叶酸类化合物制剂的制作方法

文档序号:24728372发布日期:2021-04-16 17:12阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种用于降低患有眼病的患者的眼压的制剂,所述制剂包含至少一种还原形式的叶酸类化合物。2.根据权利要求1所述用途的制剂,其中所述眼病是青光眼、糖尿病视网膜病和/或年龄相关的黄斑变性。3.根据权利要求1或2所述的制剂,其特征在于,所述制剂包含至少一种叶酸类化合物的盐和至少一种硫化合物或其盐。4.根据权利要求1至3中任一项所述的制剂,其特征在于,所述制剂包含至少一种叶酸类化合物的盐和至少一种抗氧化物或其盐或至少一种维生素。5.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其特征在于,所述制剂是用于局部应用至眼的液态或半液态制剂。6.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其特征在于,所述制剂是用于全身应用的液态、半液态或固态制剂。7.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其特征在于,所述制剂还包含选自由维生素b12、b6、b5、b2、b1、维生素c、d、e、类胡萝卜素、天然橙油和矿物质组成的组的至少一种化合物。8.根据权利要求7所述的制剂,其特征在于,所述制剂还包含选自由以下组成的组的至少一种化合物:硒(l

硒代蛋氨酸、亚硒酸钠、亚硒酸氢钠、硒酸钠)、胆钙化醇、泛酸(右泛醇、d

泛酸钙、d

泛酸钠)、维生素b12(甲基钴胺素、氰钴胺素、羟基钴胺素、腺苷钴胺素)、维生素b6(盐酸吡哆醇、5
’‑
磷酸吡哆醛)、维生素b2(核黄素
‑5’‑
磷酸钠、核黄素)、维生素b1(盐酸硫胺素、单硝酸硫胺素)、玉米黄素、叶黄素、维生素e(d

α

生育酚、dl

α

生育酚、d

α

生育酚)、维生素c(抗坏血酸钠、抗坏血酸钾、抗坏血酸钙、l

抗坏血酸、l

抗坏血酸基
‑6‑
棕榈酸酯)、铜盐(葡萄糖酸铜、柠檬酸铜、氧化铜、赖氨酸铜络合物)、锌盐(氧化锌、葡萄糖酸锌、乳酸锌、柠檬酸锌)、天然橙油(天然橙提取物、柠檬烯、月桂烯)和硫化合物(n

乙酰基

半胱氨酸、n

乙酰半胱氨酸酰胺、半胱氨酸、硫辛酸、蛋氨酸)。9.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其特征在于,所述叶酸类化合物选自由5

甲基

(6s)

四氢叶酸、5

甲酰基

(6s)

四氢叶酸、5,10

亚甲基

(6r)

四氢叶酸、5,10

次甲基

(6r)

四氢叶酸、5

甲基

10

甲酰基

四氢叶酸和5

甲酰基

10

甲酰基

四氢叶酸组成的组,并且所述叶酸类化合物盐选自钙、钠、锌、精氨酸、胆碱、乙酰胆碱、n

甲基氨基乙醇、2

氨基
‑2‑
甲基

丙醇、1,1

二甲基双胍、苯乙基双胍、二氨基胍、葡糖胺和二甲基氨基乙醇。10.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其特征在于,所述制剂包含在0.15mg至1.8mg范围内的选自由5

甲基

(6s)

四氢叶酸和5

甲酰基

(6s)

四氢叶酸组成的组的至少一种叶酸类化合物的盐、在28mg至350mg范围内的硫化合物或其盐、在0.005mg至0.04mg范围内的硒化合物、在0.009mg至0.06mg范围内的胆钙化醇、在0.45mg至8mg范围内的d

泛酸、在0.003mg至0.98mg范围内的维生素b12、在0.8mg至4mg范围内的维生素b6、在2mg至14mg范围内的核黄素、在0.2mg至2mg范围内的维生素b1、在1mg至3mg范围内的玉米黄素、在4mg至15mg范围内的叶黄素、在1mg至8mg范围内的维生素e、在9mg至100mg范围内的维生素c、在0.2mg至5.5mg范围内的天然橙油、在0.1至1mg范围内的铜以及在7mg至33mg范围内的锌。11.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其特征在于,所述制剂包含在0.18mg至1.5mg范围内的选自由5

甲基

(6s)

四氢叶酸、5

甲酰基

(6s)

四氢叶酸组成的组的至少
一种叶酸类化合物的盐、在29mg至316mg范围内的硫化合物或其盐、在0.01mg至0.03mg范围内的硒、在0.015mg至0.045mg范围内的胆钙化醇、在2mg至6mg范围内的d

泛酸、在0.005mg至0.6mg范围内的维生素b12、在1.6mg至3.5mg范围内的维生素b6、在3.7mg至10.5mg范围内的核黄素、在0.45mg至1.6mg范围内的维生素b1、在1.9mg至2.1mg范围内的玉米黄素、在9mg至11mg范围内的叶黄素、在2mg至6mg范围内的维生素e、在35mg至50mg范围内的维生素c、在0.4mg至3.9mg范围内的天然橙油、在0.2至0.8mg范围内的铜以及在11mg至26mg范围内的锌。12.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其特征在于,所述制剂包含0.9mg量的选自由5

甲基

(6s)

四氢叶酸、5

甲酰基

(6s)

四氢叶酸组成的组的至少一种叶酸类化合物的盐、180mg量的n

乙酰半胱氨酸或其盐、0.02mg量的作为l

硒代蛋氨酸的硒、0.0375mg量的胆钙化醇、5mg量的作为d

泛酸钙的泛酸、0.5mg量的甲基钴胺素、3mg量的5
’‑
磷酸吡哆醛、10mg量的核黄素、1.5mg量的单硝酸硫胺素、2mg量的玉米黄素、10mg量的叶黄素、5mg量的d

α

生育酚、45mg量的抗坏血酸钙、天然橙油、0.667mg量的作为葡萄糖酸铜的铜以及25mg量的作为氧化锌的锌。13.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其特征在于,所述制剂包含0.6mg量的选自由5

甲基

(6s)

四氢叶酸、5

甲酰基

(6s)

四氢叶酸组成的组的至少一种叶酸类化合物的盐、100mg量的n

乙酰半胱氨酸或其盐、0.02mg量的作为l

硒代蛋氨酸的硒、0.02mg量的胆钙化醇、3mg量的作为d

泛酸钙的泛酸、0.009mg量的氰钴胺素、2.1mg量的5
’‑
磷酸吡哆醛、4.2mg量的核黄素、0.55mg量的单硝酸硫胺素、2mg量的玉米黄素、10mg量的叶黄素、3mg量的d

α

生育酚、40mg量的抗坏血酸钙、天然橙油、0.3mg量的作为葡萄糖酸铜的铜以及12.5mg量的作为氧化锌的锌。14.根据权利要求1至4和6至13中任一项所述的制剂,其中,所述制剂包含在片剂、硬凝胶胶囊或软凝胶胶囊中。15.根据前述权利要求中任一项所述的制剂,其中,所述制剂包含在溶液、贴剂、软膏、乳膏、洗剂或者用于受控或持续释放的应用中。16.一种用于降低患有眼病的患者的眼压的试剂盒,所述试剂盒包含至少10日剂量的包含至少一种还原形式的叶酸类化合物的制剂。17.一种用于降低患有眼病的患者的眼压的方法,所述方法包括向患者给药包含至少一种还原形式的叶酸类化合物的制剂。
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