一种提高瑞格列奈片稳定性的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种瑞格列奈片组合物，该组合物包含活性成分瑞格列奈、稀释剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂；本发明还公开了瑞格列奈片组合物的制备方法，采用粉末直接压片，避开了干燥过程中湿热对产品质量的影响，且生产操作方便，有关物质含量低，稳定性佳。
【专利说明】一种提高瑞格列奈片稳定性的制备方法
【技术领域】:
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种提高瑞格列奈片稳定性的制备方法。
【背景技术】:
[0002]瑞格列奈为新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药。瑞格列奈刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速地降低。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。与其它口服促胰岛素分泌降糖药的不同点在于瑞格列奈通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中ATP—依赖性钾通道。它使β细胞去极化，打开钙通道、使钙的流入增加。此过程诱导β细胞中胰岛素的分泌。瑞格列奈(repaglinide, RG,商品名诺和龙)是由德国诺和诺德公司于1998年在羞屢率先上市的治疗II型糖尿病的一线口服降糖药，可在患者体内模拟生理性胰岛素分泌，有效控制餐后血糖，具有吸收快、起效快、作用时间短、不增加患者体重、安全性高的特点。瑞格列奈具有广阔的市场前景，据文献报道其用药频度占据降糖药中的第二位，用药频率增速在常用口服降糖药中居首位。
[0003]在国内上市的瑞格列奈片为诺和龙(进口)和孚来迪(国产)，在研厂家有二十多家，但瑞格列奈制剂的有关物质超标是处方工艺开发过程中的主要技术障碍，本发明提供一种稳定性好，有关物质含量低的片剂，且能达到很好的降血糖效果。
【发明内容】
[0004]针对现有技术中存 在的缺陷，本发明的一个目的是提供一种瑞格列奈片，该瑞格列奈片具有很高的稳定性，并且药效显著。
[0005]本发明的另一个目的是使瑞格列奈片的制备方法简单化。
[0006]为达到以上目的，本发明采用的技术方案是:一种瑞格列奈片，该片含有以下重量份的组分:
[0007]
【权利要求】
1.一种瑞格列奈片，其特征在于:其辅料组成包括稀释剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂；将原料与辅料混合后粉末直接压片。
2.权利要求1所述的一种瑞格列奈片，其特征在于，将瑞格列奈、磷酸氢钙、微晶纤维素、甘露醇、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、助溶剂过80-120目筛，混合均匀，直接压片。
3.权利要求1所述的一种瑞格列奈片，其特征在于其原辅料组成为: 瑞格列奈0.1-1『P: Md分 磷酸氣钙5-50 份 微品纤维素10-60 份 貨座醇5-50 Mim。 狻甲坫淀粉?1-10屯份 硬脂酸锬1-5 mM 助溶剂1-10:?量份
4.权利要求1所述 的一种瑞格列奈片，其特征在于，其原辅料组成优选为: 瑞格列奈0.5 份 磷酸氢钙15-30 份 徵晶纤维素3040重量份 甘露醇20-30重量份。 羧甲淀粉钠3-8 1?份 硬脂酸镁1-3 助溶剂1-5重量修
5.权利要求1-2所述的瑞格列奈片，其特征在于，所述的助溶剂为甘油、十二烷基硫酸钠、吐温、司盘、PEG、葡甲胺、泊洛沙姆。
6.权利要求5所述的瑞格列奈片，其特征在于，所述的助溶剂优选为葡甲胺、泊洛沙姆。
【文档编号】A61K9/20GK103690498SQ201310697473
【公开日】2014年4月2日 申请日期:2013年12月18日 优先权日:2013年12月18日
【发明者】方玲利, 魏爱伟, 毕华 申请人:北京华禧联合科技发展有限公司