瓦草五环三萜皂苷类化合物抗肿瘤的药物用途
【专利摘要】本发明提供了一种式Ⅰ结构的化合物或其盐、以及含有该类化合物的总皂苷类成分在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明研究表明式Ⅰ化合物及总皂苷对人肝癌细胞、人胃癌细胞、人结肠癌细胞、人乳腺癌细胞及黑色素瘤细胞株的增殖均具有较强的抑制作用，且式Ⅰ化合物与化疗药物联用具有较好的减毒、增效作用。式Ⅰ。
【专利说明】瓦草五环三萜皂苷类化合物抗肿瘤的药物用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及瓦草五环三萜皂苷类化合物的新用途，具体涉及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途，属于医药领域。
【背景技术】
[0002]恶性肿瘤一直是医学界亟待攻克重大疾病，目前抗肿瘤药物的药物毒性及不良反应也越来越受到重视。寻求毒副作用小、抗肿瘤作用强的药物是将一直肿瘤研究热点和重点。植物源性药物目前仍然是理想的抗肿瘤药物筛选的一大宝库，如紫杉醇、喜树碱、人参皂苷等一批具有较强抗肿瘤活性的天然化合物被筛选出来，有着良好的应用前景。我国是植物源性药物的使用大国，有着悠久的应用历史，在与疾病作斗争的过程中，逐步形成了独特的中医药理论体系。在中医药理论的指导下，众多植物药被应用，在治疗包括肿瘤等的疑难杂症过程中发挥了重要作用。此外，我国自然草药资源丰富，民族、民间草药用药广泛，为抗肿瘤药物的筛选提供线索，上述有利条件为从民族民间用药中筛选出毒副作用小、抗肿瘤作用强的药物奠定了很好的基础。本研究团队在抗肿瘤药物筛选过程中，首次发现了苗族药物瓦草中所含的五环三萜皂苷类化合物具有很强的抗肿瘤活性，特别对离体培养的人源肿瘤细胞和实体瘤(裸鼠)均具有强抑制和杀灭作用。
[0003]瓦草为石竹科(Caryophyllaceae)蚬子草属植物滇白前(SileneviscidulaFranch.)的干燥根。具有镇痛、止血、清热、利尿之功，主要用于治疗跌打损伤、风湿骨痛、支气管炎、尿路感染等症。目前瓦草的研究主要集中化学成分研究方面，药理方面的研究报道较少。瓦草的主要的化学成分有皂苷类、蛋白质类、有机酸类、多糖类、环肽类、蜕皮留酮类等，申请者从瓦草中分离、纯化并确定了多个五环三萜皂苷类化合物，为抗肿瘤活性成分筛选和评价奠定了基础。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供式I化合物或其盐或包含式I化合物或其盐的组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
[0005]本发明的另一个目的在于提供一种治疗肿瘤的药物组合物及其在制备治疗肿瘤药物中的用途。
[0006]本发明的另一个目的在于提供瓦草提取物在制备抗肿瘤药物中的用途。
[0007]本发明的目的是通过如下技术方案实现的:
[0008]式I化合物或其盐或包含式I化合物或其盐的组合物在制备抗肿瘤药物中的用途，
[0009]
【权利要求】
1.式I化合物或其盐或包含式I化合物或其盐的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化合物结构式为:
3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述化合物在制备治疗肝癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌或黑色素瘤药物中的应用。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，盐是指式I化合物与碱或碱土金属所形成的盐。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述碱包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化镁、碳酸氢钠、氯化铵或氨水；所述碱土金属包括钠、钾、钙、铝、铜、锌或镁。
6.一种治疗肿瘤的药物组合物，其特征在于，该组合物中的活性成分由式I化合物或其盐及常规抗癌药中的任意一种组成；
7.如权利要求6所述的组合物，其特征在于，常规抗癌药为环磷酰胺或5-氟尿嘧啶。
8.如权利要求6或7的组合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。
9.瓦草提取物在制备治疗肝癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌或黑色素瘤药物中的应用。
10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述瓦草提取物中瓦草总皂苷含量不低于50%。
【文档编号】A61K31/704GK104013636SQ201410267578
【公开日】2014年9月3日 申请日期:2014年6月16日 优先权日:2014年6月16日
【发明者】王学勇, 赵保胜 申请人:王学勇, 赵保胜