专利名称：逆向蒸发-高压微射流制备中链脂肪酸-维生素c脂质体的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中链脂肪酸-维生素C复方脂质体的制备。
背景技术：
中链脂肪酸(Medium-chain fatty acids, MCFAs)通常是指碳数为6-12的脂肪 酸。从营养生理学的观点，则是以碳数为8的辛酸(octanoic acid ;C80)、和碳数为10的 癸酸(decanoicacid ；C10:0)定义的。中链脂肪酸具有许多独特的生理功能，由于其吸收过 程主要在门脉系统中完成，与在淋巴系统中吸收的长链脂肪酸相比，具有吸收快，无积蓄， 几乎全部作为能量来消耗等特点。在食品、医药等领域显出了广阔的应用前景，可被用作脂 肪吸收障碍患者、肠胃炎患者、早产儿的能源物质，满足运动员等特殊人群快速补充能量恢 复体力的需要。但是在短时间内摄入过量MCFAs会导致胃肠道不适症状，包括恶心，呕吐， 胃气胀，腹部疼痛性痉挛、腹泻、刺激缩胆囊素或其它肠内激素的分泌。维生素C又叫抗坏血酸，是一种水溶性维生素。在所有维生素中，维生素C是最不 稳定的，主要来源于新鲜的蔬菜和水果中。在贮藏，加工和烹调时，容易被破坏。它还易被 氧化和分解。维生素C在体内参与多种反应，如参与氧化还原过程，在生物氧化和还原作用 以及细胞呼吸中起重要作用。维生素C能促进骨胶原的生物合成，利于组织创伤口的更快 愈合；促进氨基酸中酪氨酸和色氨酸的代谢，延长肌体寿命；改善铁、钙的吸收；改善脂肪 和类脂特别是胆固醇的代谢，预防心血管病；促进牙齿和骨骼的生长，防止牙床出血；增强 肌体对外界环境的抗应激能力和免疫力。人体对维生素C的全部需要量都由食物供给，食 物中的维生素C可迅速被胃肠道吸收。但在某些特殊情况下，如腹泻、肠手术、养料吸收障 碍、胃肠炎、消化道溃疡等情况下会使维生素C的吸收减少。将中链脂肪酸与维生素C配伍，可同时满足营养吸收障碍、肠胃炎患者补充能量 与维生素C的需要，达到增效的目的。将其制成复方纳米脂质体后既能提高中链脂肪酸和 维生素C的利用度和稳定性，同时也能提高纳米脂质体本身的抗氧化能力及稳定性。脂质纳米粒能改善药物吸收，改变药物体内过程，具有缓释、控释、提高药物稳定 性，增强疗效降低毒副作用等方面的优越性，同时在生物体内及贮存过程中较稳定。纳米脂 质体的制备方法主要有薄膜分散法、复乳法、逆向蒸发法、冻融法等。尽管它们的制备工艺 简单，但都存在共同的缺点即需将磷脂等脂类成分溶于有机溶剂中，制剂包封率较低，不适 用于大量工业生产。目前关于纳米脂质体的研究多是针对单一营养物的包封，且以脂溶性 成分研究较多，所得纳米脂质体的质量也较高。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种更为稳定、生物利用度更高的中 链脂肪酸-维生素C复方脂质体。生产出不同用途的产品，可作为营养吸收障碍患者、重症 患者及体育运动员的能量和维生素C快速补充。本发明采用的技术方案是
将动态超高压微射流技术结合逆向蒸发法用于制备中链脂肪酸_维生素C复方脂 质体。本发明的具体工艺步骤如下1、所述脂质体原材料中各组分及其重量百分比为中链脂肪酸0.2-1%，卵磷 脂 2-6%，胆固醇 0.8-2. 0%，吐温-80 0.8-3. 05 %，维生素 E 0. 08-0. 32 %，维生素 C 0. 1% -0.6%，其余为蒸馏水；2、按上述重量百分比分别称取中链脂肪酸、卵磷脂、胆固醇、吐温-80和维生素E， 在40-60°C条件下，按Ig磷脂溶解于IOml的无水乙醇完全溶解；3、按重量百分比称取维生素C溶解于88%的蒸馏水中；4、将步骤3含维生素C的蒸馏水加入步骤2溶液中，减压蒸发除去无水乙醇后，以 蒸馏水定容，获得粗脂质体；5、将步骤4得到的粗脂质体加入到微射流均质机中，在160Mpa压力下处理3次， 获得均勻稳定的中链脂肪酸_维生素C复方脂质体。本发明的有益效果是制备的中链脂肪酸_维生素C复合脂质体，质量稳定，脂质体平均粒径小并且 均勻，分布范围窄(90nm-200nm)，中链脂肪酸包封率为30% -45 %，维生素的包封率为 35-58%。制备的脂质体具有良好的贮藏稳定性。
附图为制备中链脂肪酸-维生素C复方脂质体的工艺路线示意图。图中，DHPM处 理即高压微射流处理。
具体实施例方式实施例1按重量比分别称取1. 20g中链脂肪酸、6. OOg卵磷脂、1. 50g胆固醇、1. 80g吐 温-80和0. 192g维生素E，在55°C水浴中溶解于60ml无水乙醇中。再加入含0. 24g维生 素C的蒸馏水110ml，在减压的条件下旋转蒸发45min除去无水乙醇后，以蒸馏水定容至 120ml。将粗脂质分散体加入到微射流均质机中，在160Mpa下超微乳化处理3次，制备得到 中链脂肪酸_维生素C复方脂质体。制备的脂质体中链脂肪酸包封率达38. 67%,维生素C 包封率达55. 59%，平均粒径为105. 6nm。实施例2按重量比分别称取1. 20g中链脂肪酸、6. OOg卵磷脂、1. 50g胆固醇、1. 44g吐 温-80和0. 192g维生素E，在55°C水浴中溶解于60ml无水乙醇中。再加入含0. 24g维生 素C的蒸馏水110ml，在减压的条件下旋转蒸发45min除去无水乙醇后，以蒸馏水定容至 120ml。将粗脂质分散体加入到微射流均质机中，在160Mpa下超微乳化处理3次，制备得到 中链脂肪酸_维生素C复方脂质体。制备的脂质体中链脂肪酸包封率达35. 43%,维生素C 包封率达52. 32%，平均粒径为108. 7nm。实施例3按重量比分别称取1. 20g中链脂肪酸、4. 50g卵磷脂、1. 50g胆固醇、1. 50g吐 温-80和0. 192g维生素E，在55°C水浴中溶解于45ml无水乙醇中。再加入含0. 24g维生
4素c的蒸馏水110ml，在减压的条件下旋转蒸发45min除去无水乙醇后，以蒸馏水定容至 120ml。将粗脂质分散体加入到微射流均质机中，在160Mpa下超微乳化处理3次，制备得到 中链脂肪酸_维生素C复方脂质体。制备的脂质体中链脂肪酸包封率达31. 26%，维生素C 包封率达46. 75%，平均粒径为93. 8nm。实施例4按重量比分别称取0. 96g中链脂肪酸、4. 50g卵磷脂、1. 50g胆固醇、1. 50g吐 温-80和0. 192g维生素E，在55°C水浴中溶解于45ml无水乙醇中。再加入含0. 24g维生素 C的蒸馏水110ml，在减压的条件下旋转蒸发45min除去无水乙醇，以蒸馏水定容至120ml。 将粗脂质分散体加入到微射流均质机中，在160Mpa下超微乳化处理3次，制备得到中链脂 肪酸_维生素C复方脂质体。制备的脂质体中链脂肪酸包封率达33. 59%，维生素C包封率 达47. 69 %，平均粒径为103. 5nm。
权利要求
逆向蒸发 高压微射流制备中链脂肪酸 维生素C脂质体，其特征在于，所述脂质体原材料中各组分及其重量百分比为中链脂肪酸0.2 1％，卵磷脂2 6％，胆固醇0.8 2.0％，吐温 80 0.8 3.05％，维生素E 0.08 0.32％，维生素C 0.1％ 0.6％，其余为蒸馏水；制备步骤为(1)按上述重量百分比分别称取中链脂肪酸、卵磷脂、胆固醇、吐温 80和维生素E，在40 60℃条件下，按1g磷脂溶解于10ml的无水乙醇完全溶解；(2)按重量百分比称取维生素C溶解于88％的蒸馏水中；(3)将步骤2含维生素C的蒸馏水加入步骤1的溶液中，减压蒸发除去无水乙醇后，以蒸馏水定容，获得粗脂质体；(4)将步骤3得到的粗脂质体加入到微射流均质机中，在160Mpa压力下处理3次，获得均匀稳定的中链脂肪酸 维生素C复方脂质体。
全文摘要
一种中链脂肪酸-维生素C复方脂质体的制备方法，是以脂溶性中链脂肪酸和水溶性维生素C为原料，采用逆向蒸发-高压微射流法，经溶解、混匀、减压蒸发以及高压微射流等处理制备中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。该复方脂质体的中链脂肪酸包封率为30％-45％，维生素C的包封率为35-58％，平均粒径为90nm-200nm，贮藏稳定性良好。
文档编号A61P3/02GK101912388SQ20101024753
公开日2010年12月15日 申请日期2010年8月6日 优先权日2010年8月6日
发明者刘伟, 刘成梅, 刘玮琳, 周伟, 杨水兵, 梁瑞红, 郑会娟, 阴婷婷 申请人:南昌大学