糖产能。正常生理状态下，心肌细胞主要利用脂肪酸氧化产能，而较少利用葡萄糖。PFOX抑 制剂减少脂肪酸氧化，而增加葡萄糖氧化。利用每单位氧气，葡萄糖代谢产能较脂肪酸代谢 产能多，那么由利用脂肪酸代谢产能变为利用葡萄糖代谢产能则使心脏利用氧做更多功， 从而降低心绞痛发作的可能性。鉴于上述全新的作用机制，口服Ranolazine后不引起心率 减慢和血压下降。还可防止乳酸酸中毒，大大增强了使用安全性。
权利要求
1.雷诺嗪缓释微丸，其特征在于，具有空白惰性药芯，以及依次包覆其外的药物层、膨 胀层以及水不溶性包衣组合物构成的缓释层。
2.如权利要求1所述雷诺嗪缓释微丸，其特征在于，所述水不溶性包衣组合物包含水 不溶性聚合物，水不溶性聚合物选自乙基纤维素或其水分散体、醋酸纤维素或其水分散体 或甲基丙烯酸共聚物。
3.如权利要求1所述雷诺嗪缓释微丸，其特征在于，所述水不溶性包衣组合物进一步 包含增塑剂。
4.如权利要求3所述雷诺嗪缓释微丸，其特征在于，所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、癸二酸二丁酯、乙酰化单甘油酯 或其类似物。
5.如权利要求1所述雷诺嗪缓释微丸，其特征在于，所述膨胀层选自羟丙甲基纤维素、 羟丙基纤维素、低取代羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉。
6.如权利要求1所述雷诺嗪缓释微丸，其特征在于，所述空白惰性药芯为商业上购得 的粒径为0. 6 0. 8mm的空白微丸。
7.包含如权利要求1至6任一所述雷诺嗪缓释微丸的制剂，其制剂形式为胶囊剂。
8.包含如权利要求1至6任一所述雷诺嗪缓释微丸的制剂，其制剂形式为片剂。
9.如权利要求1至6任一所述雷诺嗪缓释微丸制备治疗心绞痛药物的用途。
全文摘要
本发明提供一种雷诺嗪缓释微丸，其具有空白惰性药芯，以及依次包覆其外的药物层、膨胀层以及水不溶性包衣组合物构成的缓释层。所述水不溶性包衣组合物包含水不溶性聚合物，水不溶性聚合物选自乙基纤维素或其水分散体、醋酸纤维素或其水分散体或甲基丙烯酸共聚物。所述膨胀层选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、低取代羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉。所述空白惰性药芯为商业上购得的粒径为0.6～0.8mm的空白微丸。本发明雷诺嗪缓释微丸可用于制备治疗心绞痛的药物。
文档编号A61K9/16GK102125523SQ20101002725
公开日2011年7月20日 申请日期2010年1月12日 优先权日2010年1月12日
发明者张雪 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司