一种治疗消渴病的中药组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种治疗消渴症的中药组合物、制备方法和用途，该组合物其是由下述重量份配比的原料药制成：人参茎叶皂苷5-10份、红参8-12份、黄连8-12份，该组合物具有显著的降糖降脂作用。
【专利说明】一种治疗消渴病的中药组合物及其制备
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药领域，尤其是涉及一种治疗消渴病的中药组合物及其制剂。
【背景技术】 [0002]“消渴病”是指多饮、多尿、多食及消瘦、疲乏、尿甜为主要症状的综合病症，该病是一种常见病，近年来其发病率有增高的趋势，尤其是中老年发病较多。“三多”和消瘦的程度，是判断病情轻重的重要标志。发现后应通过改变生活方式，包括控制饮食、体育锻炼和减轻体重，并配合一定的药物治疗，以达到控制病情的目的。另外，易发生诸多并发症为本病的另一特点。并发症影响病情、损伤患者劳动力和危及患者生命的重要因素，故应十分注意治疗和预防。
[0003]现代医学针对糖尿病的治疗药物一般分为:1、脲类-格列奇特等，作用机制，刺激胰岛素P细胞释放和分泌胰岛素，是血糖水平迅速降低不良反应4细胞功能衰竭；低血糖等。2、双胍类-盐酸二甲双胍，作用机制:延缓葡糖糖在肠道的吸收，不良反应:恶心、呕吐等胃肠道反应；乳酸性酸中毒等。3、a -葡萄糖干酶抑制剂-阿卡波糖等，作用机制:延缓消化道对糖的吸收。不良反应:胃肠道不适，恶心，腹泻等。4、中医治疗-恒济悦泰胶囊等，作用机制:调节胰岛分泌功能，保肝护肾，调节脏腑代谢机能等，不良反应:无毒副作用，但见效慢。上述西药治疗消渴病指示降低血糖，但是其指标不治本，而相对于中医药对消渴症的治疗上确实在根本上得到医治。
[0004]现有技术中中药治疗消渴病一般都是大处方，药味达到十几种或数十种，无论是生产成本还是患者的消费成本都高，更重要的是患者的依附性差，从而影响疗效。例如CN102028811A公开一种治疗消渴症的中药组合物，其特征在于采用下列重量份的原料药制成:黄苗25~35份,太子参10~25份，生地黄10~25份,蒸枝核10~20份,丹参10~20份，水蛭5~10份，CN02416112A 一种治疗消渴病的中药组合物，其特征在于:其是由下列重量份配比的中药原料组成:半夏5~25份、陈皮5~25份、茯苓5~25盼、枳实5~20份、胆南星5~25份、天竺黄10~30份、桅子5~25份、黄连5~25盼、英丝子5~25份、覆盆子5~25份、车前子5~25份、炙甘草3~10份。
【发明内容】
[0005]为了解决上述问题，本发明提供一种处方简单精小、疗效确切的治疗消渴病的中药组合物。
[0006]本发明还提供了该组合物的制备方法。
[0007]本发明也提供了该组合物制成药剂上可接受的制剂。
[0008]本发明是通过以下技术方案实现的:
[0009]本发明的一种治疗消渴病的中药组合物，其是由下述重量份配比的原料药制成:人参茎叶皂苷5-10份、红参8-12份、黄连8-12份。
[0010]优选地，本发明的中药组合物，其是由下述重量份配比的原料药制成:[0011]人参茎叶皂苷7-9份、红参9-11份、黄连9-11份。
[0012]最优选地，本发明的中药组合物，其是由下述重量份配比的原料药制成:人参茎叶皂苷8份、红参10份、黄连10份。
[0013]本发明的中药组合物，所述的红参可以用人参、西洋参代替，人参茎叶皂苷可以用人参根皂苷代替。
[0014]本发明还提供了该中药组合物的制备方法，发明人经过大量的试验及经验筛选出，包括如下步骤:
[0015](I)取重量份的人参茎叶皂苷5-10份、红参8-12份、黄连8_12份；
[0016](2)红参、连黄分别加6-10倍水煎煮1-3次，时间1_3小时，合并滤液，浓缩，干燥，粉碎得粉末；
[0017](3)上述粉末与人参茎叶皂苷混匀，即可。
[0018]其中，上述步骤(1)中，中药组合物优选人参茎叶皂苷7-9份、红参9-11份、黄连9-11份；最优地，选人参茎叶皂苷8份、红参10份、黄连10份。
[0019]本发明中药组合物中所述的人参茎叶皂苷可以市场购买或自行提取，所述的人参茎叶皂苷含量不低于75%，含量不够必须经过纯化后方可入药。所述人参茎叶皂苷提取及纯化方法包括但不限于:溶剂萃取法、溶剂沉淀法、氧化镁吸附法、铅盐沉淀法、层析法等。所述的溶剂萃取法:将人参皂苷水溶液或稀醇溶液，加食盐水饱和，然后用水饱和的丁醇或戊醇反复抽提至抽提液蒸干后合并抽提液，用水洗，减压回收溶剂后得总皂苷。所述的溶剂沉淀法是指利用皂苷难溶解于丙酮和乙醚等溶剂的性质将提出的粗皂苷在少量甲醇或乙醇中加入丙酮-乙醚 的混合溶剂中可析出皂苷，然后再用布氏漏斗吸滤得到较纯的皂苷。所述的氧化镁吸附法是指醇提取的粗皂苷，往往含有大量的糖、鞣质和色素等杂质，这些杂质被氧化镁煅烧脱水后制得的氧化镁吸附，然后在索氏提取器中用甲醇或乙醇抽提，浓缩抽提液，即可得到较纯的皂苷。所述的铅盐沉淀法是指:在粗皂苷的水或醇溶液中，加中性醋酸铅溶液以沉淀酸性皂苷，至不再有沉淀析出为止，滤出沉淀；滤液在用碱式醋酸铅沉淀中性皂苷，以后在水或稀醇中按常规方法脱铅，滤出清液，减压浓缩即得。所述层析法包括氧化铝层析、硅胶层析、聚酰胺层析、活性炭层析、离子交换层析、薄层层析和柱层析等。所述的离子交换层析优选大孔树脂层析，本发明所述大孔树脂型号包括但不限于:AB-8柱、DlOl 柱、D201 柱、D301 柱、HPD100 柱、HPD300 柱、HPD600 柱、NKA-9 柱、DA201 型、D-型、SIP系列、X-5 型、⑶X104 型、LD605 型、LD601 型、CAD-40 型、DM-130 型、R-A 型、CHA-1ll 型、WLD型(混合型)、H107型等，优选DlOl型、AB-8型，最佳DlOl型。
[0020]本发明所述的人参茎叶皂苷优选4-6年生人参茎叶经树脂法提取，所述的人参茎叶可以为人参根、人参花、人参种子或人参全草提取。所述的人参可以用西洋参、红参或三七等含有人参皂苷类等成分的中药材代替或互换，制备方法不变功效不变。
[0021]优选地，本发明步骤(2)中黄连、红参加水煎煮3次，加水量8、8、6倍，时间2、2、I小时，分次过滤，合并滤液，浓缩，干燥，粉碎。所述浸膏浓缩至相对密度1.000-1.250，优选1.150-1.200.[0022]由于人参主消渴，是祖国经典医药著作所共载，历代医家临床用人参多以复方汤剂为主，近代药学研究人参治疗糖尿病的活性成分是人参皂苷、类胰岛素物质、腺苷和多肽等，且与黄连与人参伍用，可使人参皂苷成分易于用水浸提，使活性增强。[0023]优选地，本发明步骤(3)中上述粉末与人参茎叶皂苷等量递增混合，由于人参黄连提取物干燥粘性较强，等量递增混合法能够混合均匀，药物的均匀度好。
[0024]本发明还提供具有抗凝血作用的中药组分制成药学上可接受的制剂或作为药物组合物的有效组分。该组分在制剂中所占重量百分比可以是0.1~99.9%，其余为药物可接受的载体，按照制剂常规方法制备。
[0025]本发明的组分，在制备成药剂时可选择性的加入适合的药物可接受的载体，所述药物可接受的载体选自:甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素C、EDTA 二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、3 -环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁等。
[0026]本发明的组分，其药物制剂形式可以是任何口服制剂或注射剂。其中口服制剂包括但不限于:片剂，糖衣片剂，薄膜衣片剂，肠溶衣片剂，胶囊剂，硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含片、口崩片、颗粒剂。冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、滴丸剂，微丸剂、栓剂、霜剂、喷雾剂等；注射剂包括但不限于:静脉注射剂，粉针剂、皮下注射剂等。本发明优选制剂胶囊剂，优选黄连、红参浸膏粉末和人参茎叶皂苷混合后用95%乙醇制粒，制得胶囊。
[0027]本发明是遵照祖国医学对“消渴病”的治疗，原则:“止渴润燥，清热益气”的理论所组成的方剂方中以人参为主药，并佐以黄连等数味中药，以期达到止消渴，清热补益的功效.现将其药效学研究，说明证明本发明的有益效果。
[0028]试验例一
[0029]动物:大白鼠，Wis tar种，体重130±10克。小白鼠，昆明种，体重20±2.0克。动物均采用随机分组，尽量雌雄均等。全部动物购自长春白求恩医科大学动物部，动物均符合国家规定的等级动物要求。
[0030]试剂:盐酸肾上腺素，广州明兴制药厂生产，批号:920818。四氧嘧唆，英国，BDH有限公司生产，批号:420110胰岛素，胰高血糖素药盒，美国德普公司制造。仪器:RA-1000生化自动测定仪，美国泰尔康公司制造。
[0031]本发明的药物:按照实施一的方法制备(下称:本发明药物)。
[0032]对照药:优降糖(格列本脲)，上海第二十一制药厂生产。
[0033]方法与结果:
[0034]一、本发明药物对实验动物糖代谢的影响
[0035]1、对肾上腺素性糖尿病小鼠血糖水平的影响
[0036]选小鼠48只。分组及给药剂量见表1。各组动物每天灌胃给药(下同)2次。共给药14次。正常对照组小鼠给等体积水(下同)。末次给药后15分钟，除正常组外，均于皮下注射肾上腺素20ug/kg —次。注射后30分钟，将动物处死，采血，取血清，照邻甲苯胺法测血糖值。结果见表1。
[0037]表1、对肾上腺素性糖尿病小鼠血糖水平的影响
【权利要求】
1.一种治疗消渴病的中药组合物，其是由下述重量份配比的原料药制成:人参茎叶皂苷5-10份、红参8-12份、黄连8-12份。
2.如权利要求1所述的中药组合物，其是由下述重量份配比的原料药制成:人参茎叶皂苷7-9份、红参9-11份、黄连9-11份。
3.如权利要求1所述的中药组合物，其是由下述重量份配比的原料药制成:人参茎叶皂苷8份、红参10份、黄连10份。
4.如权利要求1-3任意一项所述的中药组合物，其特征在于，所述的红参可以用人参、西洋参、三七代替，人参茎叶皂苷可以用人参根皂苷代替。
5.一种治疗消渴病的中药组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: (1)取重量份的人参茎叶皂苷5-10份、红参8-12份、黄连8-12份； (2)红参、连黄分别加6-10倍水煎煮1-3次，时间1-3小时，合并滤液，浓缩，干燥，粉碎得粉末； (3)上述粉末与人参茎叶皂苷混匀，即可。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述人参茎叶皂苷是选用4-6年生人参茎叶经树脂法制备得到，所述的皂苷含量不低于75%。
7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于:所述步骤(2)中黄连、红参加水煎煮3次，加水量8、8、6倍，时间为2、2、1小时，分次过滤，合并滤液，浓缩，干燥，粉碎。
8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于:所述的步骤(3)中上述粉末与人参茎叶皂苷等量递增混合。
9.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中浸膏浓缩至相对密度1.000-1.250。
10.如权利要求1-3任意一项所述的中药组合物制成药剂上可接受的制剂。
【文档编号】A61P3/10GK103565956SQ201210283396
【公开日】2014年2月12日 申请日期:2012年8月10日 优先权日:2012年8月10日
【发明者】廖岳文 申请人:深圳惠民制药有限公司