一类含银的噻唑西弗碱配合物的结构、制备和用途的制作方法

文档序号:815345阅读:142来源:国知局
专利名称:一类含银的噻唑西弗碱配合物的结构、制备和用途的制作方法
技术领域
本发明涉及药物无机化学领域,具体涉及一类含银的噻唑西弗碱配合物的结构、制备及用途。
背景技术
药物无机化学成为一门学科是最近三十年的事。标志性事件是顺钼(cisplatin) [Pt(NH3)2Cl2]被发现有抗癌活性。作为一个新兴学科,药物无机化学侧重于新型无机药物分子的设计合成、结构与活性的关系以及药理活性的阐释。自从顺钼作为一种重要的广谱抗肿瘤药物在临床上广泛应用以来,金属配合物作为抗肿瘤药物一直处于药物研究的前沿。尽管顺钼在治疗多种癌症方面有非常好的效果,但是各种各样的毒副作用仍然限制着它的使用,近年来,在顺钼基础上发展出的卡钼(carboplatin)和澳萨利钼(oxaliplatin)弥补了顺钼的部分缺点,但仍有很多不尽人意的地方。其实大部分金属 配合物都有类似的问题,它们一方面有重要的抗菌、抗肿瘤等药用价值,另一方面有多种毒副作用,也正是这些临床上的缺陷不断激励着药物学家们开展各种研究。值得注意的是银的配合物作为一类近年来被广泛研究的潜在药物,显示出诱人的应用前景,主要是因为它们对一些癌细胞表现出强烈毒性的同时,对正常细胞的毒性很小[W. J. Youngs, A. R.Knapp, P. O. Wagers, C. A. Tessier, Dalton Trans. 41 (2012) 327 - 336·]。本课题组成功合成过多种新的西弗碱类化合物,在这些化合物的基础上开展了它们的配位能力及应用价值研究,得到了一系列令人振奋的结果。本发明即是其中的一部分。

发明内容

本发明的内容是合成了一系列新配合物,新配合物的分子式C12H14N4S2Ag+-X- (X—可为NO3'Cl—、Br—、F—、Γ等其他药学上可接受的阴离子),其中配阳离子的化学名为JN1E, N2E)-N1,N2-二(1-(1,3-噻唑-2-基)亚乙基)_1,2-乙二胺合银配离子,配体(N1E, N2E)-N1,N2-二(I-(1,3-噻唑-2-基)亚乙基)_1,2_乙二胺的结构如下

权利要求
1.一类含银的噻唑西弗碱配合物,分子式C12H14N4S2Ag+·Χ_ (Χ_可为NO3'Cl—、Br—、F_、Γ等其他药学上可接受的阴离子),其中配阳离子的化学名为=(N1Ej2E)-N1, N2-二(1-(1, 3-噻唑-2-基)亚乙基)-1,2-乙二胺合银配离子,配体(N1E, N2E)-N1, N2- 二(1-(1,3-噻唑-2-基)亚乙基)-1,2-乙二胺的结构如下
2.如权利要求I所述结构的配体与银离子形成的配阳离子的结构,结构中Ag+与配体中的一个或几个N原子配位。
3.权利要求I所述的新化合物的合成方法,其特征在于以配体(N1E,N2E)-N1,N2-二(1-(1,3-噻唑-2-基)亚乙基)-1,2-乙二胺和银离子为原料。
4.如权利要求I所述的新化合物的合成方法,其特征在于所述有机溶剂选自甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙腈。
5.如权利要求I所述的新化合物的合成方法,其特征在于不需加热,常温常压下自然挥发。
6.如权利要求I所述的新化合物或其他药物学上可接受的盐在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。
7.如权利要求6所述的应用,其特征在于所述肿瘤为癌。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于所述癌为肺癌。
全文摘要
本发明涉及一类新化合物的结构、制备方法及用途。新化合物的分子式C12H14N4S2Ag+·X-(X-可为NO3-、Cl-、Br-、F-、I-等其他药学上可接受的阴离子),其中配阳离子的化学名为(N1E,N2E)-N1,N2-二(1-(1,3-噻唑-2-基)亚乙基)-1,2-乙二胺合银配离子,配体(N1E,N2E)-N1,N2-二(1-(1,3-噻唑-2-基)亚乙基)-1,2-乙二胺的结构如下该配合物制备方法简单,纯度好,产率高,对肿瘤细胞有较高的毒性(优于顺铂),可以抑制癌细胞增殖,有希望成为一种高效、低毒的抗肿瘤药物。
文档编号A61P35/00GK102936257SQ20121031323
公开日2013年2月20日 申请日期2012年8月30日 优先权日2012年8月30日
发明者谭学杰, 邢殿香, 刘耘, 赵云雪 申请人:山东轻工业学院
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