专利名称：治疗癌症的药物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗癌症的药物及其用途，属于化药领域。
背景技术：
癌症、脑血栓、糖尿病、神经性头痛及失眠是较为复杂的疑难病症，患者苦不堪言， 严重影响患者的生活质量。目前治疗上述病症主要采用手术治疗和或保守治疗，但无论手 术治疗和或保守治疗，除了价格昂贵外，其治愈率都偏低，而且某些治疗手段还会加重患者
的痛苦。钒是人体内必须的微量元素之一，钒在人体内的含量极低，体内总量不足1毫克， 主要分布于内脏，尤其是肝、肾、甲状腺等部位，骨组织中含量也较高。钒在胃肠吸收率仅为 5%，其吸收部位主要在上消化道。血液中约95%的钒以离子状态与转铁蛋白结合而输送， 因此钒和铁在人体内可互相影响。钒在人体内的功能是多方面，最被认可的钒缺乏表现来 自于1987年报道的对山羊和白鼠的研究，钒缺乏的山羊表现出流产率增加和产奶量降低。 白鼠实验中，钒缺乏引起生长抑制，生殖机能衰弱，甲状腺重量与体重的比率增加以及血浆 甲状腺激素浓度的变化。目前，对于人体钒缺乏症研究尚不明确。1985年Heyliger等第一次发现钒酸盐对糖尿病白鼠具有降糖作用，其后众多科 学家的一系列动物实验研究表明，钒对胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)和非胰岛素依赖型糖 尿病(NIDDM)均有效，特别是对严重胰岛素抵抗型动物有效。钒在人体内具有胰岛素同样 的功效，促进脂肪合成，抑制分解的作用。其作用是抑制肝糖异生酶活性，减少糖异生，抑制 酪氨酸磷脂酶的活性，并在胰岛素传导信号通路中起到受体的作用，从而降低高血糖。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗癌症的药物。本发明治疗癌症的药物包括如下活性成分磷酸的三价V盐。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明治疗癌症的药物的活性成分 还包括磷酸的四价V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1. 5 0. 5 1. 5。其中，作为优选的技术方案，上述治疗癌症的药物中的磷酸的三价V盐与磷酸的 四价V盐的摩尔比为0.9 1. 1 0.9 1.1。其中，作为更优选的技术方案，上述治疗癌症的药物中的磷酸的三价V盐与磷酸 的四价V盐的摩尔比为1 1。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明治疗癌症的药物的活性成分还 包括磷酸的五价V盐；其中，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总 摩尔量的0. 5% 5%。其中，上述的磷酸的三价V盐优选为VP04、V2(HPO4)3或V(H2PO4)3 ；上述的磷酸的 四价V盐优选为(VO) 3 (PO4)2, VOHPO4或VO (H2PO4) 2 ；上述的磷酸的五价V盐优选为V0P04、(VO)2 (HPO4) 3 或 VO (H2PO4) 3。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明治疗癌症的药物的活性成分还 包括适量磷酸。当本发明治疗癌症的药物的活性成分含有磷酸时，其为溶液剂型，磷酸的以 用量保证其余活性成分完全溶解即可。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明治疗癌症的药物的活性成分还 包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的磷酸盐；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的磷 酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10_6 10_3倍；。本发明治疗癌症的药物的活性成分可以仅为磷酸的三价V盐。进一步的，本发明治疗癌症的药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐和磷酸的 四价V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5。进一步的，本发明治疗癌症的药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐、磷酸的 四价V盐和磷酸的五价V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0. 5 1.5 0.5 1.5，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的 0. 5% 5%。进一步的，本发明治疗癌症的药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐、磷酸的 四价V盐、磷酸的五价V盐和适量磷酸；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比 为0.5 1.5 0.5 1.5，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总 摩尔量的0. 5% 5%。进一步的，本发明治疗癌症的药物的活性成分还可以为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和 /或Ge的磷酸盐，磷酸的三价V盐，磷酸的四价V盐，磷酸的五价V盐和适量磷酸；其中，磷 酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5，磷酸的五价V盐的含 量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0. 5% 5% ；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、 Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10_6 10_3倍。其中，上述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比优选为0.9 1.1 0.9 1.1。上述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比最优选为1 1。其中，上述的磷酸的三价V盐优选为VP04、V2 (HPO4) 3或V (H2PO4) 3 ；上述的磷酸的 四价V盐优选为(VO) 3 (PO4)2, VOHPO4或VO (H2PO4) 2 ；上述的磷酸的五价V盐优选为V0P04、 (VO)2 (HPO4) 3 或 VO (H2PO4) 3。本发明药物可以采用常规方法将上述各活性按照摩尔比混合而制得，根据具体需 要，也可加入药学上可接受的辅料。本发明治疗癌症的药物可以为常规的药用剂型，其中，本发明治疗癌症的药物的 剂型优选为外用制剂。其中，外用制剂优选为经皮吸收制剂。进一步的，所述的经皮吸收制 剂优选为贴剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。本发明还提供了上述治疗癌症的药物在用于制备治疗癌症的药物中的用途。其中，本发明治疗癌症的药物优选治疗如下癌症肺癌、白血病、乳腺癌、子宫癌、 宫颈癌、食管癌或肝癌。本发明药物相比市售同类药物的成本明显更低，减轻了患者的经济负担。经过临 床研究表明，使用本发明药物未见有明显的毒副作用，也不会给患者身体增加痛苦。本发明 药物的治愈率较高，为癌症的治疗提供了一种新的选择，具有广阔的市场前景。
具体实施例方式本发明治疗癌症的药物包括如下活性成分磷酸的三价V盐。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明治疗癌症的药物的活性成分 还包括磷酸的四价V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1. 5 0. 5 1. 5。其中，作为优选的技术方案，上述治疗癌症的药物中的磷酸的三价V盐与磷酸的 四价V盐的摩尔比为0.9 1. 1 0.9 1.1。其中，作为更优选的技术方案，上述治疗癌症的药物中的磷酸的三价V盐与磷酸 的四价V盐的摩尔比为1 1。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明治疗癌症的药物的活性成分还 包括磷酸的五价V盐；其中，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总 摩尔量的0. 5% 5%。其中，上述的磷酸的三价V盐优选为VP04、V2(HPO4)3或V(H2PO4)3 ；上述的磷酸的 四价V盐优选为(VO) 3 (PO4)2, VOHPO4或VO (H2PO4) 2 ；上述的磷酸的五价V盐优选为V0P04、 (VO)2 (HPO4) 3 或 VO (H2PO4) 3。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明治疗癌症的药物的活性成分还 包括适量磷酸。当本发明治疗癌症的药物的活性成分含有磷酸时，其为溶液剂型，磷酸的以 用量保证其余活性成分完全溶解即可。进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明治疗癌症的药物的活性成分还 包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的磷酸盐；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的磷 酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10_6 10_3倍；。本发明治疗癌症的药物的活性成分可以仅为磷酸的三价V盐。进一步的，本发明治疗癌症的药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐和磷酸的 四价V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5。进一步的，本发明治疗癌症的药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐、磷酸的 四价V盐和磷酸的五价V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0. 5 1.5 0.5 1.5，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的 0. 5% 5%。进一步的，本发明治疗癌症的药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐、磷酸的 四价V盐、磷酸的五价V盐和适量磷酸；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比 为0.5 1.5 0.5 1.5，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总 摩尔量的0. 5% 5%。进一步的，本发明治疗癌症的药物的活性成分还可以为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和 /或Ge的磷酸盐，磷酸的三价V盐，磷酸的四价V盐，磷酸的五价V盐和适量磷酸；其中，磷 酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5，磷酸的五价V盐的含 量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0. 5% 5% ；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、 Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10_6 10_3倍，。其中，上述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比优选为0.9 1.1 0.9 1.1。上述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比最优选为1 1。其中，上述的磷酸的三价V盐优选为VP04、V2 (HPO4) 3或V (H2PO4) 3 ；上述的磷酸的 四价V盐优选为(VO) 3 (PO4)2, VOHPO4或VO (H2PO4) 2 ；上述的磷酸的五价V盐优选为V0P04、 (VO)2 (HPO4) 3 或 VO (H2PO4) 3。本发明药物可以采用常规方法将上述各活性按照摩尔比混合而制得，根据具体需 要，也可加入药学上可接受的辅料。本发明治疗癌症的药物可以为常规的药用剂型，其中，本发明治疗癌症的药物的 剂型优选为外用制剂。经本发明的发明人研究发现，本发明治疗癌症的药物为经皮吸收制剂时，其药效 较佳，经皮吸收给药可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，减少胃肠给药 的副作用，经临床研究证明，本发明治疗癌症的药物经皮吸收给药时，无明显副作用产生， 且患者可以根据自身个体差异，调节给药剂量，也可以随时停止用药。因此，本发明治疗癌 症的药物的剂型优选为经皮吸收制剂。进一步的，所述的经皮吸收制剂优选为贴剂、涂剂、 搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。当本发明药物的剂型为洗剂时，患者使用时可以将本发明药物加适量水，使溶液 的PH值达到人体可接受的弱酸性范围，然后浸泡使用，一股浸泡时间IOmin左右即可，浸泡 时，钒等离子进入体内，在生理条件下，元素发生氧化还原反应及电位变化，激活细胞分裂 素活化及调节新陈代谢，进而降低胆固醇、甘油三酯和葡萄糖水平，起到利尿和促进尿酸钠 排泄以及抗癌的作用，达到治疗目的。本发明还提供了上述治疗癌症的药物在用于制备治疗癌症的药物中的用途。其 中，本发明治疗癌症的药物优选治疗如下癌症肺癌、白血病、乳腺癌、子宫癌、宫颈癌、食管 癌或肝癌。下面结合实施例对本发明的具体实施方式
做进一步的描述，并不因此将本发明限 制在所述的实施例范围之中。实施例1本发明药物的制备按照摩尔比配制表1的药物。表1本发明药物的组分配比(摩尔比)
VPO4(VO) 3 (PO4) 2磷酸K、 Na、 Fe、 Al、 Ti、 Se、Li、Ge的磷酸盐10. 71. 40. 2-21. 110. 15Se、Ge的氯化盐分别 配比为2. 14*IO"631. 20. 60. 15Na、Se、Ge的氯化盐 分别配比为1·81*1(Γ541. 51. 10. 2-50. 51. 20. 15K、 Na、 Fe、 Al、 Ti、 Se、Li、Ge的氯化盐 分别配比为 1. 725*10_46110. 07-711. 10. 1K、 Na、 Fe、 Al、 Se、 Li、Ge的硫酸盐分别 配比为2. 15*10_480. 91. 10. 08K、 Na、 Fe、 Ti、 Se、 Li、Ge的硫酸盐分别 配比为2. 07*1(Γ491. 10. 90. 1Fe、 Al、 Ti、 Se、 Li、 Ge的硫酸盐分别配比 为 2. 015Φ10 3101. 30. 80. 09K、 Na、 Fe、 Al、 Ti、 Se、Li、Ge的硫酸盐 分别配比为2. 13*10_4111. O0. 1药物剂型为洗剂，使用时加水配制成pH值为5.6的溶液后浸泡或擦洗使用，浸泡 时间约为lOmin。试验例1采用本发明药物治疗乳腺癌患者刘X X 女性，45岁。2009年1月右乳出现肿块，经医院确诊为右乳腺纤维瘤。采用本发明药物(实施
8例1的药物，编号1)，每日擦拭乳腺肿块3-4次，并用本药剂配制成洗澡液擦洗治疗2月后， 肿块明显缩小，继续治疗3个月后，肿块消失，经医院复查证实已痊愈。试验例2采用本发明药物治疗食管癌患者余白XX:女，50岁2008年1月出现胸疼、气短、打隔、背疼、进食噎症状，2008年2月经医院确诊为食管癌。使用本发明药物(实施例1的药物，编号2)配制成洗澡液擦洗治疗2个月后，精 神见好，咽下困难大减。X线复查，钡餐通过较好；继续治疗1个月后，病情日趋稳定。作X 线钡餐复查；病灶无发展。试验例3采用本发明药物治疗肝癌患者张XX 女性，40岁。2009年1月经医院确诊为子宫癌晚期，伴脓血便，日夜30余次，曾在肿瘤医院放 化疗。症状为胃脘疼、厌油腻、嗳气、泛酸、怕冷、口苦、口干、头晕、口舌如热火烫、大便带脓 血。采用本发明药物(实施例1的药物，编号7)配制成洗澡液擦洗治疗3个月后，经 数家医院复查子宫黏膜光滑，病理证实已痊愈。试验例4采用本发明药物治疗肺癌患者吴X X，男性，45岁，有长期吸烟史。2007年11月患者出现咳嗽，痰中带血，经医院检查被确诊为肺癌晚期。采用本发明药物(实施例1的药物，编号11)配制成洗澡液，每天4次擦洗。1个 月后，患者咳嗽减少，无痰中带血情况出现。继续巩固治疗3个月，患者不再咳嗽，经医院复 查，身体状况基本恢复正常。试验例5采用本发明药物治疗白血病患者张XX，女性，50岁。2009年8月经医院检查确诊为急性白血病M3。采用本发明药物(实施例1的药物，编号10)配制成洗澡液，每天5次擦洗。1个 月后，复查骨髓，报告骨髓完全缓解，继续巩固治疗6个月，复查骨髓，报告骨髓恢复正常水 平。
9
权利要求
治疗癌症的药物，其特征在于包括如下活性成分磷酸的三价V盐。
2.根据权利要求1所述的治疗癌症的药物，其特征在于其活性成分还包括磷酸的四价 V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5。
3.根据权利要求1或2所述的治疗癌症的药物，其特征在于其活性成分还包括磷酸的 五价V盐；其中，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5% 5%。
4.根据权利要求1 3任一项所述的治疗癌症的药物，其特征在于所述活性成分还 包括适量磷酸。
5.根据权利要求4所述的治疗癌症的药物，其特征在于所述活性成分还包括K、Na、 Fe、Al、Ti、Se、Li和/或Ge的磷酸盐；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的磷酸盐含量分 别为磷酸的V盐总摩尔量的10_6 10_3倍。
6.根据权利要求1所述的治疗癌症的药物，其特征在于其活性成分为磷酸的三价V盐。
7.根据权利要求1所述的治疗癌症的药物，其特征在于其活性成分为磷酸的三价V盐 和磷酸的四价V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5。
8.根据权利要求1所述的治疗癌症的药物，其特征在于其活性成分为磷酸的三价V盐、 磷酸的四价V盐和磷酸的五价V盐；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为 0.5 1.5 0.5 1.5，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩 尔量的0. 5% 5%。
9.根据权利要求1所述的治疗癌症的药物，其特征在于其活性成分为磷酸的三价V盐、 磷酸的四价V盐、磷酸的五价V盐和适量磷酸；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的 摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5，磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价 V盐总摩尔量的0. 5% 5%。
10.根据权利要求1所述的治疗癌症的药物，其特征在于其活性成分为K、Na、Fe、Al、 Ti、Se、Li和/或Ge的磷酸盐，磷酸的三价V盐，磷酸的四价V盐，磷酸的五价V盐和适量 磷酸；其中，磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5 1.5 0.5 1.5，磷酸的 五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0. 5% 5% ；所述的K、 Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10_6 10_3倍。
11.根据权利要求2、3、4、5、7、8、9或10所述的治疗癌症的药物，其特征在于所述的 磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.9 1. 1 0.9 1.1。
12.根据权利要求11所述的治疗癌症的药物，其特征在于所述的磷酸的三价V盐与 磷酸的四价V盐的摩尔比为1 1。
13.根据权利要求1 12任一项所述的治疗癌症的药物，其特征在于所述的磷酸的 三价V盐为:VP04、V2 (HPO4)3或V(H2PO4)3 ；所述的磷酸的四价V盐为(V0)3(P04)2、V0HP04或 VO (H2PO4) 2 ；所述的磷酸的五价 V 盐为 V0P04、(VO) 2 (HPO4) 3 或 VO (H2PO4) 3。
14.根据权利要求1 13任一项所述的治疗癌症的药物，其特征在于所述治疗癌症 的药物的剂型外用制剂。
15.根据权利要求14所述的治疗癌症的药物，其特征在于所述治疗癌症的药物的剂 型经皮吸收制剂。
16.根据权利要求15所述的治疗癌症的药物，其特征在于所述的经皮吸收制剂为贴 剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。
17.权利要求1 16任一项所述的治疗癌症的药物在用于制备治疗癌症的药物中的用途。
18.根据权利要求17所述的用途，其特征在于所述的癌症为肺癌、白血病、乳腺癌、子宫癌、宫颈癌、食管癌或肝癌。
全文摘要
本发明涉及治疗癌症的药物及其用途，属于化药领域。本发明所解决的技术问题是提供了一种治疗癌症的药物。本发明治疗癌症的药物包括如下活性成分磷酸的三价V盐。本发明药物相比市售同类药物的成本明显更低，减轻了患者的经济负担。经过临床研究表明，使用本发明药物未见有明显的毒副作用，也不会给患者身体增加痛苦。本发明药物的治愈率较高，为癌症的治疗提供了一种新的选择，具有广阔的市场前景。
文档编号A61P35/00GK101953848SQ201010524609
公开日2011年1月26日 申请日期2010年10月29日 优先权日2010年10月29日
发明者雷在荣 申请人:攀枝花兴辰钒钛有限公司