专利名称：有助于人类受精的生殖保护剂的制作方法
技术领域：
本发明属于人类生殖健康领域，特别是一种有助于人类受精的生殖保护剂。
背景技术：
1)有关自然受精的一些生理和病理机制 人类自然受孕通过阴道进行。同房过程中，男方生殖器释放的精液可在阴道中保 存数小时至数天，其中活性精子通过宫颈、宫腔上行到输卵管，完成与女方卵子的受精过 程。出于多种原因，受精成功率并不是百分之百，一般在30%左右。 临床上存在这样的妇女，由于其阴道和宫颈部位的特殊生理、病理情况，例如激 素分泌失调、下生殖道外分泌异常，以及阴道病、宫颈炎所致微环境紊乱等，影响了精子活 力，使其穿过率大大下降，致使长期不孕。 男性自身方面，也存在精液量少、不液化、迟液化、精子活性差、数量少等多种病理 情况。这可能是男性因生殖道，如前列腺、睾丸、输精管等处发生病变，引起微循环障碍、慢 性炎症，并在烟酒不良嗜好等综合作用下造成。它们可单独或与女方因素一起，引起不孕症。 同房中，女方阴道、宫颈的粘液分泌是利于双方生殖器接触，减少相对运动摩擦阻 力的生理现象。但是，其中所含杀菌和致炎成分氧自由基、溶酶体酶、前列腺素、各类分泌 型抗体、吞噬性白细胞等，也成为阻碍受精作用的重要因素。这种天然抗受精屏障在女方患 自身免疫、阴道和宫颈疾病，以及在男方精液和精子质量不高的情况下会表现得更为明显。
工业社会中，三废污染日益严重，个人工作趋于紧张、高强度化，这使男女双方的 生育能力均有不同程度下降。本发明即是从改善同房时接触舒适度和阴道内环境角度入 手，主动提高精子活力和留存时间，增加其对宫颈粘液栓穿过率的一种助孕措施。这种借助 生殖保护促进剂来实施的方法可从主观上，改善同房质量；客观上，为双方提供更多受精机 会。 2)阴道润滑、促精子活性方面的研究现状 降低摩擦阻力方面，多种化工产品具有这种功效，如石蜡油、凡士林、硅油、各种 表面活性剂、滑石粉等。这些传统化工品已在临床得到广泛使用，但它们大多会对精子造成 杀伤作用，因此无法满足生殖用途。需要探索出一种适合精子存活的润滑成分。这种配方的 粘稠度应适中，内部分子结构对水分的留存作用显著，并且对精子活动的空间位阻效应低。
无毒的一些食品或药品添加剂，因具有润滑、赋形和保护作用，可以使用。比如聚 乙二醇具有良好的润滑性，甲基纤维素有成膜性和凝胶性状，丙三醇具有保护细胞结构的 功能。不过，它们尚各有缺点，比如聚乙二醇因较为粘稠，会拖拽精子，降低其活动能力； 甲基纤维素会失水沉淀，遇盐会析出；丙三醇呈粘稠液态，易于吸水，易随重力流动，造成流 失。故而，只有将三者配合使用，才可收到较好效果。 精子获能方面，宫颈、宫腔和输卵管含有的一些天然酶类起了主要作用，比如糖 苷酶、淀粉酶、蛋白酶、唾液酸酶等能降解覆盖在精子顶部的去能因子，使之穿入放射冠和
4透明带，获得与卵子胞浆结合的能力。不仅如此，其他各种生物活性分子、特殊有机物也具 有使精子获能的作用，包括肝素、雌激素、高密度脂蛋白、环状糊精、磷脂酰肌醇特异性磷 脂酶C等。设计用于提高受精成功率的生殖道保护剂时，需要合理选取这些有益的成分中 的一部分，进行科学配方，以达到最佳获能功效，并保证这些功能分子在所配试剂中具有长 期活性。 增强精子寿命、功能活性和运动能力方面，中药如党参、麦冬，维生素如B、 D类， 离子如Zn2+、Ca2+等，化合物如果糖、ATP等均有功效，可以选择其中有价值者加以组合，起
到提高受精成功率的作用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种有助于人类受精的生殖保护剂，它可保护妇女阴道粘 膜，减低摩擦阻力，减少男性生殖器和女性生殖道因摩擦而致的机械性损伤。保护剂配方具 有延长精子存活时间，增强运动活力和保护精子免受各类危害因素杀伤的功效，提高单次 受精成功率。
本发明所述生殖保护剂分为三个组成部分，即一、二和三号配方。 1、一号配方(赋形和缓释、保养配方)中的化合物成分和含量 甲基纤维素0. 5 5g/100mL ; 乙二醇1 10mL/100mL ; 人白蛋白1 10g/100mL ; 党参1 5g/100mL ; 麦冬1 5g/100mL ; 果糖0. 1 10,1/100mL ; 乳糖0. 1 10,1/100mL ; EDTA 0.001 0. lmmol/100mL ; 氯化钠0. 8 0. 9g/100mL ; 氯化钾0. 01 0. lg/100mL ; 维生素E 1 10mg/100mL ; 维生素c 1 10mg/100mL ; 维生素Bl 1 10mg/100mL ; 维生素B2 1 10mg/100mL ; 维生素B12 1 10mg/100mL ; 溶菌酶1 100mg/100mL ; 庆大霉素1 10万单位/100mL。
此配方中，甲基纤维素和乙二醇起到了赋形和缓释作用，人白蛋白和EDTA起到保 护精子不受阴道内酶类和微生物损伤的作用。溶菌酶和庆大霉素起到了杀灭微生物的作 用。各种维生素、糖类和党参、麦冬种的化学成分保持了精子活性。氯化钠和氯化钾提供了 渗透压和离子环境。将这几类物质联合使用，可以使阴道内的精子较少受到局部环境因素 的破坏，减少了流失，并保证源源不断向宫颈方向输送精子。
2、二号配方(增能、液化和抗炎配方)中的化合物成分和含量
肝素1 100万单位/100mL ;
氢化可的松100 1000mg/100mL ;
苯甲酸雌二醇1 2000mg/100mL ;
果糖0. 1 10,1/lOOmL ;
ATP 0. 1 10mg/100mL ;
辅酶A 0. 1 100单位/lOOmL ;
溶菌酶1 lOOmg/lOOmL ;
透明质酸酶10 1000单位/lOOmL ;
淀粉酶10 1000单位/lOOmL ;
糖苷酶10 1000单位/lOOmL ;
胰蛋白酶10 1000单位/lOOmL ;
人结合珠蛋白1 10mg/100mL ;
党参1 5g/100mL ;
麦冬1 5g/100mL。 此配方中，人结合珠蛋白、氢化可的松和肝素有抗炎和促进微循环的作用，苯甲酸 雌二醇可以改变宫颈粘液形状，使之易于被精子穿过。透明质酸酶、淀粉酶、糖苷酶、胰蛋白 酶的作用是帮助精液液化和精子获能。ATP、辅酶A、党参、麦冬用于增加精子活力。溶菌酶 用于杀灭微生物，减少将感染引入上生殖道的机会。 3、三号配方(清洁、渗透和润滑配方)中的化合物成分和含量 丙三醇1 10mL/100mL ; 双氯苯双胍己烷0. 01 0. lg/100mL ; 甲硝唑0. 01 0. lg/100mL ; 氟康唑0. 01 0. lg/100mL。 此配方中，丙三醇用于增加阴道润滑性，双氯苯双胍己烷、甲硝唑和氟康唑用于杀 灭阴道内有害微生物。 三个配方具体使用方法如下同房前，女方先用三号配方冲洗阴道，起清洁阴道、 排出杂质、杀灭病原体、预润滑和改善局部血液循环作用。同房中，女方用二号配方，男方用 一号配方。二号配方起液化精液，稀释宫颈分泌物，抑制炎症，减少免疫排斥，使精子获能作 用。 一号配方可以降低摩擦阻力，保护接触皮肤和粘膜免受损伤，并为精子提供能量、筛选 机会和留存空间，缓慢释放出高活力精子。同房后，女方重复使用一号配方。将其注入阴道， 依靠体积占位效应，封堵阴道出口 ，减少精液流失。
具体实施方式
实施例1 取甲基纤维素O. 5g ;乙二醇lmL ;人白蛋白lg ;党参lg ;麦冬lg ;果糖O. lmmol ;乳 糖0. lmmol ;EDTA 0. OOlmmol ;氯化钠0. 8g ;氯化钾0. lg ;维生素E lmg ;维生素C lmg ;维 生素Bllmg ;维生素B2 lmg;维生素B12 lmg ;溶菌酶lmg ;庆大霉素1万单位，溶于100mL 去离子水中，即得保护剂一号配方。取肝素1万单位；氢化可的松100mg ;苯甲酸雌二醇lmg ;果糖0. lmmol ;ATP
60. lmg ;辅酶A 0. 1单位；溶菌酶lmg ;透明质酸酶10单位；淀粉酶10单位；糖苷酶10单位； 胰蛋白酶10单位；人结合珠蛋白lmg ;党参lg ;麦冬lg，溶于lOOmL去离子水中，即得保护 剂二号配方。 取丙三醇lmL ;双氯苯双胍己烷O. Olg ;甲硝唑O. Olg ;氟康唑O. Olg，溶于100mL去 离子水中，即得保护剂三号配方。 将上述三种配方灌装于不同试剂瓶中，置于包装盒中，并附上使用说明书，即成为 可以直接使用的生殖保护剂成品。 同房时，如按正确使用方法，依次使用上述生殖保护剂配方一 三后，再从女方阴 道内提取精液进行分析，可发现，阴道内存留的精子数量显著增加、活力增加。并且，在宫颈 粘液栓内发现的精子数量也显著增多，这提示受孕机会将会增加。
实施例2 取甲基纤维素5g ;乙二醇10mL ;人白蛋白10g ;党参5g ;麦冬5g ;果糖lOmmol ;乳 糖lOmmol ;EDTA 0. lmmol ;氯化钠0. 9g ;氯化钾0. Olg ;维生素E 10mg ;维生素C 10mg ;维 生素B110mg ;维生素B2 10mg;维生素B12 10mg ;溶菌酶100mg ;庆大霉素10万单位，溶于 100mL去离子水中，即得保护剂一号配方。 取肝素100万单位；氢化可的松1000mg ;苯甲酸雌二醇2000mg ;果糖lOmmol ; ATP10mg ;辅酶A 100单位；溶菌酶100mg ;透明质酸酶1000单位；淀粉酶1000单位；糖苷 酶1000单位；胰蛋白酶1000单位；人结合珠蛋白lOmg ;党参5g ;麦冬5g，溶于100mL去离 子水中，即得保护剂二号配方。 取丙三醇10mL ;双氯苯双胍己烷0. lg ;甲硝唑0. lg ;氟康唑0. lg，溶于100mL去 离子水中，即得保护剂三号配方。 将上述三种配方灌装于不同试剂瓶中，置于同一包装盒，并附上使用说明书，即获 得可以直接使用的生殖保护剂成品。 同房时，按正确方法，依次使用上述生殖保护剂配方一 三，然后可从女方阴道内 提取精液进行分析。调查发现，阴道内存留的精子数量极其显著增
权利要求
一种有助于人类受精的生殖保护剂，其特征在于它具有三个独立的组成部分，即一、二和三号配方，这三个配方按三号、二号、一号的顺序在同房过程中依次使用。
2. 如权利要求1所述的有助于人类受精的生殖保护剂，其特征在于所述的一号配方中 的化合物成分和含量为甲基纤维素0. 5 5g/100mL ; 乙二醇1 10mL/100mL ; 人白蛋白1 10g/100mL ; 党参1 5g/100mL ; 麦冬1 5g/100mL ; 果糖0. 1 10隱ol/100mL ; 乳糖0. 1 10誦ol/100mL ; EDTA 0. 001 0. lmmol/100mL ; 氯化钠0. 8 0. 9g/100mL ; 氯化钾0. 01 0. lg/100mL ; 维生素E 1 10mg/100mL ; 维生素c 1 10mg/100mL ; 维生素Bl 1 10mg/100mL ; 维生素B2 1 10mg/100mL ; 维生素B12 1 10mg/100mL ; 溶菌酶1 100mg/100mL ; 庆大霉素1 10万单位/100mL。
3. 如权利要求1所述的有助于人类受精的生殖保护剂，其特征在于所述的二号配方中 的化合物成分和含量为肝素l 100万单位/100mL ; 氢化可的松100 1000mg/100mL ; 苯甲酸雌二醇1 2000mg/100mL ; 果糖0. 1 10mmol/100mL ; ATP 0. 1 10mg/100mL ; 辅酶A 0. 1 100单位/100mL ; 溶菌酶1 lOOmg/lOOmL ; 透明质酸酶10 1000单位/100mL ; 淀粉酶10 1000单位/100mL ; 糖苷酶10 1000单位/100mL ; 胰蛋白酶10 1000单位/100mL ; 人结合珠蛋白1 10mg/100mL ; 党参1 5g/100mL ; 麦冬1 5g/100mL。
4. 如权利要求1所述的有助于人类受精的生殖保护剂，其特征在于所述的三号配方中 的化合物成分和含量为丙三醇1 lOmLAOOmL ; 双氯苯双胍己烷0. 01 0. Ig/lOOmL 甲硝唑o. 01 0. Ig/lOOmL 氟康唑O. 01 0. lg/100mL。
全文摘要
本发明属于人类生殖健康领域，涉及有助于人类受精的生殖保护剂。这种生殖保护剂分为三个独立的配方，根据同房前、同房中和同房后顺序，依次使用。生殖道保护剂的这三个配方各自具有不同的功能，在联合使用的情况下，它们不仅可以保护妇女阴道粘膜完整性，起到减低摩擦阻力，减少男性生殖器和女性生殖道因摩擦而致的机械性损伤作用，而且还可以显著增加女性生殖道局部精子的存留数量，延长精子存活时间，增强精子运动活力，并且保护精子活性，使之免于受到各类局部性的生殖道危害因素杀伤作用，从而达到提高单次受精的成功率的目标。
文档编号A61K38/48GK101773665SQ20101002301
公开日2010年7月14日 申请日期2010年1月20日 优先权日2010年1月20日
发明者何以丰 申请人:何以丰