一种含桦木酸的两性复合物及制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明属药物化学和治疗学领域，涉及含桦木酸的两性复合物，具体是聚乳酸-桦木酸-聚乙二醇单甲醚共价复合物。本发明还提供了该复合物的制备方法及在制备抗肿瘤药物上的应用。
【专利说明】一种含桦木酸的两性复合物及制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物化学和治疗学领域，具体涉及含桦木酸的两性复合物、制备方法 及其作为抗肿瘤药物的用途。
【背景技术】
[0002] 桦木酸（Betulinic acid简写BA)(又名白桦酸、白桦脂酸)为针状结晶，分子式： CR3tlRHR48RO3，分子量456. 71，分子结构式：
【权利要求】
1. 一种含桦木酸的两性复合物，其特征在于，该复合物是由聚乳酸（PLA)、桦木酸（BA) 和聚乙二醇单甲醚（MPEG)三部分通过共价连接而成聚乳酸-桦木酸-聚乙二醇单甲醚共价 复合物（PLA- BA- MPEG)，其中聚乳酸、桦木酸和聚乙二醇单甲醚的物质的量的比为1:1:1。
2. 如权利要求1所述的含桦木酸的两性复合物，其特征在于，桦木酸提供一个羧基，聚 乙二醇单甲醚提供一个羟基，两者发生酯化反应而连接成桦木酸-聚乙二醇单甲醚共价复 合物（BA- MPEG)，桦木酸-聚乙二醇单甲醚共价复合物中的桦木酸提供一个羟基，聚乳酸 提供一个羧基，两者发生酯化反应而连接成聚乳酸-桦木酸-聚乙二醇单甲醚共价复合物 (PLA- BA- MPEG)。
3. 如权利要求1所述的含桦木酸的两性复合物，其特征在于，所述的聚乳酸的重均分 子量为 150(Γ3000。
4. 如权利要求1所述的含桦木酸的两性复合物，其特征在于，所述的聚乙二醇单甲醚 的重均分子量为2500~4000。
5. -种制备权利要求1、2、3、4任一项所述的含桦木酸的两性复合物的方法，其特征 在于，具体步骤如下：将桦木酸溶于无水四氢呋喃中，依次加入Ν，Ν' -二环己基碳酰亚胺 (DCC)和4-二甲氨基吡啶（DMAP)和聚乙二醇单甲醚（MPEG)，搅拌下，室温反应1小时，减压 浓缩除四氢呋喃，柱层析，制备出BA- MPEG;将所制备的BA- MPEG和聚乳酸溶于无水丙酮 中，加入Ν，Ν' -二环己基碳酰亚胺（DCC)和4-二甲氨基吡啶（DMAP)，搅拌下，室温反应2小 时，减压浓缩除丙酮，柱层析，制备出聚乳酸-桦木酸-聚乙二醇单甲醚共价复合物。
6. 如权利要求1、2、3、4任一项所述的含桦木酸的两性复合物在制备抗肿瘤药物纳米 粒中的应用。
【文档编号】A61K31/765GK104292468SQ201410504496
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2014年9月28日 优先权日:2014年9月28日
【发明者】丁为民, 王舒笑, 王正宇, 孙玉凤, 洪帅 申请人:哈尔滨理工大学