荭草苷在制备抑制血管生成药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种化合物荭草苷在制备抑制血管生成药物中的应用，该抑制血管生成药物包括荭草苷和药学上可接受的载体。本发明提供的荭草苷应用于抑制血管生成药物具有很强的抑制血管生成的作用，是治疗恶性肿瘤的新型有效方法，且细胞毒性小，是一种高效、低毒的抑制血管生成进而治疗癌症的药物资源，它是具有天然来源的单体化合物，存在于多种中草药之中，提取纯化十分方便，亦可合成，具有广阔的应用前景。
【专利说明】荭草苷在制备抑制血管生成药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及荭草苷在制备抑制血管生成药物中的应用，属于生物医药领域。
【背景技术】
[0002]血管生成是人体内一种生理现象，在胚胎发育和组织损伤修复中起着重要的作用。正常生理条件下，血管生成受到严格的调控，多数是处于完全抑制的条件之下，仅在胚胎发育及组织修复等特殊条件下发生。但是在实体肿瘤中，血管生成会失去控制，造成恶性结果:一方面，新生血管 可以为肿瘤细胞带来丰富的氧气和养料，并带走代谢产物；另一方面，肿瘤细胞可通过新生的血管向远处转移。如果瘤体中不存在血管生成，肿瘤的生长将处于停滞状态甚至发生退化；而如果瘤体中存在血管生成，肿瘤的体积则呈指数增长。因此，抗血管生成是治疗恶性肿瘤的有效方法。抗血管生成是一个极其复杂的过程，包括对血管生成调控因子的干预，抑制血管基底膜和细胞外基质降解，抑制内皮细胞分裂、迁移和增殖等。
[0003]目前治疗肿瘤的方法多样，效果不一，抑制肿瘤血管生成的治疗方法优点在于:
1.毒副作用小，对正常的细胞损伤较小；2.具有广谱效应；3.不易产生耐药性；4.可与其他治疗方法相互补充。因此，该治疗方法具有广阔的应用前景。与此同时，该治疗方法还是一种较新的治疗方法，亟需进行相关的研究。
[0004]荭草苷，英文名称Orientin，主要来源于大戟属大戟科植物高山大戟，在金莲花、竹叶和荭草等植物中均有分布，是一种黄酮类化合物，也可人工合成。在国家知识产权局检索显示，有关荭草苷的公开方明专利有三个:①荭草苷标准品的制备方法(200710121800.9);②一种从竹叶中提取荭草苷的方法(201010510899.3);③一种从金莲花中提取荭草苷的方法(201010235742.4)。目前对于荭草苷的研究，以及主要可分为三种:①荭草苷的分离和结构鉴定:从竹叶、金莲花和白花败酱草等植物中分离得到荭草苷荭草苷在药物中的含量分析:金莲花滴丸中荭草苷的含量等；③荭草苷的生物活性研究:荭草苷对于缺氧-复氧心肌细胞的保护作用、小鼠体内的抗氧化作用、人食道癌细胞生长及凋亡的影响以及抗血栓等作用的研究。尚未发现荭草苷在抑制血管生成方面的专利和文献。
【发明内容】
[0005]发明目的:本发明的目的在于提供制备一种抑制血管生成的药物方法，属于荭草苷的用途发明。
[0006]技术方案:本发明所述的荭草苷，其分子式为化学式如(i)所示的化合物荭草苷在制备抑制血管生成药物中的应用
[0007]
【权利要求】
1.一种化学式如(i)所示的化合物荭草苷在制备抑制血管生成药物中的应用
2.根据权利要求1Z71^p勺应用，其特征在于，所述的抑制血管生成药物包括化学式(i)所示的荭草苷和药学上可接受的载体。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抑制血管生成药物为片剂、胶囊、颗粒、丸剂、气雾剂、口服液或注射剂。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抑制血管生成药物含有2-95被％化学式(i)所示的荭草苷。
【文档编号】A61K31/352GK104000812SQ201410075480
【公开日】2014年8月27日 申请日期:2014年3月4日 优先权日:2014年3月4日
【发明者】廖志新, 胥廉谦, 施天一, 叶润, 贾海洋 申请人:东南大学