一类多羟基甾体化合物及其用途的制作方法

文档序号:1010473阅读:247来源:国知局
专利名称:一类多羟基甾体化合物及其用途的制作方法
技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体涉及从海洋无脊椎动物-珊瑚(Muriceopsis flavida, Sarcophyton sp. ,Anthogorgia sp.)中分离得到的15个新的具有抗菌、抗微藻活 {4 ^ ^! ^^^ Muristeroids A G, Sarcsteroids A F, AnthsteroidsA B 和6个已知的具有抗菌、抗微藻活性的多羟基留体类化合物胆留-5 α,6 β - 二醇-3 β -乙酸酯,胆甾-5α-甲氧基-3β,6β-二醇,(22Ε)-22_烯-胆甾-3 β,5 α,6 β -三醇, 24Q8)-烯-麦角甾 _3β,5α,6β-三醇,胆甾 _3 β,5 α,6 β -三醇,胆甾 ,3β,5α, 6β_四醇的新用途。
背景技术
中国南海地处亚热带区域,珊瑚资源尤为丰富,是世界上珊瑚最集中分布的海域之一,目前全世界发现的6100多种珊瑚中,中国海域就有719种。珊瑚是无脊椎低等动物, 为众多的生物提供栖息地,如多毛科,双壳科,腹足科,鱼类等。珊瑚虽然自身缺乏有效的物理防御能力,却能分泌一些化学防御物质,抵御病原虫和其他生物的侵扰,这一现象是国际上研究珊瑚体内次级代谢产物的理论基础。珊瑚依据消化腔的分支数目可以分为八放珊瑚和六放珊瑚两个亚纲,八放珊瑚亚纲中的软珊瑚和柳珊瑚因含有结构新颖、生物活性良好的次级代谢产物而成为海洋天然产物研究的热点。紫柳珊瑚(Muriceopsisflavida)属腔肠动物门(Coelenterata)珊瑚虫纲(Anthoaoa)八放珊瑚亚纲(Octocorallia)柳珊瑚目(Gorgonacea)丛柳珊瑚科 (Pexuridae)Muriceopsis属动物。紫柳珊瑚主要分布于太平洋东部,加利福尼亚海岸以及加勒比海海区。目前,国内外有关该属珊瑚化学成分研究的报道只有一篇,从中得到了 5个四位甲基化甾醇[Kokke WCMC,Bihlin L,Fenical W,Djerassi C. Novel dinoflagaellate 4 α -methylated sterols from four Caribbean gorgonians[J]. Phytochemistry, 1982, 21 (4) :881-887],并未见其活性报道的相关文献。肉芝软珊瑚(Sarcophyton sp.)属于软珊瑚目(Alcyonacea)软珊瑚科 (Alcyonacea)肉芝软珊瑚属(Sarcophyton)动物。该属软珊瑚种类多样,分布广。高度氧化的稀松烷二萜和留醇是该属软珊瑚的主要代谢产物,除了稀松烷二萜和留醇外,还从中发现了结构非常奇特的二聚稀松烷型的四萜。迄今已从该属珊瑚中发现了 180多个新的化合物。印度学者Anjaneyulu曾对肉芝软珊瑚的化学成分研究状况做了详尽的综述 [Anjaneuyulu A. S. R. , Rao G. V. J. Ind. Chem. Soc. , 1997, 74, 272.]。块花柳珊瑚(Anthogorgia sp.)属于柳珊瑚目(Gorginacea)棘柳珊瑚科 (Acanthogorgiidae)动物。文献检索未发现有关块花柳珊瑚化学成分研究的相关报道。

发明内容
本发明提供从三种南海珊瑚(Muriceopsisflavida, Sarcophyton sp., Anthogorgia sp.)中提取分离得到的21个多羟基甾体类化合物,分别命名为Muristeroids A G, Sarcsteroid A F, Anthsteroids A B,胆留-5α,6β_ 二醇-3β-乙酸酯,胆甾-5α-甲氧基-3β,6β-二醇,(22Ε)-22_烯-胆甾_3β,5α,6β-三醇,24( )-烯-麦角甾_3β,5α,6β-三醇,胆甾_3 β,5 α,6 β -三醇,胆甾,3β, 5α,6 β-四醇。其中化合物Muristeroids A G和胆甾-5 α,6 β - 二醇-3 β -乙酸酯,胆甾-5α-甲氧基-3β,6β-二醇,(22Ε)-22_ 烯-胆甾 _3β,5α,6β-三醇,24( )-烯-麦角甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾_3β,5α,6β-三醇,胆甾,3β,5α,6β-四醇是从紫柳珊瑚中分离得到的,化合物Sarcsteroids A F是从肉芝软珊瑚中分离得到的,化合物 Anthsteroids A B是从块花柳珊瑚中分离得到的,它们的化学结构通式如下
权利要求
1. 一类多羟基甾体类化合物Muristeroids A AnthsteroidsA B,其特征在于它们的化学结构通式如下
2. 一类多羟基留体类化合物在制备抗菌药物或抗微藻药物中的应用,其特征在于该化合物是如权利要求1所述的多羟基甾体类化合物Muristeroids A G、Sarcsteroids A F、Anthsteroids A B ;以及胆甾_5 α,6 β - 二醇_3 β -乙酸酉旨、胆甾-5 α-甲氧基-3 β, 6β-二醇、(22Ε)-22-烯-胆甾-3β,5α,6β-三醇、2408)-烯-麦角甾-3β,5α,6β-三醇、胆甾_3β,5α,6β-三醇,或胆甾-1β,3β,5α,6β-四醇。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域。本发明提供了从采自南海的三种珊瑚(Muriceopsis flavida,Sarcophyton sp.,Anthogorgia sp.)中分离得到的具有抗菌、抗微藻活性的一类多羟基甾体类化合物具有如下化学结构通式。本发明的化合物Muristeroids A~G,Sarcsteroids A~F,Anthsteroids A~B,胆甾-5α,6β-二醇-3β-乙酸酯,胆甾-5α-甲氧基-3β,6β-二醇,(22E)-22-烯-胆甾-3β,5α,6β-三醇,24(28)-烯-麦角甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾-1β,3β,5α,6β-四醇,经体外抗菌试验表明,对于真菌、细菌和藻类均具有明显的抑制效果,可用于制备抗菌及抗微藻药物。本发明对开发利用中国的海洋药用生物资源具有重要意义。
文档编号A61P31/10GK102250181SQ20111011932
公开日2011年11月23日 申请日期2011年5月10日 优先权日2011年5月10日
发明者刘宝姝, 刘桃芳, 孙鹏, 张文, 徐园缘, 易杨华, 李玲, 汤华, 王增蕾 申请人:中国人民解放军第二军医大学
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