专利名称：一种快速溶出的阿托伐他汀钙片及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种快速溶出的阿托伐他汀钙片及其制备方法。
背景技术：
阿托伐他汀是一种新型的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制齐U，具有同时降低血清胆固醇和三酰甘油作用，降脂作用高于其他HMG-CoA还原酶抑制剂。阿托伐他汀通过抑制肝脏内的HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成，从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL-C的摄取和代谢，减 少LDL-C的合成及其微粒数，从而降低LDL-C和TC，并有降低TG的作用，HDL-C也有轻度升闻。阿托伐他汀钙的结构式为
权利要求
1.一种快速溶出的阿托伐他汀钙片，其特征在于由载药小丸和药用辅料直接压片制备而成；所述载药小丸按如下方法制备而得将阿托伐他汀钙溶解在甲醇中，加入崩解剂分散均匀，研细，控制混悬液的粒度D90 < 20微米，将此混悬液在流化床中喷雾到药用小丸上包衣得载药小丸。
2.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于阿托伐他汀钙和崩解剂的重量比为1: O. 3-3。
3.根据权利要求2所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于阿托伐他汀钙利崩解剂的重量比为1: O. 5-1. 5。
4.根据权利要求1-3任一项所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于所述的崩解剂选自如下的一种或两种以上交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素； 所述的崩解剂优选为交联聚维酮。
5.根据权利要求1-3任一项所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于所述的药用辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂；其中填充剂和崩解剂的比例为1: O. 01-0. 7 ;优选填充剂和崩解剂的比例为I 0.01-0.03。
6.根据权利要求1-3任一项所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于所述药用小丸为乳糖小丸或/和甘露醇小丸。
7.根据权利要求5所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于所述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、甘露醇和淀粉中的一种或几种，优选为微晶纤维素。
8.根据权利要求5所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于所述的崩解剂为交联聚维酮、 交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠利羟丙基纤维素中的一种或几种，优选为交联聚维酮。
9.根据权利要求5所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于所述的润滑剂剂为硬脂酸镁、 微粉硅胶和滑石粉中的一种或几种，优选为硬脂酸镁。
10.一种根据权利要求4所述阿托伐他汀钙片的制备方法，其特征在于包含如下步骤:(1)将阿托伐他汀钙溶解在甲醇中，加入崩解剂分散均匀，研细，控制混悬液的粒度 D90 < 20 微米；(2)将步骤(I)所得混悬液在流化床中喷雾到药用小丸上包衣得载药小丸；(3)将步骤(2)所得载药小丸和药用辅料混合均匀，直接压片而成。
全文摘要
本发明提供了一种快速溶出的阿托伐他汀钙片及其制备方法。该阿托伐他汀钙片剂不含有表面活性剂，不含有碱性材料，工艺简单，能在胃中快速溶出，从而提高了患者用药的顺应性和治疗效果。
文档编号A61K31/40GK103006602SQ20131000014
公开日2013年4月3日 申请日期2013年1月4日 优先权日2013年1月4日
发明者孙勇, 徐丽洒, 徐平, 刘巧囡, 沈若武 申请人:青岛大学