专利名称：一种埃索美拉唑冻干制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种冻干制剂及其制备方法，尤其涉及埃索美拉唑冻干制剂及其制备方法，属医药技术领域。
背景技术：
质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡的首选药物。奥美拉唑是第一种PPI药物， 大量研究和临床试验表明，其在治疗消化性溃疡等诸多酸相关疾病方面取得了肯定而满意的效果，得到了医生、患者的一致认可。埃索美拉唑是奥美拉唑的(S)-异构体，也是PPI家族中第1个单一光学异构体，作为一种比较新的质子泵抑制剂，现广泛应用于临床，其结构如下
权利要求
1. 一种埃索美拉唑冻干制剂，其特征在于，其含有a.活性成分式(I )结构的化合物，分子式为C17H18NaN3O3S · 0. 5H20
2.根据权利要求1所述的冻干制剂，其特征在于，所述制剂最小单元中含有式(I)结构的化合物的量以埃索美拉唑计为10-100mg。
3.根据权利要求2所述的冻干制剂，其特征在于，所述制剂最小单元中含有式(I)结构的化合物的量以埃索美拉唑计为40mg。
4.根据权利要求3所述的冻干制剂，其特征在于，所述冻干保护剂选自蔗糖、乳糖、海藻糖、麦芽糖、甘露醇、山梨醇中的一种或其混合物。
5.根据权利要求4所述的冻干制剂，其特征在于，所述冻干保护剂选自海藻糖或山梨醇。
6.根据权利要求5所述的冻干制剂，其特征在于，所述式(I)结构的化合物与冻干保护剂的重量比为1:0. 1 1。
7.根据权利要求6所述的冻干制剂，其特征在于，所述式(I)结构的化合物与冻干保护剂的重量比为1:0.3。
8.根据权利要求7所述的冻干制剂，其特征在于，其组成为 C17H18NaN3O3S · 0. 5H2040g ；(以埃索美拉唑计) 山梨醇 12g ；依地酸二钠1. 2g ；0. lmol/L氢氧化钠溶液适量；注射用水加至5000ml ；共制成1000瓶。
9.根据权利要求8所述的冻干制剂，其特征在于，其组成为C17H18NaN3O3S · 0. 5H2040g ；(以埃索美拉唑计)海藻糖12g ；依地酸二钠1. 2g ；0. lmol/L氢氧化钠溶液适量；注射用水加至5000ml ；共制成1000瓶。
10. 一种制备如权利要求1、2、3、4、5、6、7、8或9所述的冻干制剂的方法，其特征在于，它按如下步骤进行a.配制冻干溶液精确称取配方量的本发明所述埃索美拉唑化合物和冻干保护剂，溶于4000ml的注射用水中，用0. lmol/L NaOH适量调pH值至9. 5 11. 2，加入针用活性碳 0. 02% (g/ml)，搅拌吸附30分钟，过滤脱碳，补加注射用水至5000ml，用0. 22 μ m微孔滤膜过滤，检查其澄清度，测定滤液的主药含量、PH值，合格后，灌装于5ml的管制瓶；b.冷冻干燥将步骤a所得的管制瓶放入冷冻干燥机中，先降温至_50°C，预冻1.5小时后，抽真空，缓慢升温至25°C ；其中升温至_15°C时，所用时间8小时，升温至0°C，所用时间6小时，升温至25 °C，所用时间6小时，在25 °C时保温2小时，至真空度无明显变化，封胶塞，压铝盖，经检验合格后包装。
全文摘要
本发明公开了一种埃索美拉唑冻干制剂，属医药技术领域。本发明所述的埃索美拉唑化合物制备的冻干制剂，能够避免降温过快，使药物溶液结晶的晶体细小，升华出来的水蒸气流动通道小的问题的发生，从而大大缩短了冷冻干燥时间，整个冻干过程仅用20小时左右，提高了生产效率，降低了损耗和成本；能够避免干燥时出现喷瓶、粘瓶现象以及孔装、伞状等不良形状，提高了产品成品率。本发明所得冻干制剂样品，在市售包装条件下经长期稳定性试验考察，各项检测指标均在质量标准规定的范围内，且无明显变化，说明本品在市售包装条件下质量稳定。
文档编号A61K9/19GK102319223SQ20111028177
公开日2012年1月18日 申请日期2011年9月21日 优先权日2011年9月21日
发明者刘聪敏, 孙成勇, 张文静, 董新明, 马岩 申请人:石药集团欧意药业有限公司