专利名称：稳定的硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法
技术领域：
本发明属医药技术领域，涉及一种硫酸氢氯吡格雷片剂，该片剂具有良好的性质 例如具有良好的稳定性而适用于临床。本发明还涉及所述硫酸氢氯吡格雷片剂的制备方 法。
背景技术：
硫酸氢氯吡格雷，或称为氯吡格雷硫酸氢盐，化学名为(+)-(S)_a-(2-氯 苯基)-6，7- 二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)_乙酸甲酯硫酸盐(1:1)，分子式 C16H16C1N02S H2S04，分子量419. 9，其化学结构如下
权利要求
1.一种氯吡格雷片剂，其包括氯吡格雷药学可接受的盐或其多晶型、甘露醇、维生素E和硬脂酸。
2.根据权利要求I的氯吡格雷片剂，其包括 氯吡格雷盐75重量份(以氯吡格雷游离碱计)， 甘露醇50-200重量份， 维生素E0.01-5重量份,和硬脂酸0.5-20重量份。
3.根据权利要求I至2任ー项的氯吡格雷片剂，其中所述氯吡格雷盐是硫氢酸氯吡格雷或者苯磺酸氯吡格雷以及它们的多晶型。
4.根据权利要求I至3任ー项的氯吡格雷片剂，其中还包括崩解剂。在一个实施方案中，所述崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、微晶纤维素及其组合。
5.根据权利要求I至4任ー项的氯吡格雷片剂，其中还包括稀释剂。在一个实施方案中，所述稀释剂选自改良淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、喷雾干燥乳糖及其组合。
6.根据权利要求I至5任ー项的氯吡格雷片剂，其中氯吡格雷盐以75重量份计 甘露醇的量为60-180重量份， 维生素E的量为0. 02-4重量份， 硬脂酸的量为1-18重量份， 任选的崩解剂的量为3-30重量份，和/或 任选的稀释剂的量为1-50重量份。
7.根据权利要求I至6任ー项的氯吡格雷片剂，其特征在于 其包括氯吡格雷盐75重量份、甘露醇60-180重量份、维生素E 0. 02-4重量份、硬脂酸1-18重量份，以及任选的崩解剂3-30重量份、任选的稀释剂1-50重量份；或者 其包括氯吡格雷盐75重量份、甘露醇70-150重量份、维生素E0. 05-2. 5重量份、硬脂酸2-15重量份，以及任选的崩解剂4-25重量份、任选的稀释剂2-40重量份；或者 其包括氯吡格雷盐75重量份、甘露醇80-120重量份、维生素E 0. 1-2重量份、硬脂酸2.5-12. 5重量份，以及任选的崩解剂5-20重量份、任选的稀释剂5-30重量份；或者 其包括氯吡格雷盐75重量份、甘露醇90-110重量份、维生素E 0. 2-2重量份、硬脂酸3-10重量份，以及任选的崩解剂10-20重量份、任选的稀释剂10-20重量份；或者 其包括氯吡格雷盐75重量份，甘露醇约100重量份、维生素E约I重量份、硬脂酸约5重量份，以及任选的崩解剂约15重量份、任选的稀释剂约15重量份。
8.根据权利要求I至7任ー项的氯吡格雷片剂，其是素片或者是包衣片剂。
9.制备氯吡格雷片剂的方法，所述氯吡格雷片剂包括氯吡格雷盐、甘露醇、维生素E和硬脂酸，以及任选的崩解剂和稀释剂，该方法包括以下步骤(I)使氯吡格雷盐经干法制粒得到12-30目的颗粒，备用；(2)将维生素E溶于こ醇中，喷洒到甘露醇中使其吸附，在40-70° C下干燥除去こ醇，干法制粒得到12-30目的颗粒，备用；(3)使硬脂酸以及任选的崩解剂、任选的稀释剂分别过80目筛，备用；(4)使以上三个步骤所得物料按处方比例混合均匀，測定混合物料的活性成分含量，压片，以及任选地对片剂进行包衣。进ー步地，该方法具有如说明书所述的特征。
10.根据权利要求9的方法，其中所述氯吡格雷片剂包括氯吡格雷盐75重量份(以氯吡格雷游离碱计)，甘露醇50-200重量份，维生素E0.01-5重量份，和硬脂酸0.5-20重量份。
全文摘要
本发明属医药技术领域，稳定的硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种氯吡格雷片剂，该片剂包括氯吡格雷药学可接受的盐或其多晶型、甘露醇、维生素E和硬脂酸。本发明提供的氯吡格雷片剂具有良好的性质例如具有良好的稳定性而适用于临床。本发明还涉及所述氯吡格雷片剂的制备方法。本发明氯吡格雷片剂制备工艺简单，特别适合于工业化生产，并且制备的制剂具有良好的性能。
文档编号A61K47/22GK102657627SQ20121017977
公开日2012年9月12日 申请日期2012年6月3日 优先权日2012年6月3日
发明者何海珍, 刘玉艳, 唐建飞, 李阅东, 沈如杰 申请人:杭州朱养心药业有限公司