专利名称：一种渗透泵型控释片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种新型渗透泵型控释片及其制备方法，尤其涉及是一种新型渗透泵型速释-控释片及其制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术：
大多数药物的血药浓度与药效存在量效关系，药物必须在有效浓度以上才能发挥药效。速释药物虽然起效迅速，但由于没有后续药物释放，血药浓度迅速下降，因此药物作用时间较短，需要频繁给药；缓释药物由于释放速度较慢，在体内需要较长的时间达到有效血药浓度，因此药物起效较慢，但由于药物释放的持续时间长，血药浓度保持在有效血药浓度的时间长，药物的作用时间长。将药物的剂量按一定比例分成速释部分和缓释部分，在服药初期药物的速释部分迅速释放，达到有效血药浓度，迅速起效，而缓释部分持续释放保持药物浓度，维持药效，药物作用既迅速又持久。从一般药理学角度分析，几乎所有适合制成缓释制剂的药物均适合制成速释+缓释制剂，会获得更合理的药代动力学数据，但由于速释与缓释比例的确定是一个较为复杂的过程，且工艺较一般缓释制剂更为复杂，因此目前上市的药品中速释+缓释的制剂并不多。比较成功的产品有泰诺林 (对乙酰氨基酚速缓释片50/50)，单硝酸异山梨酯缓释胶囊 (30/70)。缓释制剂呈一级或假一级速率释放，即药物的释放速率随释放时间的延长不断下降，药物释放主要集中在服药的中前段，而采用速释+缓释的方法则更加剧了药物释放的不均衡性，从而失去了迅速而持久的效果。控释制剂呈零级释放，即药物的释放速率在整个释药过程保持相对恒定，采用速释+控释可以精确地控制速释和控释药物的比例，且具有更好的体内外相关性。目前采用速释+缓释技术的制剂常采用双层片，一层为速释层，另一层为缓释层； 或者缓释微丸+速释微丸按照比例一起灌装到胶囊里，这两种形式的制剂，均使用缓释部分缓释释放维持血药浓度，但由于缓释制剂本身的释放过程即为一级或假一级释放，即释放的初始阶段快，随时间的延长释放速率不断下降，与速释部分的释放过程叠加，更加剧了这种“前快后慢”的不均衡性，不利于药物快速起效后长期维持药效，如将缓释部分换成零级释放的控释部分，速释与控释相互影响小，更有利于控制药物释放，使药物更长时间维持在有效血药浓度以上，获得更好的药效。渗透泵型控释制剂是控释制剂的典型代表，是以渗透压作为释药动力，以零级释放动力学为特征的一种制剂技术，已成为目前国内外研究开发的热点。其中，渗透泵型控释片是口服渗透泵型控释制剂中最常见的剂型。国外上市的渗透泵控释片重要产品见如下表
ο表一国外上市渗透泵控释片重要产品
权利要求
1.一种渗透泵型控释片，其特征是采用醋酸纤维素-丙烯酸树脂RL作为半透膜成膜材料。
2.一种渗透泵型速释-控释片，其特征是渗透泵型控释部分采用醋酸纤维素-丙烯酸树脂RL作为半透膜成膜材料。
3.如权利要求1、2所述渗透泵型制剂，其特征是渗透泵型控释部分为单室渗透泵。
4.如权利要求1、2所述渗透泵型制剂，其特征是半透膜成膜材料中醋酸纤维素-丙烯酸树脂RL的重量比为80 40-90。
5.如权利要求1、2所述渗透泵型制剂，其特征是半透膜成膜材料中醋酸纤维素-丙烯酸树脂RL的重量比为80 60-80。
6.如权利要求1、2所述渗透泵型制剂，其特征是当所含药物为水溶性极好的药物时， 半透膜成膜材料中醋酸纤维素-丙烯酸树脂RL的重量比为80 40-60。
7.如权利要求1-6中任一权利要求所述的渗透泵型制剂，其特征是半透膜中还含有增塑剂。
8.如权利要求7所述渗透泵型制剂，其特征是半透膜中增塑剂为邻苯二甲酸酯。
9.如权利要求8所述渗透泵型制剂，其特征是半透膜中增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯或邻苯二甲酸二丁酯。
10.如权利要求1、2所述渗透泵型制剂的制备方法，其特征是采用醋酸纤维素-丙烯酸树脂RL作为半透膜材料包衣，醋酸纤维素-丙烯酸树脂RL的重量比为80 40-90，包衣增重为5-25% ο
全文摘要
本发明提供了一种新型渗透泵型控释片，半透膜采用醋酸纤维素和丙烯酸树脂RL组合作为半透膜成膜材料，可以克服老化现象，能够不受储存时间限制而始终保持稳定的释放性能。此外，还具有前期延时释放的特点，适于制备需要前期延时释放特性的控释制剂，特别适用于速释-控释渗透泵控释片，尤其适用于控释部分为单室型的速释-控释渗透泵控释片。
文档编号A61K47/32GK102198112SQ20101013325
公开日2011年9月28日 申请日期2010年3月26日 优先权日2010年3月26日
发明者刘全志, 姜庆伟, 梁希, 衣伟锋 申请人:北京天衡药物研究院