一种用作化疗的化合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种用作鳞癌化疗的化合物，其以下述结构式所示，所述鳞癌为口腔鳞癌、宫颈鳞癌或食道鳞癌。I。
【专利说明】一种用作化疗的化合物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及食品和医药化学领域。更尤其涉及一种用作化疗的化合物。
【背景技术】
[0002] 灵芝（GanodermaLucidum)治愈万症，其功能应验，灵通神效，故名灵芝，又名"不 死药"俗称"灵芝草"，多孔菌科类、一年生真菌，其中以长白山赤灵芝尤为著名。是担子菌 纲多孔菌科（Polyporaceae)灵芝属（Ganodelma)真菌赤芝G. Iucidum · karst和紫芝G .japonicrn L Ioyd的总称，具有扶正固本等功效，被《本经》称为上品。近年来，对灵芝 属真菌的化学成分及临床研宄颇多，对灵芝的生殖细胞一一孢子药用价值的研宄也颇受重 视，本文综述灵芝孢子的研宄近况。灵芝孢子褐色，卵形，一端平截，（8. 5?11.2) μπιΧ (5. 2?6. 9) μ m，具双层壁。在每个孢子的褐色内层产生许多针状小突起，深深地伸入孢子 壁的透明外层，外层孢壁光滑。灵芝孢子包裹的两层壁十分坚韧，一般的化学，物理方法很 难将其打破，故限制了对其化学成分、生物活性成分的研宄。建立有效的破壁方法，可以促 进对其生物活性成分的提取及药用价值的研宄。灵芝品种约200多种，并不是每种灵芝都 能药用，其中包括不能食用的毒芝。医学证明赤灵芝、紫芝、云芝药用价值最高。在全国最 大的原始森林，长白山自然保护区最适宜生长。但是由于多年来人类的过度采摘，野生灵芝 的存量越来越少。
[0003] 灵芝化学成分主要含麦角留醇0. 3%?0. 4%，真菌溶菌酶及酸性蛋白酶、L-甘露 醇、浠醇。在水溶性提取液中含有水溶性蛋白质，天门冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、赖氨酸、亮氨 酸、丙氨酸、色氨酸、苏氨酸、脯氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸等多种氨基酸，多肽及多糖 类。尚含树脂、内酯、香豆精等。紫芝含麦角留醇，有机酸为顺蓖麻酸，反丁烯二酸。此外， 并含氨基酸、葡萄糖、多糖类、树脂及甘露醇。一般灵芝有生物碱、留醇、内酯、香豆精、酸性 树脂、氨基酸、油脂、还原性物质等反应。灵芝属的化学成分较为复杂，且因所用菌种、菌种 产地、栽培方法、提取工艺、制剂方法不同而各异。灵芝属的子实体、菌丝体和孢子中含有多 糖类、核苷类、呋喃类衍生物、留酵类、生物碱类、蛋白质、多肽、氨基酸类、三萜类、倍半萜、 有机锗、无机盐等。灵芝多糖是灵芝的主要有效成分之一，具有抗肿瘤、免疫调节、降血糖、 抗氧化、降血脂与抗衰老作用。灵芝所含三萜类不下百余种，其中以四环三萜类为主，灵芝 的苦味与所含三萜类有关。三萜类也是灵芝的有效成分之一，对人鳞癌细胞具有细胞毒作 用，也能抑制组织胺的释放，具有保肝作用和具有抗过敏作用等。
[0004] 本发明人惊奇地发现，由灵芝提取的式I化合物，在鳞癌化疗，特别是口腔鳞癌、 宫颈鳞癌或食道鳞癌方面具有特别的作用和效力。
【发明内容】
[0005] -方面，本发明提供了一种式I化合物，其以下述结构式表示：
【权利要求】
1. 一种用作鳞癌化疗的化合物，其特征在于其以下述结构式所示：
I所述鳞癌为口腔鳞癌、宫颈鳞癌或食道鳞癌。
2. 权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于包括下述步骤： (1) :称取适量干燥灵芝，用5~15倍量乙醇回流提取1~3次，每次0. 5~3h，合并滤 液，置于蒸发皿中，水浴蒸至相对密度为1. 35~1. 55的稠膏；后将稠膏置减压干燥箱内于 0? 12Mpa~0. 18Mpa，50°C~60°C下干燥 24h~48h，取出研碎即得； (2) :称取干燥的粉浸膏0.1g~lg，精密称定，置50ml的具塞锥形瓶中，加入75wt%甲 醇 35~50mL; (3) :使用高效液相色谱提取，精密吸取供试品溶液2~20mL，色谱条件如下：色谱柱 ZORBAXEclipseXDB-C18分析柱，填料粒径3ym，柱长100mm，柱内径4. 6mm，柱温 20°C~35°C，流动相为石油醚-乙酸乙酯（体积比：1:3)混合而成，采用流动相二元梯度洗 脱系统：Omin- 5min- 38min- 65min，石油酿：5wt% - 15wt% - 25wt% - 100wt %，乙酸乙醋95wt%-85wt%-70wt% -0% 流速为 1mL.mirf1，检测波长为230±2nm; 得到式I化合物。
3. 权利要求1所述化合物在制备化疗药物方面的用途。
【文档编号】A61P35/00GK104478952SQ201410710241
【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年12月1日 优先权日:2014年12月1日
【发明者】曾贵华 申请人:曾贵华