钠－氢交换泵抑制剂在生产用于减少物质对心脏的不利作用的药物中的用途的制作方法

专利名称：钠－氢交换泵抑制剂在生产用于减少物质对心脏的不利作用的药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及钠-氢交换泵抑制剂用于减少人和兽用药对心脏功能性损伤的用途，所述损伤可由例如动物和植物心脏毒素、具有心脏毒性成分的药物或对心脏有不利副作用的药物所引起并可因慢性或急性吸收到体内引发疾病。
近年来，在大量前期临床研究中证实，在心脏循环受到限制的情况下，钠-氢交换泵(NHE)抑制剂是能够以很好的方式保护濒危心脏组织免于死亡的物质。NHE抑制剂对心脏组织的保护作用包括由于循环不足而引起的损伤的所有表现形式，从心率不齐开始，然后是心肌的高收缩力和暂时功能丧失，直至心脏组织死亡和与其相关的永久性损伤。(参见1．Scholz W,Albus U,Land H-J,Linz W,Martorana PA,Englert,HC,Sch_lkens BA:Hoe 694，一种新的Na+/H+交换抑制剂及其对心肌缺血的作用。《英国药理学杂志》1993；109:562-568；2．Scholz W,Albus U,Counillon LT,G_gelein H,Land H-J,Linz W,Weichert A,Sch_lkens BA选择性钠-氢交换亚型1抑制剂HOE 642对心肌缺血和再灌注的保护作用。《心血管研究》1995；29:260-268；3．Scholz W,Albus U选择性钠-氢交换抑制剂在心血管治疗中的潜力。《心血管研究》1995；29:184-188；4．Karmazyn M评论钠-氢交换抑制，一种优良的心脏保护策略。《胸腔和心血管外科学杂志》1996；112:776-777；5a．Verdonck F, Bielen F,Ver Donck L在单一心脏浦肯野细胞中R56865对藜芦定诱发的非失活Na+流的优先阻断。《欧洲药理学杂志》1991；203:371-378；5b．Kehrbach等，美国专利说明书5547967；6．Walker MJA,Curtis MJ,Hearse DJ,Campbell RWF,Janse MJ,Yellon DM,Cobbe SM,Cokes SJ,Harness JB,Harron DWG,Higgins SJ,Julian DG,Lab MJ,Manning AS,Northover BJ,Parratt JR,Riemersma RA,Rieva E,Russell DG,Sherida DJ,Winslow E,Woodward B:The Lambeth convention缺血、梗塞和再灌注中心律失常研究指南。《心血管研究》1988；22:447-455。)NHE抑制剂的作用机制是它们使增加的钠离子流入减少，钠离子流入的增加出现在由于细胞内酸化作用所引起的NHE激活而导致的供应不足的组织中。组织钠过载的情况因此而被延迟。由于钠和钙离子转运在心脏组织中是相互偶联的，从而还防止了危及生命的心脏细胞钙过载。
如上所述，NHE抑制剂的作用是消除和减少由于缺血、即基本由于心脏缺乏氧和营养的供给所引起的损伤。
因此，令人惊奇的是，通过使用NHE抑制剂还可以抑制或防止由于存在具有心脏毒性的物质所引起的损伤。所述物质可以是具有心脏毒性成分的天然或合成的毒素，例如蛇毒、鱼毒、海蜇的螫毒，蜘蛛毒或蝎毒等。
直到目前，对一些急性和慢性疾病的治疗仍受到所用药物的心脏毒性的限制，在这些疾病的治疗中施用NHE抑制剂具有非常重要的意义。可以以单独的物质或固定的联合制剂的形式进行联合给药。这种类型的药物适应症(其应用的特征在于心脏毒性副作用)涉及NHE抑制剂与甲状腺激素如甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸联合给药。还涉及NHE抑制剂与降胆固醇药如甲状丙酸联合给药，所述降胆固醇药从甲状腺激素经化学和药理学方法得到。在此基础上的逻辑推论是使用NHE抑制剂治疗甲亢，已知在该疾病中，所分泌的高浓度的甲状腺激素可引起心脏的损伤。
由于治疗癌症所用的药物具有明显的心脏毒性，因此在治疗癌症时施用NHE抑制剂具有非常重要的意义。许多肿瘤治疗剂由于心脏毒性而使其剂量受到限制，进行有效和相对长期的癌症治疗也因心脏副作用而受到了很大限制。许多心脏毒性抗癌制剂的作用机制被认为是某些抗癌药物可以形成过氧化物和高活性氧如过氧化物自由基阴离子，这些物质具有细胞毒性，从而表现出至少部分抑制细胞生长繁殖的作用。这种细胞毒性是相对非特异性的，并不是仅仅针对肿瘤组织，对其它器官、特别是心脏组织也有不利影响。在一些临床应用中，曾尝试通过同时施用抗氧剂如维生素或丙丁酚以捕获自由基来消除活性氧物质的心脏毒性成分对心脏的影响。但是，还考虑到由于抗氧剂在体内的非特异性分布，癌组织中所需的细胞毒性氧物质也会被捕获，因此，除产生肿瘤抗药性外，抑制肿瘤生长的作用也减弱了。相对于抗氧剂而言，NHE抑制剂保护作用的优点在于其特异性的强保护作用，该作用很大程度上仅局限于心脏，因此，与心脏无关的肿瘤组织不受NHE抑制剂保护作用的影响，抗肿瘤剂可以完全发挥其细胞毒性作用。此外，NHE抑制剂大大消除了细胞生长抑制剂的心脏毒性作用，从而可以将细胞生长抑制剂以相当高的剂量给药。因此可以更成功地进行抑制细胞生长的治疗。具体地讲，具有心脏毒性成分的细胞生长抑制剂包括醌类治疗剂如蒽环(anthracycline)和蒽醌类化疗剂，特别是阿霉素、4’-表阿霉素、柔红霉素、洋红霉素、阿克拉霉素、更生霉素、米托蒽醌、双氢胺蒽醌、比生群、安吖啶、二胺硝吖啶、丝裂霉素等，这些药物特别适于和NHE抑制剂一起给药或以固定的组合进行给药。
施用NHE抑制剂对于减少心脏功能障碍也具有非常重要的意义，所述心脏功能障碍可以是例如用于治疗感染的治疗剂的副作用所引起的。在这种情况下，所涉及的治疗剂可以是治疗原生动物、真菌、细菌和病毒的治疗剂。已知细菌和病毒感染、特别是衣原体感染可导致严重的心脏并发症和心肌梗塞发病率的增加。使用抗生素对这种类型感染的最佳治疗方法应当没有心脏副作用，以使对濒危心脏的压力尽可能的小。因此，用具有心脏保护成分的NHE抑制剂如cariporide及其可药用盐来减少或消除心脏功能障碍(例如，用大环内酯类和酮内酯类(ketolide)抗生素进行治疗时产生的副反应)代表了治疗上的巨大进步。
已知可作为NHE抑制剂的活性化合物是胍衍生物，优选酰基胍，这些化合物尤其记载于以下出版物和专利文献中Edward J.Cragoe,Jr.，“利尿剂，化学、药理学和药物”，J.WILEY & Sons(1983),303-341，另外还有下式化合物Ⅰ．(HOE89/F288-US5292755)a)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；n是0、1或2；R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；或者R(7)是苯基-(CH2)m；m是1-4；或者R(7)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；
R(9)是H或甲基；或者R(7)和R(8)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；(HOE92/F034-US5373924)b)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基，或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是H或C1-C3-烷基；或者R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)如R(1)所定义，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0-4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是C1-C3-烷基；或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE92/F035 EP-公开说明书556673)c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；Y是O或NR(7)；Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(7)是H或C1-C3-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是氢或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；R(7)是H或C1-C3-烷基；Y是O或NR(7)；其中Y与式Ⅰ的苯基键合，Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；q是0-2；R(11)是C1-C4-烷基，所述烷基是未取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定义；或者R(2)或R(4)两个基团中的一个是氢或如R(1)所定义；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，(HOE92/F036-US5364868)d)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是氨基-NR(3)R(4)；R(3)和R(4)彼此相同或不同，它们是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基；或者R(3)是苯基-(CH2)p-；p是0、1、2、3或4；或者R(3)是苯基，其中，各种情况下的苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；或者R(3)和R(4)结合在一起为直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中亚甲基链的一个-CH2-单元可以被O、S或NR(5)代替；R(5)是H或低级烷基；取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基；其中各个苯基是未取代的或者带有1-2个选自甲基、甲氧基、氟和氯的取代基；m是1、2或3；(92/F197K-NZ248013)e)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(12)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，或者R(12)是(C1-C6)-烷基，
该基团是未取代的或者被1-3个OH取代，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基，R(13)是氢或甲基，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二-苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、2,3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)如R(2)所定义；并且其中的芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)为氢或(C1-C4)-烷基；(HOE92/F303K-EP-公开说明书589336，NZ248703)f)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲氧基、羟基或苄氧基的取代基，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-脱氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；或者R(4)是苯基-(CH2)m-；m是1、2、3或4；或者R(4)是苯基，所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；或者R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被O、S或NR(6)间隔，R(6)是H或甲基；或者R(4)和R(5)与同其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；n是0、1或2；(92/F304-US5416094)g)式Ⅰ的异喹啉类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；所述芳基是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基的基团取代，G是-N=C{[NR(3)R(4)][NR(5)R(6)]}X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，在这些取代基中，每一烷基链或链烯基链可以被氧、硫或NR(8)间隔；R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代；(92/F404-EP602522,NZ250438)h)式Ⅰ化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-[CR(12)R(13)OR(13′)]、-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)R(13)}或-[CR(17)R(18)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；R(10)和R(11)彼此相同或不同，它们是-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或(CH2)p-O-(CH2-CH2O)qR(21)，R(21)是氢、甲基，
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；s是0或1；t是1、2、3或4；R(12)和R(13)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基，或者，它们与同其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基，R(13′)是氢或(C1-C4)-烷基；R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；a是0、1、2、3或4；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(15)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(15)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个OH取代；R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；X是O、S或NR(16)；R(16)是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(22)和R(16)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(22)如R(14)所定义；(HOE92/F405-EP602523,NZ250437)i)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；p是0或1；q是0、1、2或3；R(16)是CrF2r+1；r是1、2或3；R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，它通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；(HOE92/F411-NZ250450,EP603650)k)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一个是氨基-NR(5)[CnH2n-R(6)]；R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或C(1-4)-烷基；其中一个CH2基团可以被1个硫原子或NR(7)基团取代；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者带有1、2或3个选自F、Cl、Br、甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；R(8)和R(9)是氢、甲基或乙基；或者R(5)和R(6)与氮原子结合在一起为5-、6-或7-元环，其中1个碳原子可以被O、S或NR(10)代替；R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；并且其他取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；m是1、2或3；q是0、1、2、3或4；p是0或1；X是氧或NR(12)；R(12)是H或C(1-3)-烷基；R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1、2或3个选自F、Cl、CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；(HOE92/F422-EP604852)l)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；X是氧、硫或N-R(6)；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或-W-R(8)；W是氧、硫或NR(9)；R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(9)是H或(C1-C3)-烷基；或者R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定义的-W-R(8)；(93/F054-NZ250919,EP-公开说明书612723)m)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一个是具有足够亲脂性的3-12个碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；m是0或1；n是0、1、2或3；R(4)是CpF2p+1；p是1、2或3，条件是n是0或1；
或者R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，其中芳环和杂芳环体系是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；R(5)是苯基，该苯基是未取代的或者被1一3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，或者R(5)是(C1-C6)-烷基，该基团是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；(93/F153-EP-公开说明书627413,NZ260660)o)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、硫或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(12)-；R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；i、j和k彼此独立地是0、1、2、3或4；但是其中h、i和k不同时为0，R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；(HOE93/F154-EP-公开说明书628543，NZ260681)p)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，n是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(29)，n是0、1、2、3或4；R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；M是氧或S；A是氧或NR(34)；D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；n是0、1、2、3或4；R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(35)如R(33)所定义；或者R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键合；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2CH2O)q-R(51)；R(51)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)与同其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；e是0、1、2、3或4；R(45)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，该基团是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(45)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；Y是氧、S或N-R(58)；R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；f是0、1、2、3或4；R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义；(HOE93/F220-EP-公开说明书640593，NZ264117)q)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、-S-或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(8)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)是氢；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；Y是氧、-S-或NR(12)；R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、-S-或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE93/F223K-EP-639573，NZ264130)r)式Ⅰ的苯并稠合5-元杂环化合物及其可药用盐，
其中X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一根键；或者A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基团；取代基R(1)至R(6)中的其他基团在每种情况下是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有两个是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一个是R(8)-CnH2n-Z-；n是0-10；其中亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中的一个碳原子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，该基团是未取代的或者被1-4个甲基或羟基取代，或者可以含有一个乙烯基-CH=CH-，并且其中的一个亚甲基可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；或者
R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；s是0、1或2；R(9)是H、甲基、乙基，W是氧或NR(10)；R(10)是氢或甲基；y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；m是1-3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；q是1、2或3；R(11)是H或甲基；或者Z是氧或-NR(12)-；R(12)是H或甲基；或者Z是-S(O)s-；s是0、1或2；或者Z是-SO2-NR(13)-；R(13)是H或(C1-C4)-烷基；R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；(HOE93/F236-EP-公开说明书638548,NZ264216)s)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；X是氧或硫；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CoH2o-R(12)；o是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)如R(7)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-链烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)，或者最多两个基团为CN、NO2、NR(16)R(17)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；ta是0或1；tb是0或1；tc是0或1；td是0或1；p是0、1、2、3或4；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CqH2q-R(21)，q是0、1、2、3或4；R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CrH2r-R(24)，r是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE93/F249-EP-公开说明书640587，NZ264282)t)式Ⅰ的二酰基取代的胍及其可药用盐，
其中X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(108)、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zl是0、1、2、3或4；zk是0或1；zm是1、2、3、4、5、6、7或8；R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(107)和R(108)彼此独立地如R(106)所定义，或者R(107)和R(108)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b彼此独立地是0、1或2；其中的双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是
T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地是C或N，其中U、YY、Z可以带有下列数目的取代基<
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zka是0或1；zla是0、1、2、3或4；zma是1、2、3、4、5、6、7或8；R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(115)和R(116)彼此独立地如R(114)所定义，或者R(115)和R(116)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)和Z是碳(C)的情况，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、Xzoa(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(114a)；R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；zoa是0或1；zbm是0、1或2；zpa是0、1、2、3或4；zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；zn是0、1、2、3或4；R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)、R(111a)和R(112a)是氢；R(110c)和R(113a)彼此独立地是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-链烯基，zal是0、1、2、3或4；R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-C≡C-R(193)；R(193)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；R(194)和R(195)是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)，-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)，或-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)，Y是氧、-S-或-NR(122d)-；zh、zad、zah彼此独立地是0或1；zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此独立地是0、1、2、3或4；但是，其中zh、zi和zk不同时为0，zad、zae和zag不同时为0，并且zah、zao和zak不同时为0，R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)或-CR(133)R(134)R(135)；R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；zab是0、1或2；R(132)、R(134)和R(135)彼此独立地如R(129)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；R(196)、R(197)和R(198)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(136)-；R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(146)X(1a)-；X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；M是氧或硫；A是氧或NR(150)；D是C或SO；R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或-CzxaH2zxa-R(151)；zbz是0或1；zdz是1、2、3、4、5、6或7；zxa是0、1、2、3或4；R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(147)、R(148)和R(150)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(149)如R(146)所定义，R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与链烷酰基主体结构的苯核键合；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它们是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或-(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zacR(172)，R(171)和R(172)是氢或甲基；zu是1、2、3或4；zv是0、1、2、3或4；zy、zz、zaa、zab、zac彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；zt是1、2、3或4；R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基，或者R(169)和R(170)、或者R(154)和R(155)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(174)R(175)的取代基取代；R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氢或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是R(176)-NH-SO2-；R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；Y′是氧、S或N-R(179)；R(177)和R(178)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；zfa是0、1、2、3或4；R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(177)和R(178)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(179)如R(177)所定义，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；znx是0、1、2、3或4；R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；R(116l)和R(117k)是氢或(C1-C4)-烷基；R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；zao是0、1、2、3或4；R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取代；R(184u)和R(184v)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(184a)和R(185)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE93/F254-EP-公开说明书640588，NZ264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、硫或NR(5)；a是0或1；
b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，其中芳族体系是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且这些基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，R(17)是氢或甲基；-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，
g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(18)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是(C3-C8)-环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；(HOE93/F436-EP-公开说明书659748,NZ270264)v)式Ⅰ的酰基胍及其可药用盐
其中X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；(HOE94/F014K-EP-公开说明书666252,NZ270370)w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；R(B)独立地如R(A)所定义；X是1、2或3；R(1)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；条件是，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是-Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1；(HOE94/F094-EP-公开说明书676395,NZ270894)x)式Ⅰ的杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中HA是SOm、O或NR(5)；m是0、1或2；R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；am是0、1或2；R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代基取代；R(82)和R(83)是H或甲基；
或者R(81)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；两个取代基R(1)和R(2)中的一个是-CO-N=C(NH2)2；并且其中另一个是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或-NR(6)R(7)；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-X(CH2)p-(Cq-F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或直链的，X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(9)、R(11)和R(12)是氢；R(10)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者R(9)和R(10)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、3、4，但是，其中h、i和k不同时为0，ad、ae和ag不同时为0，ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CgH2gR(26)；g是0、1、2、3或4；R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，它们是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(36)-；R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；cm是1或2；R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CsH2sR(40)；s是0、1、2、3或4；R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(38)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CwH2w-R(43)；w是0、1、2、3或4；R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(38)和R(39)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；M是氧或S；A是氧或NR(50)；D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；x是0、1、2、3或4；R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(49)如R(46)所定义；或者R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构的苯核键合；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，R(71)和R(72)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基；或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；Y′是氧、S或N-R(79)；R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CfH2f-R(80)；f是0、1、2、3或4；R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(79)如R(77)所定义或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；R(84)和R(85)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者它们合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者其中一或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1代替，(HOE94/F123-EP-公开说明书682017,NZ272058)y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳；条件是X和Z不同时为氮，并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，并且其中不能有4个以上同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；R(8)和R(9)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，
或者R(8)和R(9)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；k是0或1；q是1、2、3、4、5或6；R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)、R(11)和R(12)是氢；R(10c)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)和R(10c)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)或(C3-C8)-链烯基；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19a)R(19b)的取代基取代；R(19a)和R(19b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、3或4；但是，其中h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，并且ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(36)-；R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；A是氧或NR(50)；D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；x是0、1、2、3或4；R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(49)如R(46)所定义，或R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与杂芳酰基胍主体结构的苯核键合；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR(58)=CR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，R(71)和R(72)彼此独立地是氢或甲基；
u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基，或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；Y′是氧、S或N-R(79)；R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；f是0、1、2、3或4；R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者
R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(79)如R(77)所定义，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是NR(84a)R(85)、OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；n是0、1、2、3或4；R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；ax是0、1、2、3或4；R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)的取代基取代；R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(84a)和R(85)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE94/F134-EP-公开说明书686627,NZ272103)z)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-S(O)m；
m是0、1或2；R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烷酰基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1；o是0、1或2；(HOE94/F168-EP-公开说明书690048,NZ272373)aa)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地如R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；条件是，取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是-Or(CH2)aCbF2b+1、-Op(CH2)fCgF2g+1或-Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且R(3)不是-Ot(CH2)dCeF2e+1基团；(HOE94/F182-EP-公开说明书690048,NZ272449)ab)式Ⅰ的邻位氨基取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是NR(50)R(6)；R(50)和R(6)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；a是0、1或2；R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基或-CabH2ab-R(16)；ab是0、1、2、3或4；R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(11)和R(12)以及R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-链烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是O、S或NR(33)；R(33)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是O、S或NR(34)；R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；db是0、1、2、3、4；de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)e-R(42)；e是0、1、2、3或4；R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是O、S或NR(47)；R(47)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；Xfa是CH2、O、S或NR(48)；Xfb是O、S或NR(49)；ed是1、2、3或4；R(46)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；但是，其中R(3)和R(4)不能是氢，(HOE94/F265-NZ272946,EP-公开说明书700904)ac)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，它们是氢或(C1-C4)-烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；m是0、1或2；R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；X是一根键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，或者R(23)、R(25)和R(26)也是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE94/F266-EP-公开说明书702001,NZ272948)ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；m是0、1或2；R(5)和R(6)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、CF3或-CnH2n-R(8)；n是0、1、2、3或4；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)是H；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)或-CR(11)R(12)R(13)；R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，所述芳族体系是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(12)、R(13)彼此独立地如R(11)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者通过C或N连结，上述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、-C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；q是0、1或2；r是0、1或2；R(3)如R(1)所定义；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；s是0或1；t是0、1或2；(HOE94/F267-EP-公开说明书700899,NZ272947)ae)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，或者-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)彼此独立地是氢或-CH3；Y是一根键、氧、-S-或-NR(9)；R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；R(10)和R(11)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；或者R(10)是三苯甲基；R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；R(12)和R(13)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4；并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；Y′是氧、-S-或-N-R(20)；R(18)和R(19)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基或-(CH2)t-R(21)；t是0、1、2、3或4；R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；R(20)如R(18)所定义，或者是脒；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；X是一根键、氧、-S-或-NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE94/F352-EP-公开说明书713684,NZ280517)af)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，n是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(29)，
n是0、1、2、3或4；R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；M是氧或S；A是氧或NR(34)；D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；n是0、1、2、3或4；R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(35)如R(33)所定义；或者R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键合；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)或-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)或-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)和R(41)彼此独立地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)，R(51)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；p、q、r彼此独立地是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(42)和R(43)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；e是0、1、2、3或4；R(45)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(45)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；Y是氧、S或N-R(58)；R(56)和R(57)彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；f是0、1、2、3或4；R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义，但是取代基R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个必须是OH；(HOE95/F007K-EP-公开说明书723956,NZ280887)ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D-；R(6)是碱性的可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；a是4、5、6或7；其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，或者R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；a是2、3、4或5；其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，m是0、1或2；R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环体系；A是CbH2b；b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的一个基团代替；
并且，在CbH2b中的亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；aa是1或2；bb是0或1；aa+bb=2；R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；R(14)是甲基或NR(15)R(16)；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；w是0、1或2；D是-CdH2d-Xf-；d是0、1、2、3或4；X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；f是0或1；R(21)是氢或甲基；m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；h是0或1；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基代替；Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；R(18)是氢或甲基；v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取代基取代；R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；r是1、2、3或4；(HOE95/F072-EP-公开说明书738712,NZ286380)ah)式Ⅰ的茚酰基(indenoyl)胍，
其中R(1)和R(2)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；R(12)和R(13)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；m是0、1、2、3或4；NH-C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-烷基、C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-NH-烷基、在每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的烷芳基、在链烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基芳基、在链炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4烷基-COOH、C1-C4-烷基-C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R(11)、C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳基；或者R(8)和R(9)合在一起为5、6或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；(HOE95/F109-EP 748795,NZ286583)ai)式Ⅰ的苄氧羰基胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；R(96)和R(97)彼此独立地是氢或-CH3；Y是一根键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；a是1或2；b是0或1；a+b=2；R(98)、R(99)和R(10)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(99)和R(10)合在一起为4-6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；或者R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(1 7)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-CH3；Q是一根键、氧、-S-或-NR(18)；R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；R(21)和R(22)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；或者R(21)是三苯甲基；R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；R(23)、R(24)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此独立地如R(28)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；T是一根键、氧、-S-或-NR(47)；l是0、1或2；h是0、1或2；i是1、2、3、4、5或6；R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(48)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(32)、R(34)和R(45)是氢；R(33)和R(46)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)和R(33)以及R(45)和R(46)合在一起为5或6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(51)-A-G-D-；R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-；R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(52)和R(53)为CαH2α；α是4、5、6或7；其中，如果α=5、6或7，那么CαH2α中的一个碳原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)代替，或者R(53)和R(54)或者R(54)和R(55)或者R(52)和R(55)为CγH2γ；γ是2、3、4或5；其中，如果γ=3、4或5，那么CγH2γ中的一个碳原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)代替，d是0、1或2；R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环体系；A是CeH2e；e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；其中，CeH2e基团中的一个碳原子可以被一个选自-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的基团代替；r是0、1或2；G是亚苯基
R(58)和R(59)彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOs-R(60)；R(60)是甲基或NR(61)R(62)；R(61)和R(62)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；v是0、1、2、3或4；E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；w是0或1；aa是0、1或2；R(63)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(65)和R(66)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；q是0、1或2；p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；R(67)和R(68)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(67)和R(68)合在一起为4、5、6或7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F115-EP 744397,NZ286622)ak)式Ⅰ的带有氟代苯基的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地如R(6)所定义；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢或F；但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须是氟；(HOE95/F167-NZ299015)al)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是1或2；R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基、CF3或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(5)也是H；或者R(5)和R(6)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；p是0或1；q是0、1或2；r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或者选自吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基的芳族体系；s是0、1或2；其中的芳族体系吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；t是0、1、2或3；u是0或1；R(3)是氢或者独立地如R(1)所定义；(HOE95/F173-NZ299052)am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基是-Xa-Yb-Ln-U；X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；R(16)、R(17)和R(18)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；T是NR(20)、O、S或亚苯基，其中的亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(20)、R(21)和R(22)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；b是0或1；L是O、S、NR(23)或CkH2k；k是1、2、3、4、5、6、7、8；n是0或1；U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环；R(24)和R(25)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基；或者R(24)和R(25)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中的含N杂环是N-或C-桥联的，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(23)、R(27)和R(28)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1或-CrH2rR(10)；n是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；p是0或1；q是1、2、3、4、5、6、7或8；s是0、1、2、3或4；r是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；(HOE95/F220-NZ299052)an)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中至少有一个是R(6)-C(OH)2-；R(6)是具有1、2或3个碳原子的直链或支链全氟烷基；并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是氢、OH、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是烷基-SOx、-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；R(7)是氢或甲基；R(8)和R(9)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，其中的喹啉基、异喹啉基或咪唑基通过C或N连结，并且其中的苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基或苯基，其中芳族体系喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
n是0或1；o是0、1或2；(HOE95/F253-NZ299682)ao)式Ⅰ的磺酰亚胺酰胺(sulfonimidamides)及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是下式的苯甲酰基胍
它是未取代的或者在苯基部分被1-4个选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的取代基取代；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)和R(24)、以及R(26)和R(27)合在一起为5或6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(35)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和NR(32)R(33)的取代基取代；R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(32)和R(33)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者
R(35)是C1-C9-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；p是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(8)和-SO2R(9)的取代基取代；R(17)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者取代基R(1)和R(3)中的其他基团是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F265-NZ299739)ap)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-SO2R(9)；R(9)独立地如R(1)所定义；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F269K)aq)式Ⅰ的苯二甲酸缩二胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或-CH3；X是一根键或氧；y是0、1或2；(HOE95/F269BK)ar)式Ⅰ的苯二甲酸缩二胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；m是1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(4)是苯基，所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；(HOE96/F013)as)式Ⅰ的二芳基二甲酸缩二胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；其他基团R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(6)和R(10)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mmR(114)；mm是0、1或2；R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；R(115)和R(116)彼此独立地是H或-CH3；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2-；R(122)和R(128)彼此独立地是甲基或-CF3；R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立地是氢或甲基；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；R(135)和R(136)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(135)和R(136)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；其他基团R(8)是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或-CR(125)R(126)R(127)；R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(126)和R(127)彼此独立地如R(125)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)=CR(21)-；R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；(HOE96/F026)at)式Ⅰ的取代噻吩基链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；p是0或1；s是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；k是0、1或2；R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(31)是NR(41)R(42)；R(41)和R(42)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，或者R(41)和R(42)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；其他取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；na是0或1；ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；ga是0或1；ra是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；(HOE96/F032)au)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(2)和R(3)彼此独立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-OR(5)；R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)中的一个总是氢，但二者不同时为氢；(HOE96/F042)av)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)或-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；R(2)和R(3)如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE96/F043)aw)式Ⅰ的邻位取代苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是羟基；并且，取代基R(2)和R(3)中的另一个如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；(HOE96/F135)ax)式Ⅰ的双邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-；a是0、1或2，R(10)、R(14)和R(15)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基或-CabH2ab-R(16)；ab是0、1、2、3或4；R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或者是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)的取代基取代；R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
或者R(14)和R(15)是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeD2de+1、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是O、S或NR(33)；R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是O、S或NR(34)；R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；db是0、1、2、3或4；de是0、1、2、3、4、5、6或7；df是0、1、2、3或4；R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；R(31)和R(32)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；e是0、1、2、3或4；R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3、4个碳原子的烷基；或者R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是O、S或NR(47)；R(47)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；Xfa是CH2、O、S或NR(48)；Xfb是O、S或NR(49)；R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；ed是1、2、3或4；R(46)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CHR(52)R(53)；R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；R(54)是氢或甲基；g,h,i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；k是1、2、3或4；R(53)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；R(55)和R(56)彼此相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(55)和R(56)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；或者R(55)是-CH2OH；并且R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；n是0或1；o是0、1或2；p是0、1或2；(HOE96/F136)ay)式Ⅰ的取代的1-萘甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C=O、C(=O)NR(10)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(10)、OC=O、NR(10)C=O或NR(10)SO2，其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯基代替；R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；b是0或1；Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(15)、SO2R(15)、NR(16)R(17)或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)、或OR(20)；c是2或3；R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；或者Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；但是，当R(4)是烷氧基时，取代基R(2)、R(3)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)中至少有一个不是氢；(HOE96/F137)az)式Ⅰ的取代的2-萘甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中至少有一个是XYaWZ或X′YaWZ′；X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯基代替；R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；a是0或1；W是CH2、SO2、S(=O)(=NH)，或者当W不是与XYa基团的杂原子直接相连时，W是O或NR(14)；R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；Z是C(=O)R(15)、SO2R(15)，或者当W不是O或NR(14)时，Z是NR(16)R(17)；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或OR(20)；b是2或3；R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；X′是C=O、C(=O)NR(30)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、OC=O、NR(30)C=O或NR(30)SO2，其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；Z′是C(=O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或OR(20)；R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；b是2或3；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；或者当W不是O或NR(14)时，Z′是NR(16)R(17)；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；并且在各种情况下，未被上述定义占用的R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中的其它取代基彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或VpQqU；V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC=O、C=O、C(=O)NR(60)、C(=O)O或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；p是0或1；Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(68)或邻-、对-或间-亚苯基代替；R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；q是0或1；U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(65)、SO2R(65)、NR(61)R(62)或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；R(63)和R(64)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(65)是N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；R(61)和R(62)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(61)和R(62)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；或者U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；但是，取代基R5、R6、R7和R8中至少有一个不是氢；(HOE96/F141)ba)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S或NR(9)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(9)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基或苯基，其中的杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；kk是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基，其中的苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其中，取代基R(2)和R(3)之一总是如R(1)所定义；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；(HOE96/F154)bb)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；m是1或2；R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(16)；n是0、1、2、3或4；R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(27)；n是0、1、2、3或4；R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(28)R(29)的取代基取代；R(28)和R(29)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是-CHR(30)R(31)；R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或-(CH2)g-O-(CH2CH2O)h-R(24)；R(24)和R(32)彼此独立地是氢或甲基；g、h和i相同或不同，它们是0、1、2、3或4；k是1、2、3或4；或者取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OH)R(33)R(34)；R(31)、R(33)和R(34)相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(33)和R(34)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；
或者R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；(HOE96/F202)bc)式Ⅰ的亚二氢化茚基乙酰基胍类化合物及其可药用盐
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是H、C1-C10-烷基；具有1-6个碳原子的卤代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4烷基-COOH、C1-C4-烷基-C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R11、C1-C10-烷基-C(=O)-R11、C2-C10-链烯基-C(=O)-R11、C2-C10-链炔基-C(=O)-R11、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R11或O-C1-C11-烷基-C(=O)-R11；R11是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R7、R8、R9和R10彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷芳基或者R8和R9合在一起是5-、6-或7-元杂环；(HOE96/F226)bd)式Ⅰ的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中T是
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3或4；R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)、R(C)和R(D)彼此独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(E)如R(F)所定义；R(1)独立地如T所定义；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；k是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；p是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；r是0、1或2；r2是0、1或2；R(31)和R(32)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；或者R(31)和R(32)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；R(17)是(C1-C8)-烷基；u是0或1；u2是0或1；v是0、1、2、3或4；其中的苯核是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂芳基的取代基取代；R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此独立地是(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；w是1、2、3或4；其中(C1-C9)-杂芳基中的杂环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义，或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-，该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；w2是1、2、3或4；基团T在分子中出现至少两次，但最多出现三次；(HOE97/F082)be)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OH)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；(DE 195 02 895,DE 44 30 212,EP 667 341,DE 44 04 183,EP 708 088,EP 723 963,EP 0 694 537,DE 44 21 495,EP 699 660,EP 699 663,EP 699 666,DE 43 37 611,EP 0719 766,WO 94/26709,WO 96 04 241,EP 726 254,US 4 251 545,DE 35 02 629,WO 84/00875,Kumamoto等，药物公报,7-13；US 3 780 027,JP 8225513；EP 743 301)Ⅱ．同样适宜的是下式化合物
其中W、Y和Z是被R(2)或R(3)或R(4)取代的氮原子或碳原子；R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、-乙炔基、或X-R′；A是具有1-6个碳原子的烷基；Hal是F、Cl、Br或I；
X是氧、S或NR″；R″是氢、A或具有3-7个碳原子的环状亚甲基链；R′是H、A、HO-A、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或Het；Ph是苯基、萘基或联苯基，它是未取代的或者被A、OA、NR′R″、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；Het是具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族的杂环，所述杂环是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、OA、-X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧一取代、二取代或三取代；其中Het通过N或亚烷基链CmH2m键合其中m=0-6；或者R′和R″一起为具有4-5个碳原子的亚烷基，其中的一个CH2基团还可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Hal、A、HO-A-、X-R′、-C(=N-OH)-A、A-O-CO-(C1-C4)-烷基-、CN、NO2、COOH、卤素取代的A、尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR_；R_是A、Ph或-Het；n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此独立地是SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氢化茚基、十氢化萘基、环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂双环基、烷基噻吩基、卤代噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此独立地是R(5)-O-；R(5)是氢、A、(C1-C6)-链烯基或(C3-C7)-环烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；
或者取代基R(1)至R(4)中的两个合在一起为-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、或
其中R(2)的含义同上；R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或A；或者R(8)是(C5-C7)-环烷基；或者R(9)是氰基；alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，所述环烷基是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它被H、A、Ph或Het取代。(DE 4127026,DE 4337609,JP 07025768,Edward J.Cragoe,Jr.,利尿剂(化学，药理学和药物),J.Wiley &amp; Sons(1983),303-341),Ⅲ．下式化合物
其中X是H、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基、(C1-C5)-烷基-S-或(C1-C5)-烷基-SO2-；Y是NH2或取代氨基；或者X和Z一起为-(CH2)4-或1,3-亚丁二烯链；或者Z是H、Hal、OH、HS、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基；或者Z是氨基-NR(1)R(2)；R(1)是H、直链或支链未取代或取代的(C1-C8)-烷基，所述烷基可以被氧间隔；或者R(1)是(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基或OH-取代的苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环烷基；R(2)是1-吗啉代、氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链，所述烷基链可以被氧或氨基间隔；其中直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或者被含有氮、氧或硫原子的取代或未取代单环或多环杂环取代；或者其中的烷基链被苯基取代，所述苯基未被取代或被(C1-C4)-烷氧基一取代或多取代，未被取代或被OH、烷氨基、烷基或苯基取代；
或者被氨基羰基取代或者被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代，或者R(2)是苯基，该苯基是未取代的或者被烷基、烷氧基、氨基取代，这些取代基为H、含有氮、氧或硫原子的单环或多环杂环，该杂环是未取代的或者被H、Hal或(C1-C4)-烷基取代；苯基，该苯基是未取代的或者被选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、Hal和OH的取代基取代；或者R(2)是1-哌啶子基，该哌啶子基是未取代的或者在4-位被脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基、(C1-C8)-烷基取代，(C1-C8)-烷基可以被OH或(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷氧基取代的苯基部分取代；或者R(2)是脒基，该脒基是未取代的或者被苯基取代，所述苯基是未取代的或者被Hal或烷基取代；或者R(2)是脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，或者R(2)是(C1-C8)-烷基链，它可以被带有OH、烷氧基或烷基的苯基取代，
或者R(1)和R(2)与和其相连的氮原子一起为哌嗪环，该哌嗪环是未取代的，或者通过(C1-C6)-亚甲基链带有含氮、氧或硫的单环或多环杂环，Hal是F、Cl、Br或I。(EP 708091,EP 622356,JP 5-125085)Ⅳ．同样适宜的是下式的吲哚羧酰基胍衍生物以及适当的可药用盐，
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、芳基或下述基团之一-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳基或-CH2-R(30)；R(30)是链烯基或链炔基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；或者R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基、或下式基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，其中环表示饱和的3-8元含氮原子的杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；或者所述取代烷基带有下式基团
其中E是氮原子或CH基团；R″是氢、未取代的或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；
R(4)和R(5)彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中下式的环状体系
是3-8元饱和脂环或含有氮原子的杂环，并且其中所提及的芳基是具有最多10个碳原子的芳基、含1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和一个是氧或硫的杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚体系的5-或6-元环上的任何所需位置。(WO 95 04052)Ⅴ．同样适宜的还有下式的杂环胍衍生物以及旋光对映体和可药用盐，
其中X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基O-、苯基、苄基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的两个与苯并体系的一侧合在一起为4-6-元碳环；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，所述芳烷基是未取代的或者被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，m是0-3；T是-CO-O-T(1)；T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不饱和或者二氢-5-元杂环
下式的吡唑或咪唑环
萘基或二氢-或四氢萘基
2-、3-或4-吡啶基
Z是N-或CH；噻吩基
R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、(C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪唑基、吡唑基或苯基，其中的每个基团均是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；R(7)和(8)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，该苯基是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；或者Cy是-Gr-Am；Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q’-、R(13)R(14)-或-R(15)-；R(12)是一根单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；R(13)是一根单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪唑基或吡唑基；R(14)是一根单键或SO2-；R(15)是(C2-C10)-链烯基或(C2-C10)-链炔基；W和W(1)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基；或者W和W(1)彼此环合为(C3-C8)-烃环；q和q’是0-9；Am是-NR(10)R(11)；R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基；R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基；或者R(10)与R(11)一起为(C3-C10)-亚烷基，该亚烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰基、(C2-C4)-羟基亚烷基或苄基取代；或者Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、奎宁环基、咪唑基、3-氮杂双环[3.2.1]辛基，它是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，或者Am是氮杂双环[3.2.2]壬基；或者Am是下式的哌嗪基
R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、甲氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；或者Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q’-N3；t是0或1；其中W和W(1)具有上述定义；Ⅵ．其它适宜的化合物是例如EP-743301(DE 19517848),EP 758644(DE19529612),EP 760365(DE 19531138)中记载的胍化合物
其中R1=R2，是H、卤素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、环烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基，或者是例如DE 19548708、WO 9725310、WO 9727183、DE19601303、EP 787728、JP 8225513、JP 09059245、JP 09067332、JP 09067340、WO 9711055和EP 743301中记载的化合物。
其中，优选使用下列化合物Ⅰ．(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；n是0、1或2；R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；或者R(7)是苯基-(CH2)m；m是1-4；或者R(7)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，
其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；R(9)是H或甲基；或者R(7)和R(8)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；(HOE92/F034-US5373924)b)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是H或C1-C3-烷基；或者R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)如R(1)所定义，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；或者R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE92/F035 EP-公开说明书556673)c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；Y是O或NR(7)；Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(7)是H或C1-C3-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是氢或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；R(7)是H或C1-C3-烷基；Y是O或NR(7)；其中Y与式Ⅰ的苯基键合，Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；q是0-2；R(11)是C1-C4-烷基，所述烷基是未取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定义；或者两个R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如R(1)所定义；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，(HOE92/F036-US5364868)d)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是氨基-NR(3)R(4)；R(3)和R(4)彼此相同或不同，它们是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基；或者R(3)是苯基-(CH2)p-；p是0、1、2、3或4；或者R(3)是苯基，其中，各种情况下的苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；或者R(3)和R(4)结合在一起为直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中亚甲基链的一个-CH2-单元可以被O、S或NR(5)代替；R(5)是H或低级烷基；取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基；其中各个苯基是未取代的或者带有1-2个选自甲基、甲氧基、氟和氯的取代基；m是1、2或3；(92/F197K-NZ248013)e)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(12)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，或者R(12)是(C1-C6)-烷基，该基团是未取代的或者被1-3个OH取代，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基，R(13)是氢或甲基，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、2,3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)如R(2)所定义；并且其中的芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)为氢或(C1-C4)-烷基；(HOE92/F303K-EP-公开说明书589336，NZ248703)f)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲氧基、羟基或苄氧基的取代基，R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-脱氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；或者R(4)是苯基-(CH2)m-；m是1、2、3或4；或者R(4)是苯基，所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；或者R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被O、S或NR(6)间隔，R(6)是H或甲基；或者R(4)和R(5)与同其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；n是0、1或2；(92/F304-US5416094)g)式Ⅰ的异喹啉类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；所述芳基是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基的基团取代，G是-N=C{[NR(3)R(4)][NR(5)R(6)]}X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，在这些取代基中，每一烷基链或链烯基链可以被氧、硫或NR(8)间隔；R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代；(92/F404-EP602522,NZ250438)h)式Ⅰ化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-[CR(12)R(13)OR(13′)]、-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)R(13)}或-[CR(17)R(18)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；R(10)和R(11)彼此相同或不同，它们是-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或(CH2)p-O-(CH2-CH2O)qR(21)，R(21)是氢、甲基，p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；s是0或1；t是1、2、3或4；R(12)和R(13)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基，或者，它们与同其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基，R(13′)是氢或(C1-C4)-烷基；R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；a是0、1、2、3或4；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(15)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(15)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个OH取代；R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；X是O、S或NR(16)；R(16)是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(22)和R(16)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(22)如R(14)所定义；(HOE92/F405-EP602523,NZ250437)i)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；p是0或1；q是0、1、2或3；R(16)是CrF2r+1；r是1、2或3；R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，它通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；a是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；(HOE92/F411-NZ250450,EP603650)k)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一个是氨基-NR(5)[CnH2n-R(6)]；R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或C(1-4)-烷基；其中的一个CH2基团可以被1个硫原子或NR(7)基团取代；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者带有1、2或3个选自F、Cl、Br、甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；R(8)和R(9)是氢、甲基或乙基；或者R(5)和R(6)与氮原子结合在一起为5-、6-或7-元环，其中1个碳原子可以被O、S或NR(10)代替；R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；m是1、2或3；q是0、1、2、3或4；p是0或1；X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1、2或3个选自F、Cl、CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；(HOE92/F422-EP604852)l)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；X是氧、硫或N-R(6)；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或-W-R(8)；W是氧、硫或NR(9)；R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；q是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(9)是H或(C1-C3)-烷基；或者R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定义的-W-R(8)；(93/F054-NZ250919,EP-公开说明书612723)m)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一个是具有足够亲脂性的3-12个碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；m是0或1；n是0、1、2或3；R(4)是CpF2p+1；p是1、2或3，条件是n是0或1；或者R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，其中芳环和杂芳环体系是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；R(5)是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，或者R(5)是(C1-C6)-烷基，该基团是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；(93/F153-EP-公开说明书627413,NZ260660)o)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、硫或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(12)-；R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基；h是0或1；i、j和k彼此独立地是0、1、2、3或4；但是其中h、i和k不同时为0，R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；(HOE93/F154-EP-公开说明书628543,NZ260681)p)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，n是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(29)，n是0、1、2、3或4；R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；M是氧或S；A是氧或NR(34)；D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；n是0、1、2、3或4；R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(35)如R(33)所定义；或者R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键合；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2CH2O)q-R(51)R(51)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)与同其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；e是0、1、2、3或4；R(45)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，该基团是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(45)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；Y是氧、S或N-R(58)；R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；f是0、1、2、3或4；R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义；(HOE93/F220-EP-公开说明书640593,NZ264117)q)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、-S-或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；
p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(8)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)是氢；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；Y是氧、-S-或NR(12)；R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、-S-或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE93/F223K-EP-639573,NZ264130)r)式Ⅰ的苯并稠合5-元杂环化合物及其可药用盐，
其中X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一根键；或者A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基团；取代基R(1)至R(6)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有两个是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一个是R(8)-CnH2n-Z-；n是0-10；其中亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中的一个碳原子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，该基团是未取代的或者被1-4个甲基或羟基取代，或者可以含有一个乙烯基-CH=CH-，并且其中的一个亚甲基可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；或者R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；s是0、1或2；R(9)是H、甲基、乙基，W是氧或NR(10)；R(10)是氢或甲基；y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；m是1-3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；q是1、2或3；R(11)是H或甲基；或者Z是氧或-NR(12)-；R(12)是H或甲基；
或者Z是-S(O)s-；s是0、1或2；或者Z是-SO2-NR(13)-；R(13)是H或(C1-C4)-烷基；R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；(HOE93/F236-EP-公开说明书638548,NZ264216)s)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；X是氧或硫；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CoH2o-R(12)；o是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)如R(7)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-链烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)，或者最多两个基团为CN、NO2、NR(16)R(17)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；ta是0或1；tb是0或1；tc是0或1；td是0或1；p是0、1、2、3或4；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CqH2q-R(21)，q是0、1、2、3或4；R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CrH2r-R(24)，r是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE93/F249-EP-公开说明书640587,NZ264282)t)式Ⅰ的二酰基取代的胍及其可药用盐，
其中X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(108)、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；zk是0或1；zm是1、2、3、4、5、6、7或8；R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(107)和R(108)彼此独立地如R(106)所定义，或者R(107)和R(108)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b彼此独立地是0、1或2；其中的双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是
T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地是C或N，其中U、YY、Z可以带有下列数目的取代基
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zka是0或1；zla是0、1、2、3或4；zma是1、2、3、4、5、6、7或8；R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(115)和R(116)彼此独立地如R(114)所定义，或者R(115)和R(116)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)和Z是碳(C)的情况，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、Xzoa(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(114a)；R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；zoa是0或1；zbm是0、1或2；zpa是0、1、2、3或4；zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；zn是0、1、2、3或4；R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)、R(111a)和R(112a)是氢；R(110c)和R(113a)彼此独立地是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-链烯基，zal是0、1、2、3或4；R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-C≡C-R(193)；R(193)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；R(194)和R(195)是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)，-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf(CHOH)zag-R(124)，或-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)，Y是氧、-S-或-NR(122d)-；zh、zad、zah彼此独立地是0或1；zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此独立地是0、1、2、3或4；但是，其中zh、zi和zk不同时为0，zad、zae和zag不同时为0，并且zah、zao和zak不同时为0，R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)或CR(133)R(134)R(135)；R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；zab是0、1或2；R(132)、R(134)和R(135)彼此独立地如R(129)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；R(196)、R(197)和R(198)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(136)-；R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(146)X(1a)-；X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；M是氧或硫；A是氧或NR(150)；D是C或SO；R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或-CzxaH2zxa-R(151)；zbz是0或1；zdz是1、2、3、4、5、6或7；zxa是0、1、2、3或4；R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(147)、R(148)和R(150)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(149)如R(146)所定义，R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与链烷酰基主体结构的苯核键合；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它们是(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zacR(172)，
R(171)和R(172)是氢或甲基；zu是1、2、3或4；zv是0、1、2、3或4；zy、zz、zaa、zab、zac彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；zt是1、2、3或4；R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基，或者R(169)和R(170)、或者R(154)和R(155)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；zeb是0、1、2、3或4；R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(174)R(175)的取代基取代；R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氢或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是R(176)-NH-SO2-；R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；Y′是氧、S或N-R(179)；R(177)和R(178)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(177)和R(178)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(179)如R(177)所定义，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；znx是0、1、2、3或4；R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；R(116k)和R(117k)是氢或(C1-C4)-烷基；R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；zao是0、1、2、3或4；R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取代；R(184u)和R(184v)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(184a)和R(185)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE93/F254-EP-公开说明书640588,NZ264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、硫或NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，其中芳族体系是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N连结，并且这些基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，R(17)是氢或甲基；-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(18)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是(C3-C8)-环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；(HOE93/F436-EP-公开说明书659748,NZ270264)v)式Ⅰ的酰基胍及其可药用盐，
其中X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；(HOE94/F014K-EP-公开说明书666252,NZ270370)w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；R(B)独立地如R(A)所定义；X是1、2或3；R(1)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；条件是，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1；(HOE94/F094-EP-公开说明书676395,NZ270894)x)式Ⅰ的杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中HA是SOm、O或NR(5)；m是0、1或2；R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；am是0、1或2；R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代基取代；R(82)和R(83)是H或甲基；或者R(81)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；两个取代基R(1)和R(2)中的一个是-CO-N=C(NH2)2；并且其中另一个是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或NR(6)R(7)；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-X(CH2)p-(Cq-F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或直链的，X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(9)、R(11)和R(12)是氢；R(10)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(9)和R(10)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、3、4，但是，其中h、i和k不同时为0，ad、ae和ag不同时为0，ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CgH2gR(26)；g是0、1、2、3或4；R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，它们是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(36)-；R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；cm是1或2；R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CsH2sR(40)；s是0、1、2、3或4；R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(38)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CwH2w-R(43)；w是0、1、2、3或4；R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(38)和R(39)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；M是氧或S；A是氧或NR(50)；D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；x是0、1、2、3或4；R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(49)如R(46)所定义；或者
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构的苯核键合；或者R(3)和R(4)彼此独立地是SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，R(71)和R(72)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基；或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CcH2e-R(73)；e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；Y′是氧、S或N-R(79)；R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CfH2f-R(80)；f是0、1、2、3或4；R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(79)如R(77)所定义或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；R(84)和R(85)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者它们合在一起为4或5个亚甲基，CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者其中一或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1代替，(HOE94/F123-EP-公开说明书682017,NZ272058)y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳；条件是X和Z不同时为氮，并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，并且其中不能有4个以上同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；R(8)和R(9)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，或者R(8)和R(9)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；k是0或1；q是1、2、3、4、5或6；R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)、R(11)和R(12)是氢；R(10c)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)和R(10c)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)或(C3-C8)-链烯基；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19a)R(19b)的取代基取代；R(19a)和R(19b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、3或4；但是，其中h、i和k不同时为0，ad、ae和ag不同时为0，并且ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(36)-；R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；M是氧或硫；A是氧或NR(50)；D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或CxH2x-R(51)；b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；x是0、1、2、3或4；R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(49)如R(46)所定义，或者R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与杂芳酰基胍主体结构的苯核键合；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR(58)=CR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，R(71)和R(72)彼此独立地是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基，或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；f是0、1、2、3或4；R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(79)如R(77)所定义，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是NR(84a)R(85)、OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；n是0、1、2、3或4；R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；ax是0、1、2、3或4；R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)的取代基取代；R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(84a)和R(85)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE94/F134-EP-公开说明书686627,NZ272103)z)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-S(O)m；m是0、1或2；R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烷酰基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1；o是0、1或2；(HOE94/F168-EP-公开说明书690048,NZ272373)aa)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地如R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；条件是，取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是-Or(CH2)aCbF2b+1、-Op(CH2)fCgF2g+1或-Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且R(3)不是-Ot(CH2)dCeF2e+1基团；(HOE94/F182-EP-公开说明书690048,NZ272449)ab)式Ⅰ的邻位氨基取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是NR(50)R(6)；R(50)和R(6)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；a是0、1或2；R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基或-CabH2ab-R(16)；ab是0、1、2、3或4；R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(11)和R(12)以及R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-链烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是O、S或NR(33)；R(33)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是O、S或NR(34)；R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；db是0、1、2、3、4；de是0、1、2、3、4、5、6、7；df是0、1、2、3、4；R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)e-R(42)；e是0、1、2、3或4；R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；R(47)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；Xfa是CH2、O、S或NR(48)；Xfb是O、S或NR(49)；ed是1、2、3或4；R(46)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；但是，其中R(3)和R(4)不能是氢，(HOE94/F265-NZ272946,EP-公开说明书700904)ac)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，它们是氢或(C1-C4)-烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；m是0、1或2；R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；X是一根键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，或者R(23)、R(25)和R(26)也是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE94/F266-EP-公开说明书702001,NZ272948)ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；m是0、1或2；R(5)和R(6)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、CF3或-CnH2n-R(8)；n是0、1、2、3或4；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)是H；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，所述芳族体系是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(12)、R(13)彼此独立地如R(11)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者通过C或N连结，上述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、-C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；q是0、1或2；r是0、1或2；R(3)如R(1)所定义；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；s是0或1；t是0、1或2；(HOE94/F267-EP-公开说明书700899,NZ272947)ae)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，或者-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)彼此独立地是氢或-CH3；
Y是一根键、氧、-S-或NR(9)；R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；R(10)和R(11)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；或者R(10)是三苯甲基；R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；R(12)和R(13)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4；并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；Y′是氧、-S-或-N-R(20)；R(18)和R(19)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基或-(CH2)t-R(21)；t是0、1、2、3或4；R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；R(20)如R(18)所定义，或者是脒；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；X是一根键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE94/F352-EP-公开说明书713684,NZ280517)af)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，n是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(29)，n是0、1、2、3或4；R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；M是氧或S；A是氧或NR(34)；D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(35)如R(33)所定义；或者R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键合；或者R(2)是SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)或-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)或-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)和R(41)彼此独立地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)，R(51)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；p、q、r彼此独立地是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(42)和R(43)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；e是0、1、2、3或4；R(45)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(45)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；Y是氧、S或N-R(58)；R(56)和R(57)彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；f是0、1、2、3或4；R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义，但是R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基必须是OH；(HOE95/F007K-EP-公开说明书723956,NZ280887)ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D-；R(6)是碱性的可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；a是4、5、6或7；其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，或者R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；a是2、3、4或5；其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，m是0、1或2；R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环体系；A是CbH2b；b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的一个基团代替；并且，在CbH2b中的亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；aa是1或2；bb是0或1；aa+bb=2；R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；R(14)是甲基或NR(15)R(16)；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；d是0、1、2、3或4；X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；f是0或1；R(21)是氢或甲基；m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；g是0、1、2、3或4；h是0或1；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基代替；Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；R(18)是氢或甲基；v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取代基取代；R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；r是1、2、3或4；(HOE95/F072-EP-公开说明书738712,NZ286380)ah)式Ⅰ的茚酰基(indenoyl)胍，
其中R(1)和R(2)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；R(12)和R(13)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；m是0、1、2、3或4；NH-C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-烷基、C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-NH-烷基、在每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的烷芳基、在链烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基芳基、在链炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4烷基-COOH、C1-C4-烷基C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R(11)、C1-C10-烷基C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳基；或者R(8)和R(9)合在一起为5、6或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；(HOE95/F109-EP748795,NZ286583)ai)式Ⅰ的苄氧羰基胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；R(96)和R(97)彼此独立地是氢或-CH3；Y是一根键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；a是1或2；b是0或1；a+b=2；R(98)、R(99)和R(10)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(99)和R(10)合在一起为4-6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；或者R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-CH3；
Q是一根键、氧、-S-或-NR(18)；R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；R(21)和R(22)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；或者R(21)是三苯甲基；R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；R(23)、R(24)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；g是0、1或2；R(29)、R(30)彼此独立地如R(28)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl-、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；T是一根键、氧、-S-或-NR(47)；l是0、1或2；h是0、1或2；i是1、2、3、4、5或6；R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-nH2n-R(48)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(32)、R(34)和R(45)是氢；
R(33)和R(46)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)和R(33)以及R(45)和R(46)合在一起为5或6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(51)-A-G-D-；R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-；R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(52)和R(53)为CαH2α；α是4、5、6或7；其中，如果α=5、6或7，那么CαH2α中的一个碳原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)代替，或者R(53)和R(54)或者R(54)和R(55)或者R(52)和R(55)为CγH2γ；γ是2、3、4或5；其中，如果γ=3、4或5，那么CγH2γ中的一个碳原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)代替，d是0、1或2；R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环体系；A是CeH2e；e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；其中，CeH2e基团中的一个碳原子可以被一个选自-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的基团代替；r是0、1或2；G是亚苯基
R(58)和R(59)彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOs-R(60)；R(60)是甲基或NR(61)R(62)；R(61)和R(62)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；v是0、1、2、3或4；E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；w是0或1；aa是0、1或2；R(63)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(65)和R(66)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；q是0、1或2；p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；R(67)和R(68)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(67)和R(68)合在一起为4、5、6或7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；R(69)、R(70)和R(71)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F115-EP744397,NZ286622)ak)式Ⅰ的带有氟代苯基的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地如R(6)所定义；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢或F；但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须是氟；(HOE95/F167-NZ299015)al)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是1或2；R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基、CF3或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(5)也是H；或者R(5)和R(6)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；q是0、1或2；r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或者选自吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基的芳族体系；s是0、1或2；其中的芳族体系吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；t是0、1、2或3；u是0或1；R(3)是氢或者独立地如R(1)所定义；(HOE95/F173-NZ299052)am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基是-Xa-Yb-Ln-U；X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；R(16)、R(17)和R(18)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；T是NR(20)、O、S或亚苯基，其中的亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(20)、R(21)和R(22)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；b是0或1；L是O、S、NR(23)或CkH2k；k是1、2、3、4、5、6、7、8；n是0或1；U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环；R(24)和R(25)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基；或者R(24)和R(25)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中的含N杂环是N-或C-桥联的，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(23)、R(27)和R(28)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1或-CrH2rR(10)；n是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；p是0或1；q是1、2、3、4、5、6、7或8；s是0、1、2、3或4；r是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；(HOE95/F220-NZ299052)an)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中至少有一个是R(6)-C(OH)2-；R(6)是具有1、2或3个碳原子的直链或支链全氟烷基；并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是氢、OH、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是烷基-SOx、-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；x是0、1或2；R(7)是氢或甲基；R(8)和R(9)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，其中的喹啉基、异喹啉基或咪唑基通过C或N连结，并且其中的苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基或苯基，其中芳族体系喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1；o是0、1或2；(HOE95/F253-NZ299682)ao)式Ⅰ的磺酰亚胺酰胺(sulfonimidamides)及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是下式的苯甲酰基胍
它是未取代的或者在苯基部分被1-4个选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的取代基取代；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)和R(24)、以及R(26)和R(27)合在一起为5或6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者
R(35)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和NR(32)R(33)的取代基取代；R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(32)和R(33)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(35)是C1-C9-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；p是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(8)和-SO2R(9)的取代基取代；R(17)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者取代基R(1)和R(3)中的其他基团是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F265-NZ299739)ap)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-SO2R(9)；R(9)独立地如R(1)所定义；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F269K)aq)式Ⅰ的苯二甲酸缩二胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或-CH3；X是一根键或氧；y是0、1或2；(HOE95/F269BK)ar)式Ⅰ的苯二甲酸缩二胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；m是1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(4)是苯基，所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；(HOE96/F026)at)式Ⅰ的取代噻吩基链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；p是0或1；s是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；k是0、1或2；R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(31)是NR(41)R(42)；R(41)和R(42)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，或者R(41)和R(42)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；其他取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；na是0或1；ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；ga是0或1；ra是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；(HOE96/F032)au)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(2)和R(3)彼此独立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-OR(5)；R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)中的一个总是氢，但二者不同时为氢；(HOE96/F042)av)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)或-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；R(2)和R(3)如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE96/F043)aw)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、-[CR(20)R(21)]k(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是羟基；并且，取代基R(2)和R(3)中的另一个如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；(HOE96/F135)ax)式Ⅰ的双邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-；a是0、1或2，R(10)、R(14)和R(15)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基或-CabH2ab-R(16)；ab是0、1、2、3或4；R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或者是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)的取代基取代；R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(14)和R(15)是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是O、S或NR(33)；R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是O、S或NR(34)；R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；db是0、1、2、3或4；de是0、1、2、3、4、5、6或7；df是0、1、2、3或4；R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳族苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；R(31)和R(32)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；e是0、1、2、3或4；R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3、4个碳原子的烷基；或者R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是O、S或NR(47)；R(47)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；Xfa是CH2、O、S或NR(48)；Xfb是O、S或NR(49)；R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；ed是1、2、3或4；R(46)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CHR(52)R(53)；R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；R(54)是氢或甲基；g,h,i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；k是1、2、3或4；R(53)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；R(55)和R(56)彼此相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(55)和R(56)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；或者R(55)是-CH2OH；并且R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；n是0或1；o是0、1或2；p是0、1或2；(HOE96/F136)ay)式Ⅰ的取代的1-萘甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C=O、C(=O)NR(10)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(10)、OC=O、NR(10)C=O或NR(10)SO2，其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯基代替；R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；b是0或1；Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(15)、SO2R(15)、NR(16)R(17)或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)、或OR(20)；c是2或3；
R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；或者Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；但是，当R(4)是烷氧基时，取代基R(2)、R(3)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)中至少有一个不是氢；(HOE96/F137)az)式Ⅰ的取代的2-萘甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中至少有一个是XYaWZ或X′YaWZ′；X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯基代替；R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；a是0或1；W是CH2、SO2、S(=O)(=NH)，或者当W不是与XYa基团的杂原子直接相连时，W是O或NR(14)；R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；Z是C(=O)R(15)、SO2R(15)，或者当W不是O或NR(14)时，Z是NR(16)R(17)；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或OR(20)；b是2或3；R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；X′是C=O、C(=O)NR(30)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、OC=O、NR(30)C=O或NR(30)SO2，其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；Z′是C(=O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或OR(20)；R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；b是2或3；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；或者当W不是O或NR(14)时，Z′是NR(16)R(17)；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；并且在各种情况下，未被上述定义占用的R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中的其它取代基彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或VpQqU；V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC=O、C=O、C(=O)NR(60)、C(=O)O或CR(66)R(67)；R(60)、R(66)和R(67)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；p是0或1；Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(68)或邻-、对-或间-亚苯基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；q是0或1；U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(65)、SO2R(65)、NR(61)R(62)或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；R(63)和R(64)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(65)是N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；R(61)和R(62)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(61)和R(62)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；或者U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；但是，取代基R5、R6、R7和R8中至少有一个不是氢；(HOE96/F141)ba)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S或NR(9)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(9)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基或苯基，其中的杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；kk是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基，其中的苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其中，取代基R(2)和R(3)之一总是如R(1)所定义；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；(HOE96/F154)bb)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；m是1或2；R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(16)；n是0、1、2、3或4；R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(27)；n是0、1、2、3或4；R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(28)R(29)的取代基取代；R(28)和R(29)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是CHR(30)R(31)；R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或-(CH2)g-O-(CH2CH2O)h-R(24)；R(24)和R(32)彼此独立地是氢或甲基；g、h和i相同或不同，它们是0、1、2、3或4；k是1、2、3或4；或者取代基R(2)和R(3)中的另一个是C(OH)R(33)R(34)；R(31)、R(33)和R(34)相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(33)和R(34)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；或者R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；(HOE96/F226)bd)式Ⅰ的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中T是
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3或4；R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(B)、R(C)和R(D)彼此独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(E)独立地如R(F)所定义；R(1)独立地如T所定义；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；k是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；p是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；r是0、1或2；r2是0、1或2；R(31)和R(32)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；或者R(31)和R(32)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；R(17)是(C1-C8)-烷基；u是0或1；u2是0或1；v是0、1、2、3或4；其中的苯核是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂芳基的取代基取代；R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此独立地是(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；w是1、2、3或4；其中(C1-C9)-杂芳基中的杂环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义，或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-，该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；w2是1、2、3或4；基团T在分子中出现至少两次，但最多出现三次；(HOE97/F082)be)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OH)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；(DE 195 02 895,DE 44 30 212,EP 667 341,DE 44 04 183,EP 708 088,EP 723 963,EP 0 694 537,DE 44 21 495,EP 699 660,EP 699 663,EP 699 666,DE 43 37 611,EP 0719 766,WO 94/26709,WO 96 04 241,EP 726 254,US 4 251 545,DE 35 02 629,WO 84/00875,Kumamoto等，药物公报,7-13；US 3 780 027,JP 8225513；EP 743 301)以及Ⅱ．下式化合物
其中W、Y和Z是被R(2)或R(3)或R(4)取代的氮原子或碳原子；R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、-乙炔基、或X-R′；A是具有1-6个碳原子的烷基；Hal是F、Cl、Br或I；X是氧、S或NR″；R″是氢、A或具有3-7个碳原子的环状亚甲基链；R′是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或Het；
Ph是苯基、萘基或联苯基，它是未取代的或者被A、OA、NR′R″、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；Het是具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族的杂环，所述杂环是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、OA、X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧一取代、二取代或三取代；其中Het通过N或亚烷基链CmH2m键合其中m=0-6；或者R′和R″一起为具有4-5个碳原子的亚烷基，其中的一个CH2基团还可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Hal、A、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)-A、A-O-CO-(C1-C4)-烷基、CN、NO2、COOH、卤素取代的A、尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR_；R_是A、Ph或-Het；n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此独立地是SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氢化茚基、十氢化萘基、环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂双环基、烷基噻吩基、卤代噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此独立地是R(5)-O-；R(5)是氢、A、(C1-C6)-链烯基或(C3-C7)-环烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；
或者取代基R(1)至R(4)中的两个合在一起为-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、或
或
其中R(2)的含义同上；R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或A；或者R(8)是(C5-C7)-环烷基；或者R(9)是氰基；alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，所述环烷基是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它是被H、A、Ph或Het取代的；以及Ⅳ．下式的吲哚羧酰基胍衍生物以及适当的可药用盐，
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、芳基或下述基团之一-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳基或-CH2-R(30)；R(30)是链烯基或链炔基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CH2-R(60)；R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；或者R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基、或下式基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，其中环表示饱和的3-8元含氮原子的杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；或者所述取代烷基带有下式基团
其中E是氮原子或CH基团；R″是氢、未取代的或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；R(4)和R(5)彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中下式的环状体系
是3-8元饱和脂环或含有氮原子的杂环，并且其中所提及的芳基是具有最多10个碳原子的芳基、含1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和1个是氧或硫的杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚体系的5-或6-元环上的任何所需位置；以及Ⅵ．EP-743301(DE 19517848),EP 758644(DE 19529612),EP760365(DE 19531138)中记载的胍化合物及合适的可药用盐
其中R1=R2，是H、卤素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、环烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基，或者例如DE 19548708、WO 9725310、WO 9727183、DE19601303、EP 787728、JP 8225513、JP 09059245、JP 09067332、JP 09067340、WO 9711055和EP 743301中记载的化合物。
特别优选使用如下化合物Ⅰ．(HOE89/F288-US5292755)a)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；n是0、1或2；R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；或者R(7)是苯基-(CH2)m；m是1-4；或者R(7)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；R(9)是H或甲基；或者R(7)和R(8)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；(HOE92/F034-US5373924)b)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基，或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是H或C1-C3-烷基；或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)如R(1)所定义，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是C1-C3-烷基；或者R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE92/F035 EP-公开说明书556673)c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；Y是O或NR(7)；Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(7)是H或C1-C3-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是氢或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；R(7)是H或C1-C3-烷基；Y是O或NR(7)；其中Y与式Ⅰ的苯基键合，Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；q是0-2；R(11)是C1-C4-烷基，所述烷基是未取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定义；或者两个R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如R(1)所定义；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，(HOE92/F303 K-EP-公开说明书589336,NZ248703)f)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲氧基、羟基或苄氧基的取代基，R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-脱氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；或者R(4)是苯基-(CH2)m-；m是1、2、3或4；或者R(4)是苯基，所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；或者R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被O、S或NR(6)间隔，R(6)是H或甲基；或者R(4)和R(5)与同其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；n是0、1或2；(HOE92/F422-EP604852)l)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；X是氧、硫或N-R(6)；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或-W-R(8)；W是氧、硫或NR(9)；R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；q是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(9)是H或(C1-C3)-烷基；或者R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定义的-W-R(8)；(93/F054-NZ250919,EP-公开说明书612723)m)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一个是具有足够亲脂性的3-12个碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；m是0或1；n是0、1、2或3；R(4)是CpF2p+1-；p是1、2或3，条件是n是0或1；或者R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，其中芳环和杂芳环体系是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；R(5)是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，或者R(5)是(C1-C6)-烷基，该基团是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；(HOE93/F254-EP-公开说明书640588,NZ264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、硫或NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，其中芳族体系是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且这些基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，R(17)是氢或甲基；-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；或者
R(18)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；R(18)是(C3-C8)-环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；(HOE94/F168-EP-公开说明书690048,NZ272373)aa)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地如R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；
t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；条件是，取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是-Or(CH2)aCbF2b+1、-Op(CH2)fCgF2g+1或-Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且R(3)不是-Ot(CH2)dCeF2e+1基团；(HOE94/F265-NZ272946,EP-公开说明书700904)ac)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，它们是氢或(C1-C4)-烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；m是0、1或2；R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；X是一根键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，或者R(23)、R(25)和R(26)也是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE95/F007K-EP-公开说明书723956,NZ280887)ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D-；R(6)是碱性的可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；a是4、5、6或7；其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，或者R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；a是2、3、4或5；其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，m是0、1或2；R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环体系；A是CbH2b；b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的一个基团代替；并且，在CbH2b中的亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；bb是0或1；aa+bb=2；R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；R(14)是甲基或NR(15)R(16)；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；w是0、1或2；D是-CdH2d-Xf-；d是0、1、2、3或4；X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；f是0或1；R(21)是氢或甲基；m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；g是0、1、2、3或4；h是0或1；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3对顶角或N-苄基代替；Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；R(18)是氢或甲基；v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取代基取代；R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；r是1、2、3或4；(HOE96/F032)au)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(2)和R(3)彼此独立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-OR(5)；R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)中的一个总是氢，但二者不同时为氢；以及Ⅳ．下式的吲哚羧酰基胍衍生物以及适当的可药用盐，
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、芳基或下述基团之一-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳基或-CH2-R(30)；R(30)是链烯基或链炔基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CH2-R(60)；R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；或者R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基、或下式基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，其中环表示饱和的3-8元含氮原子的杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；或者所述取代烷基带有下式基团
其中E是氮原子或CH基团；R″是氢、未取代的或者被羟基或取代的(C1-C8)-烷基取代的(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；R(4)和R(5)彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中下式的环状体系
是3-8元饱和脂环或含有氮原子的杂环，并且其中所提及的芳基是具有最多10个碳原子的芳基、含1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和一个是氧或硫的杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚体系的5-或6-元环上的任何所需位置。
极优选使用4-异丙基-3-甲磺酰基苯甲酰基胍甲磺酸盐。
如上述专利公开中所述，NHE抑制剂对由于心脏缺氧和缺血所引起的心律失常具有很高的抗心律失常的潜力。
因此，令人惊奇的是，由可导致心律失常的(arrhythmogenic)药物也可以抑制非缺血所引起的心律失常。因此，作为单独的制剂或固定的组合形式，NHE抑制剂能够使许多有价值的药物(这些药物的给药可能因其心脏副作用而受到限制)在用于治疗时副作用更少或者没有副作用。
由于这些副作用(有时很轻微，有时却危及生命)，这些具有导致心律失常活性的药物在科学上、在临床和医学实践中越来越受到重视，同时也引起了卫生主管部门的关注，在最近十年更是如此。具有引起心律失常可能性的这类活性化合物包括，例如抗组胺药(例如丁苯哌丁醇)，男性性功能增强剂(如Viagra)，磷酸二酯酶抑制剂如甲氰吡酮或氨吡酮，腺苷酸环化酶活化剂如福斯高林及其衍生物(例如NKH477)，精神抑制药如氯丙嗪以及其它各种药物种类及其各自的代表药物。
以前的大量临床研究表明，1类和3类抗心律失常药也有显著的引起心律失常的可能性。这种心律失常不能通过与另一种抗心律失常药联合给药而使之减少或抑制。因此，用NHE抑制剂抑制这种由抗心律失常药所引起的心律失常代表了NHE抑制剂的出人意料的用途。
通过如下在离体活动大鼠心脏中进行的实验，以cariporide(Hoe642)为例说明了NHE抑制剂是如何减少或消除对心脏功能的不利影响的，所述对心脏功能的不利影响可以是由于具有心脏副作用的药物慢性或急性摄入体内所引发的并可造成心脏损伤。
所有研究均用Wistar-Kyoto大鼠(体重300-400g,BW)的心脏进行。大鼠用标准食物喂养并可以随意接近水。
将大鼠用戊巴比妥(60mg/kg,腹膜内)麻醉，肝素化(500I.U./100gBW，腹膜内)并使其通过插在气管内的套管呼吸室内空气。然后开胸，取出心脏并置于4℃的生理溶液中。主动脉插管后，将心脏悬浮在容器中并按照Langendorff方法以逆行方式用充氧(95％O2,5％CO2)的非循环泰洛溶液(mmol/l:NaCl124.6；KCl4.0；CaCl22.2；MgCl21.1；NaHCO324.9；NaH2PO40.3；葡萄糖11.1)灌注，灌注压力为51mmHg。然后在肺动脉和左心房插管并将所有肺静脉在靠近心房处结扎。经过15分钟的平衡期后，将逆行灌注改为顺行灌注(活动心脏模式)。同时，将填充压调至11mmHg并将后负荷调至51mmHg。在整个实验过程中，心脏以5Hz的频率跳动。在活动模式下15分钟后，将冠脉流量降低90％以引起全面的低流量缺血。在此过程中，主动脉压从51mmHg降至11mmHg。该状况表示患者的心绞痛发作。将低流量缺血持续30分钟。然后以Langendorff模式对心脏再灌注15分钟并以活动模式继续灌注15分钟。
实验前，对所有动物口服施用溶于1ml橄榄油的罗红霉素(大环内酯类，20mg/kg)或仅施用1ml橄榄油(对照)。将Na+/H+交换泵抑制剂cariporide(1μmol/l)及其载体(Tyrode溶液)直接加入灌注液中，即，在灌注液流入心脏之前立即加入。在低流量缺血15分钟前，通过计算机控制输入cariporide及载体溶液并持整个实验过程。输注量为心脏分钟容量的一百分之一。在缺血前15分钟和再灌注期结束时测定如下参数左心室压(LVP)、左心房压(LAP)、主动脉压(AP)、心脏时间容量(heart-timevolume,HTV)、冠脉流量(CF)、主动脉流量(AF)、心率(HR)、收缩力(dP/dtmax)、左心室压增加量(LVPI)和体外心脏作功(external heart work,EHW)。根据这些数值计算恢复率(再灌注后的数值除以缺血前的起始数值，用％表示)。此外，在整个实验过程中记录心电图并计算在整个实验期间各次心律失常间隔期(室性心动过速和心室纤颤)的总和。
结果所用物质本身对测定的所有参数均没有影响。
缺血和再灌注导致所有参数的恢复率下降了20-50％(表1)。在缺血期间，室性心律失常的发生率为33％，平均时间为34秒；在再灌注期间，发生率为100％，时间为797秒。
与对照组相比，用罗红霉素(大环内酯类)预处理导致恢复率的进一步降低和室性心律失常发生率和持续时间的增加(表1+2)。这表明在心肌缺血和再灌注期间，大环内酯类具有心脏毒性作用。
将心脏用cariporide(HOE 642)预处理后彻底防止了大环内酯类化合物的心脏毒性作用(表1+2)。因此，在用cariporide处理的组中，在缺血和再灌注后心脏几乎完全恢复(使用HOE642后，所有参数的恢复率均在90％左右)，并且cariporide可使再灌注期间心室纤颤的发生率从大环内酯类组的100％降至38％。此外，通过用cariporide处理，使再灌注期间的室性心律失常持续时间从大环内酯类组的1709秒降至198秒。另一方面，cariporide对于缺血期间的心律失常没有影响。表1．低流量缺血和再灌注后，离体活动大鼠心脏的冠脉流量(CF)、心脏时间容量(HTV)、主动脉流量(AF)、收缩力(dP/dtmax)、左心室压增加量(LVPI)和体外心脏作功(EHW)的恢复率(％)
LVPIdP/dtmaxCF AF HTV EHW％ ％ ％ ％ ％ ％载体(橄榄油或 76±880±10 66±9 52±10 56±10 46±10泰洛溶液)cariporide(HOE642)89±288±381±2 85±3 84±2 79±4罗红霉素 31±14 33±15 32±4 8±614±8 10±7罗红霉素+HOE642 99±2100±3 95±2 83±2 85±2 87±4表2．在缺血/再灌注期间和之后，离体活动大鼠心脏室性心动过速(VT)和心室纤颤(VF)的发生率和平均持续时间缺血 再灌注VF VF VTVFVT+VF％ 秒 ％％ 秒载体3334±30 100 100 797+183cariporide(HOE642) 3338±26 100 0204±32罗红霉素 100 181±79 100 100 1709±319罗红霉素+HOE642100 194±28 100 14198±27用离体活动大鼠心脏测得的结果表明，Na+/H+交换泵抑制剂cariporide(HOE642)完全抑制了大环内酯类化合物在缺血和再灌注期间的心脏毒性和前致心律失常(proarrhythmogenic)作用。
权利要求
1．Na+/H+交换泵抑制剂在生产用于减少物质的心脏毒性的药物中的用途。
2．权利要求1所述的Na+/H+交换泵抑制剂的用途，用于生产减少药物的心脏毒性的药物。
3．权利要求1或2所述的Na+/H+交换泵抑制剂的用途，用于生产减少物质对心脏的不利作用的药物。
4．权利要求1-3所述的Na+/H+交换泵抑制剂的用途，用于生产减少药物对心脏的不利作用的药物。
5．权利要求1-4所述的Na+/H+交换泵抑制剂的用途，用于生产减少癌症治疗中细胞生长抑制剂的心脏毒性副作用的药物。
6．权利要求1-5所述的Na+/H+交换泵抑制剂的用途，用于生产减少癌症治疗中阿霉素的心脏毒性副作用的药物。
7．权利要求1-4所述的Na+/H+交换泵抑制剂的用途，用于生产减少抗生素对心脏的不利作用的药物。
8．权利要求1-4和7所述的Na+/H+交换泵抑制剂的用途，用于生产减少酮内酯类和大环内酯类抗生素对心脏的不利作用的药物。
9．权利要求1-8所述的用途，其中使用选自如下的化合物Ⅰ．(HOE 89/F288-US5292755)a)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；n是0、1或2；R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；或者R(7)是苯基-(CH2)m；m是1-4；或者R(7)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；R(9)是H或甲基；或者R(7)和R(8)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；(HOE92/F034-US5373924)b)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基，或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是H或C1-C3-烷基；或者R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)如R(1)所定义，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是C1-C3-烷基；或者R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE92/F035EP-公开说明书556673)c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；Y是O或NR(7)；Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(7)是H或C1-C3-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是氢或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；R(7)是H或C1-C3-烷基；Y是O或NR(7)；其中Y与式Ⅰ的苯基键合，Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；q是0-2；R(11)是C1-C4-烷基，所述烷基是未取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定义；或者两个R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如R(1)所定义；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基，(HOE92/F036-US5364868)d)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是氨基NR(3)R(4)；R(3)和R(4)彼此相同或不同，它们是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基；或者R(3)是苯基-(CH2)p-；p是0、1、2、3或4；或者R(3)是苯基，其中，各种情况下的苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；或者R(3)和R(4)结合在一起为直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中亚甲基链的一个-CH2-单元可以被O、S或NR(5)代替；R(5)是H或低级烷基；取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基；其中各个苯基是未取代的或者带有1-2个选自甲基、甲氧基、氟和氯的取代基；m是1、2或3；(92/F197K-NZ248013)e)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(12)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，或者R(12)是(C1-C6)-烷基，该基团是未取代的或者被1-3个OH取代，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基，R(13)是氢或甲基，或者R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、2,3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)如R(2)所定义；并且其中的芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)为氢或(C1-C4)-烷基；(HOE92/F303K-EP-公开说明书589336,NZ248703)f)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲氧基、羟基或苄氧基的取代基，R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-脱氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；或者R(4)是苯基-(CH2)m-；m是1、2、3或4；或者R(4)是苯基，所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；或者R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被O、S或NR(6)间隔，R(6)是H或甲基；或者R(4)和R(5)与同其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；n是0、1或2；(92/F304-US5416094)g)式Ⅰ的异喹啉类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；所述芳基是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基的基团取代，G是-N=C{[NR(3)R(4)][NR(5)R(6)]}X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，在这些取代基中，每一烷基链或链烯基链可以被氧、硫或NR(8)间隔；R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂芳基环；其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代；(92/F404-EP602522,NZ250438)h)式Ⅰ化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、-[CR(12)R(13)OR(13′)]、-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)R(13)}或-[CR(17)R(18)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；R(10)和R(11)彼此相同或不同，它们是-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或(CH2)p-O-(CH2-CH2O)qR(21)，R(21)是氢、甲基，p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；s是0或l；t是l、2、3或4；R(12)和R(13)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基，或者，它们与同其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基，R(13′)是氢或(C1-C4)-烷基；R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；a是0、1、2、3或4；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(15)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(15)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个OH取代；R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；X是O、S或NR(16)；R(16)是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(22)和R(16)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(22)如R(14)所定义；(HOE92/F405-EP602523,NZ250437)i)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；p是0或1；q是0、1、2或3；R(16)是CrF2r+1；r是1、2或3；R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，它通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；a是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；(HOE92/F411-NZ250450,EP603650)k)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一个是氨基-NR(5)[CnH2n-R(6)]；R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或C(1-4)-烷基；其中的一个CH2基团可以被1个硫原子或NR(7)基团取代；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者带有1、2或3个选自F、Cl、Br、甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；R(8)和R(9)是氢、甲基或乙基；或者R(5)和R(6)与氮原子结合在一起为5-、6-或7-元环，其中1个碳原子可以被O、S或NR(10)代替；R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；m是1、2或3；q是0、1、2、3或4；p是0或1；X是氧或NR(12)；R(12)是H或C(1-3)-烷基；R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1、2或3个选自F、Cl、CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；(HOE92/F422-EP604852)l)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；X是氧、硫或N-R(6)；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或-W-R(8)；W是氧、硫或NR(9)；R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；q是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(9)是H或(C1-C3)-烷基；或者R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定义的-W-R(8)；(93/F054-NZ250919,EP-公开说明书612723)m)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一个是具有足够亲脂性的3-12个碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；m是0或1；n是0、1、2或3；R(4)是CpF2p+1-；p是1、2或3，条件是n是0或1；或者R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，其中芳环和杂芳环体系是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；R(5)是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，或者R(5)是(C1-C6)-烷基，该基团是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；(93/F153-EP-公开说明书627413,NZ260660)o)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、硫或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(12)-；R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基；h是0或1；i、j和k彼此独立地是0、1、2、3或4；但是其中h、i和k不同时为0，R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；(HOE93/F154-EP-公开说明书628543,NZ260681)p)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，n是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(29)，n是0、1、2、3或4；R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；M是氧或S；A是氧或NR(34)；D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；n是0、1、2、3或4；R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(35)如R(33)所定义；或者R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键合；或者R(2)是SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2CH2O)q-R(51)；R(51)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)与同其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；e是0、1、2、3或4；R(45)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，该基团是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(45)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；Y是氧、S或N-R(58)；R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；f是0、1、2、3或4；R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义；(HOE93/F220-EP-公开说明书640593,NZ264117)q)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中X是氧、-S-或NR(14)；m是0、1或2；o是0或1；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(8)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)是氢；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；Y是氧、-S-或NR(12)；R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；X是氧、-S-或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；R(13)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；b是0、1、2、3或4；或者R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(15)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE93/F223K-EP-639573,NZ264130)r)式Ⅰ的苯并稠合的5-元杂环化合物及其可药用盐，
其中X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一根键；或者A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基团；取代基R(1)至R(6)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有两个是CN、NO2、N3、(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一个是R(8)-CnH2n-Z-；n是0-10；其中亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中的一个碳原子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，该基团是未取代的或者被1-4个甲基或羟基取代，或者可以含有一个乙烯基-CH=CH-，并且其中的一个亚甲基可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；或者R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；s是0、1或2；R(9)是H、甲基、乙基，W是氧或NR(10)；R(10)是氢或甲基；y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；m是1-3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；q是1、2或3；R(11)是H或甲基；或者Z是氧或-NR(12)-；R(12)是H或甲基；或者Z是-S(O)s-；s是0、1或2；或者Z是-SO2-NR(13)-；R(13)是H或(C1-C4)-烷基；R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；(HOE93/F236-EP-公开说明书638548，NZ264216)s)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；X是氧或硫；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CoH2o-R(12)；o是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)如R(7)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-链烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-OtdCpH2pR(18)，或者最多两个基团为CN、NO2、NR(16)R(17)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；ta是0或1；tb是0或1；tc是0或1；td是0或1；p是0、1、2、3或4；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CqH2q-R(21)，q是0、1、2、3或4；R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CrH2r-R(24)，r是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE93/F249-EP-公开说明书640587,NZ264282)t)式Ⅰ的二酰基取代的胍及其可药用盐，
其中X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、NR(107)R(108)、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zl是0、1、2、3或4；zk是0或1；zm是1、2、3、4、5、6、7或8；R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(107)和R(108)彼此独立地如R(106)所定义，或者R(107)和R(108)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b彼此独立地是0、1或2；其中的双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是
T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地是C或N，其中U、YY、Z可以带有下列数目的取代基
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；zka是0或1；zla是0、1、2、3或4；zma是1、2、3、4、5、6、7或8；R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(115)和R(116)彼此独立地如R(114)所定义，或者R(115)和R(116)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)和Z是碳(C)的情况，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、Xzoa(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(11Oa)-SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的，X是氧、S或NR(114a)；R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；zoa是0或1；zbm是0、1或2；zpa是0、1、2、3或4；zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；zn是0、1、2、3或4；R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)、R(111a)和R(112a)是氢；R(110c)和R(113a)彼此独立地是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷基；或者R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-链烯基，zal是0、1、2、3或4；R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-C≡C-R(193)；R(193)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；R(194)和R(195)是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)，-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)，或-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)，Y是氧、-S-或-NR(122d)-；zh、zad、zah彼此独立地是0或1；zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此独立地是0、1、2、3或4；但是，其中zh、zi和zk不同时为0，zad、zae和zag不同时为0，并且zah、zao和zak不同时为0，R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)或CR(133)R(134)R(135)；R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；zab是0、1或2；R(132)、R(134)和R(135)彼此独立地如R(129)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；R(196)、R(197)和R(198)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(136)-；R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是R(146)X(1a)-；X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；M是氧或硫；A是氧或NR(150)；D是C或SO；R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或-CzxaH2zxa-R(151)；zbz是0或1；zdz是1、2、3、4、5、6或7；zxa是0、1、2、3或4；R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(147)、R(148)和R(150)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(149)如R(146)所定义，R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与链烷酰基主体结构的苯核键合；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它们是(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或(CH2)zab-O-(CH2-CH2O)zacR(172)，R(171)和R(172)是氢或甲基；zu是1、2、3或4；zv是0、1、2、3或4；zy、zz、zaa、zab、zac彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；zt是1、2、3或4；R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基，或者R(169)和R(170)、或者R(154)和R(155)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；zeb是0、1、2、3或4；R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(174)R(175)的取代基取代；R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氢或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是R(176)-NH-SO2-；R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；Y′是氧、S或N-R(179)；R(177)和R(178)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；zfa是0、1、2、3或4；R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(177)和R(178)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(179)如R(177)所定义，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；znx是0、1、2、3或4；R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；R(116k)和R(117k)是氢或(C1-C4)-烷基；R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；zao是0、1、2、3或4；R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取代；R(184u)和R(184v)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(184a)和R(185)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE93/F254-EP-公开说明书640588,NZ264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、硫或NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，其中芳族体系是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且这些基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，R(17)是氢或甲基；-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(18)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是(C3-C8)-环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；(HOE93/F436-EP-公开说明书659748,NZ270264)v)式Ⅰ的酰基胍及其可药用盐
其中X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；(HOE94/F014K-EP-公开说明书666252,NZ270370)w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；R(B)独立地如R(A)所定义；X是1、2或3；R(1)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；条件是，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1，(HOE94/F094-EP-公开说明书676395,NZ270894)x)式Ⅰ的杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中HA是SOm、O或NR(5)；m是0、1或2；R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；am是0、1或2；R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代基取代；R(82)和R(83)是H或甲基；或者R(81)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；两个取代基R(1)和R(2)中的一个是-CO-N=C(NH2)2；并且其中另一个是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或NR(6)R(7)；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-X(CH2)p-(Cq-F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或直链的，X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(9)、R(11)和R(12)是氢；R(10)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(9)和R(10)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连接，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、3、4，但是，其中h、i和k不同时为0，ad、ae和ag不同时为0，ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CgH2gR(26)；g是0、1、2、3或4；R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，它们是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(36)-；R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；cm是1或2；R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CsH2sR(40)；s是0、1、2、3或4；R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(38)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CwH2w-R(43)；w是0、1、2、3或4；R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(38)和R(39)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；M是氧或S；A是氧或NR(50)；D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；x是0、1、2、3或4；R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(49)如R(46)所定义；或者R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构的苯核键合；或者R(3)和R(4)彼此独立地是SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，R(71)和R(72)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基；或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；Y′是氧、S或N-R(79)；R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CfH2f-R(80)；f是0、1、2、3或4；R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(79)如R(77)所定义或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；R(84)和R(85)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者它们合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者其中一或两个CH2基团可以被CH-CdmH2dm+1代替，(HOE94/F123-EP-公开说明书682017,NZ272058)y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳；条件是X和Z不同时为氮，并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，并且其中不能有4个以上同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；R(8)和R(9)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，或者R(8)和R(9)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；X是氧、S或NR(14)；R(14)是H或(C1-C3)-烷基；bm是0、1或2；p是0、1或2；k是0或1；q是1、2、3、4、5或6；R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)、R(11)和R(12)是氢；R(10c)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(10b)和R(10c)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)或(C3-C8)-链烯基；al是0、1或2；R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(19a)R(19b)的取代基取代；R(19a)和R(19b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、3或4；但是，其中h、i和k不同时为0，ad、ae和ag不同时为0，并且ah、ao和ak不同时为0，R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；W是氧、S或NR(36)-；R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(46)X(1)-；X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；M是氧或硫；A是氧或NR(50)；D是C或SO；R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或CxH2x-R(51)；b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；x是0、1、2、3或4；R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(49)如R(46)所定义，或者R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与杂芳酰基胍主体结构的苯核键合；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH、-C≡CR(56)、-CR(58)=CR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CHOH)t-R(71)或-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，R(71)和R(72)彼此独立地是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基，或者R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；e是0、1、2、3或4；R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；Y′是氧、S或N-R(79)；R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；f是0、1、2、3或4；R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(79)如R(77)所定义，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是NR(84a)R(85)、OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；n是0、1、2、3或4；R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；ax是0、1、2、3或4；R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)的取代基取代；R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(84a)和R(85)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE94/F134-EP-公开说明书686627,NZ272103)z)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-S(O)m；m是0、1或2；R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链或支链的；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烷酰基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1；o是0、1或2；(HOE94/F168-EP-公开说明书690048,NZ272373)aa)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地如R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；条件是，取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是-Or(CH2)aCbF2b+1、-Op(CH2)fCgF2g+1或-Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且R(3)不是-Ot(CH2)dCeF2e+1基团；(HOE94/F182-EP-公开说明书690048,NZ272449)ab)式Ⅰ的邻位氨基取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是NR(50)R(6)；R(50)和R(6)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；a是0、1或2；R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基或-CabH2ab-R(16)；ab是0、1、2、3或4；R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(11)和R(12)以及R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-链烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是O、S或NR(33)；R(33)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是O、S或NR(34)；R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；db是0、1、2、3、4；de是0、1、2、3、4、5、6、7；df是0、1、2、3、4；R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)e-R(42)；e是0、1、2、3或4；R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；或者R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是O、S或NR(47)；R(47)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；Xfa是CH2、O、S或NR(48)；Xfb是O、S或NR(49)；ed是1、2、3或4；R(46)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；但是，其中R(3)和R(4)不能是氢，(HOE94/F265-NZ272946,EP-公开说明书700904)ac)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，它们是氢或(C1-C4)-烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；m是0、1或2；R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；X是一根键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，或者R(23)、R(25)和R(26)也是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE94/F266-EP-公开说明书702001,NZ272948)ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)C-CF3；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；m是0、1或2；R(5)和R(6)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、CF3或-CnH2n-R(8)；n是0、1、2、3或4；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(6)是H；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，所述芳族体系是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(12)、R(13)彼此独立地如R(11)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者通过C或N连结，上述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、-C[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；q是0、1或2；r是0、1或2；R(3)如R(1)所定义；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；s是0或1；t是0、1或2；(HOE94/F267-EP-公开说明书700899,NZ272947)ae)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，或者-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)彼此独立地是氢或-CH3；Y是一根键、氧、-S-或NR(9)；R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；R(10)和R(11)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；或者R(10)是三苯甲基；R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；R(12)和R(13)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4；并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；Y′是氧、-S-或-N-R(20)；R(18)和R(19)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基或-(CH2)t-R(21)；t是0、1、2、3或4；R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；R(20)如R(18)所定义，或者是脒；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；X是一根键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；或者R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE94/F352-EP-公开说明书713684,NZ280517)af)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；n是0、1、2、3或4；R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；m是1或2；R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，n是0、1、2、3或4；R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(29)，n是0、1、2、3或4；R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；M是氧或S；A是氧或NR(34)；D是C或SO；R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36)，b是0或1；d是1、2、3、4、5、6或7；n是0、1、2、3或4；R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(35)如R(33)所定义；或者R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键合；或者R(2)是SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)或-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)或-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；R(40)和R(41)彼此独立地是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)，R(51)是氢或甲基；u是1、2、3或4；v是0、1、2、3或4；p、q、r彼此独立地是0、1、2、3或4；t是1、2、3或4；R(42)和R(43)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；e是0、1、2、3或4；R(45)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(45)是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(45)是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；Y是氧、S或N-R(58)；R(56)和R(57)彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CfH2f-R(59)；f是0、1、2、3或4；R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义，但是R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基必须是OH；(HOE95/F007K-EP-公开说明书723956,NZ280887)ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D-；R(6)是碱性的可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；a是4、5、6或7；其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，或者R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；a是2、3、4或5；其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，m是0、1或2；R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环体系；A是CbH2b；b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的一个基团代替；并且，在CbH2b中的亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；aa是1或2；bb是0或1；aa+bb=2；R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；R(14)是甲基或NR(15)R(16)；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；w是0、1或2；D是-CdH2d-Xf-；d是0、1、2、3或4；X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；f是0或1；R(21)是氢或甲基；m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；g是0、1、2、3或4；h是0或1；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基代替；Z是-O-、-CO-、-SOy-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；R(18)是氢或甲基；v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取代基取代；R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；r是1、2、3或4；(HOE95/F072-EP-公开说明书738712,NZ286380)ah)式Ⅰ的茚酰基胍，
其中R(1)和R(2)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、具有1、2、3或4个碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；R(12)和R(13)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；m是0、1、2、3或4；NH-C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-烷基、C(=O)-NH2、具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-NH-烷基、在每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的烷芳基、在链烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯基芳基、在链炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的氨基烷芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4烷基-COOH、C1-C4-烷基C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R(11)、C1-C10-烷基C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、C2-C10-链炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳基；或者R(8)和R(9)合在一起为5、6或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；(HOE95/F109-EP748795,NZ286583)ai)式Ⅰ的苄氧羰基胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；R(96)和R(97)彼此独立地是氢或-CH3；Y是一根键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；a是1或2；b是0或1；a+b=2；R(98)、R(99)和R(10)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、-(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(99)和R(10)合在一起为4-6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；或者R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-CH3；Q是一根键、氧、-S-或-NR(18)；R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；R(21)和R(22)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；或者R(21)是三苯甲基；R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；R(23)、R(24)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或-CR(28)R(29)R(30)；R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；g是0、1或2；R(29)、R(30)彼此独立地如R(28)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl、R(32)R(33)N-CO、R(34)-CO-或R(45)R(46)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；T是一根键、氧、-S-或-NR(47)；l是0、1或2；h是0、1或2；i是1、2、3、4、5或6；R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(48)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(32)、R(34)和R(45)是氢；R(33)和R(46)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(32)和R(33)以及R(45)和R(46)合在一起为5或6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(51)-A-G-D-；R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-；R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(52)和R(53)为CαH2α；α是4、5、6或7；其中，如果α=5、6或7，那么CαH2α中的一个碳原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)代替，或者R(53)和R(54)或者R(54)和R(55)或者R(52)和R(55)为CγH2γ；γ是2、3、4或5；其中，如果γ=3、4或5，那么CγH2γ中的一个碳原子可以被杂原子基O、SOd或NR(56)代替，d是0、1或2；R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环体系；A是CeH2e；e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；其中，CeH2e基团中的一个碳原子可以被一个选自-O-、-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的基团代替；r是0、1或2；G是亚苯基
R(58)和R(59)彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOs-R(60)；R(60)是甲基或NR(61)R(62)；R(61)和R(62)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；v是0、1、2、3或4；E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；w是0或1；aa是0、1或2；R(63)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(65)和R(66)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；q是0、1或2；p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；R(67)和R(68)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(67)和R(68)合在一起为4、5、6或7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；R(69)、R(70)和R(71)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F115-EP744397,NZ286622)ak)式Ⅰ的带有氟代苯基的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)独立地如R(6)所定义；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢或F；但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须是氟；(HOE95/F167-NZ299015)al)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；m是1或2；R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基、CF3或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(5)也是H；或者R(5)和R(6)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；p是0或1；q是0、1或2；r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或者选自吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基的芳族体系；s是0、1或2；其中的芳族体系吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；t是0、1、2或3；u是0或1；R(3)是氢或者独立地如R(1)所定义；(HOE95/F173-NZ299052)am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基是-Xa-Yb-Ln-U；X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；R(16)、R(17)和R(18)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基-T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的T-亚烷基；T是NR(20)、O、S或亚苯基，其中的亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(20)、R(21)和R(22)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；b是0或1；L是O、S、NR(23)或CkH2k；k是1、2、3、4、5、6、7、8；n是0或1；U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含N杂环；R(24)和R(25)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基；或者R(24)和R(25)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其中的含N杂环是N-或C-桥联的，并且是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；R(23)、R(27)和R(28)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmH2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1或-CrH2rR(10)；n是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；p是0或1；q是1、2、3、4、5、6、7或8；s是0、1、2、3或4；r是O、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；(HOE95/F220-NZ299052)an)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中至少有一个是R(6)-C(OH)2-；R(6)是具有1、2或3个碳原子的直链或支链全氟烷基；并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是氢、OH、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是烷基-SOx、-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；x是0、1或2；R(7)是氢或甲基；R(8)和R(9)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，其中的喹啉基、异喹啉基或咪唑基通过C或N连结，并且其中的苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基或苯基，其中芳族体系喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；n是0或1；o是0、1或2；(HOE95/F253-NZ299682)ao)式Ⅰ的磺酰亚胺酰胺及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是下式的苯甲酰基胍
它是未取代的或者在苯基部分被1-4个选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的取代基取代；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；n是0、1、2、3或4；R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(23)和R(24)、以及R(26)和R(27)合在一起为5或6个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(35)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和NR(32)R(33)的取代基取代；R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(32)和R(33)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(35)是C1-C9-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；p是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(8)和-SO2R(9)的取代基取代；R(17)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者取代基R(1)和R(3)中的其他基团是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F265-NZ299739)ap)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或NR(7)R(8)；R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-SO2R(9)；R(9)独立地如R(1)所定义；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F269K)aq)式Ⅰ的苯二甲酸缩二胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或-CH3；X是一根键或氧；y是0、1或2；(HOE95/F269BK)ar)式Ⅰ的苯二甲酸缩二胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基或-(CH2)mR(14)；m是1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(4)是苯基，所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；(HOE96/F013)as)式Ⅰ的二芳基二甲酸缩二胍及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；其他基团R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(6)和R(10)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；R(132)、R(133)和R(134)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mmR(114)；mm是0、1或2；R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；R(115)和R(116)彼此独立地是H或-CH3；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO、R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2-；R(122)和R(128)彼此独立地是甲基或-CF3；R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立地是氢或甲基；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；R(135)和R(136)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(135)和R(136)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；其他基团R(8)是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或-CR(125)R(126)R(127)；R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(126)和R(127)彼此独立地如R(125)所定义，或者是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)=CR(21)-；R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；(HOE96/F026)at)式Ⅰ的取代噻吩基链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、R(40)CO-或R(31)SOk-；p是0或1；s是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；k是0、1或2；R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(31)是NR(41)R(42)；R(41)和R(42)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，或者R(41)和R(42)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；其他取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；na是0或1；ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；ga是0或1；ra是0、1、2、3或4；R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、或苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；(HOE96/F032)au)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(2)和R(3)彼此独立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-OR(5)；R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)中的一个总是氢，但二者不同时为氢；(HOE96/F042)av)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)或-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；R(2)和R(3)如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE96/F043)aw)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S、NR(5)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是羟基；并且，取代基R(2)和R(3)中的另一个如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；(HOE96/F135)ax)式Ⅰ的双邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-；a是0、1或2,R(10)、R(14)和R(15)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基或-CabH2ab-R(16)；ab是0、1、2、3或4；R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或者是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(17)R(18)的取代基取代；R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(14)和R(15)是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或CR(25)R(26)R(27)；R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；b是0、1或2；R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CdfH2dfR(30)；(Xa)是O、S或NR(33)；R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；dg是0或1；(Xb)是O、S或NR(34)；R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；dh是0或1；da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；db是0、1、2、3或4；de是0、1、2、3、4、5、6或7；df是0、1、2、3或4；R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳族苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；R(31)和R(32)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；R(40)和R(41)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；e是0、1、2、3或4；R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3、4个碳原子的烷基；或者R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(Xe)是O、S或NR(47)；R(47)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；eb是0、1、2、3或4；R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；Xfa是CH2、O、S或NR(48)；Xfb是O、S或NR(49)；R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；ed是1、2、3或4；R(46)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CHR(52)R(53)；R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；R(54)是氢或甲基；g,h,i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；k是1、2、3或4；R(53)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；R(55)和R(56)彼此相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(55)和R(56)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；或者R(55)是-CH2OH；并且R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；n是0或1；o是0、1或2；p是0、1或2；(HOE96/F136)ay)式Ⅰ的取代的1-萘甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C=O、C(=O)NR(10)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(10)、OC=O、NR(10)C=O或NR(10)SO2，其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯基代替；R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；b是0或1；Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(15)、SO2R(15)、NR(16)R(17)或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)、或OR(20)；c是2或3；R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；或者Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；但是，当R(4)是烷氧基时，取代基R(2)、R(3)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)中至少有一个不是氢；(HOE96/F137)az)式Ⅰ的取代的2-萘甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中至少有一个是XYaWZ或X′YaWZ′；X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯基代替；R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；a是0或1；W是CH2、SO2、S(=O)(=NH)，或者当W不是与XYa基团的杂原子直接相连时，W是O或NR(14)；R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；Z是C(=O)R(15)、SO2R(15)，或者当W不是O或NR(14)时，Z是NR(16)R(17)；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或OR(20)；b是2或3；R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；X′是C=O、C(=O)NR(30)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、OC=O、NR(30)C=O或NR(30)SO2，其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；Z′是C(=O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或OR(20)；R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；b是2或3；R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；或者当W不是O或NR(14)时，Z′是NR(16)R(17)；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；并且在各种情况下，未被上述定义占用的R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中的其它取代基彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、C2F5或VpQqU；V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC=O、C=O、C(=O)NR(60)、C(=O)O或CR(66)R(67)；R(60)、R(66)和R(67)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；p是0或1；Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，其中的一个CH2基团可被O、S、NR(68)或邻-、对-或间-亚苯基代替；R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；q是0或1；U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(65)、SO2R(65)、NR(61)R(62)或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；R(63)和R(64)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(65)是N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；R(61)和R(62)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(61)和R(62)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；或者U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，其中的含氮杂环通过N或C连接，是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；但是，取代基R5、R6、R7和R8中至少有一个不是氢；(HOE96/F141)ba)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、S或NR(9)，a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(9)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfH2f-环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基或苯基，其中的杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子连结，它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；R(17)是氢或甲基，g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；kk是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，它是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢或甲基；R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；两个取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基，其中的苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；其中，取代基R(2)和R(3)之一总是如R(1)所定义；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0或1；(HOE96/F154)bb)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；m是1或2；R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(16)；n是0、1、2、3或4；R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(27)；n是0、1、2、3或4；R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(28)R(29)的取代基取代；R(28)和R(29)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是CHR(30)R(31)；R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或-(CH2)g-O-(CH2CH2O)h-R(24)；R(24)和R(32)彼此独立地是氢或甲基；g、h和i相同或不同，它们是0、1、2、3或4；k是1、2、3或4；或者取代基R(2)和R(3)中的另一个是C(OH)R(33)R(34)；R(31)、R(33)和R(34)相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或者R(33)和R(34)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；或者R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；(HOE96/F202)bc)式Ⅰ的亚二氢化茚基乙酰基胍类化合物及其可药用盐
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是H、C1-C10-烷基；具有1-6个碳原子的卤代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4烷基-COOH、C1-C4-烷基-C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R11、C1-C10-烷基-C(=O)-R11、C2-C10-链烯基-C(=O)-R11、C2-C10-链炔基-C(=O)-R11、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R11或O-C1-C11-烷基-C(=O)-R11；R11是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代的芳基、NH2、NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R7、R8、R9和R10彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷芳基或者R8和R9合在一起是5-、6-或7-元杂环；(HOE96/F226)bd)式Ⅰ的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中T是
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3或4；R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)、R(C)和R(D)彼此独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(E)独立地如R(F)所定义；R(1)独立地如T所定义；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；k是0或1；m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；n是0或1；p是0、1、2、3或4；q是1、2、3、4、5、6、7或8；r是0、1或2；r2是0、1或2；R(31)和R(32)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；或者R(31)和R(32)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；R(17)是(C1-C8)-烷基；u是0或1；u2是0或1；v是0、1、2、3或4；其中的苯核是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂芳基的取代基取代；R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此独立地是(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；w是1、2、3或4；其中(C1-C9)-杂芳基中的杂环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义，或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-，该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；w2是1、2、3或4；基团T在分子中出现至少两次，但最多出现三次；(HOE97/F082)be)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OF)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；(DE 195 02 895,DE 44 30 212,EP 667 341,DE 44 04 183,EP 708 088,EP 723 963,EP 0 694 537,DE 44 21 495,EP 699 660,EP 699 663,EP699 666,DE 43 37 611,EP 0719 766,WO 94/26709,WO 96 04 241,EP726 254,US 4 251 545,DE 35 02 629,WO 84/00875,Kumamoto等，药物公报[1966],7-13；US 3 780 027,JP 8225513；EP 743 301)Ⅱ．同样适宜的是下式化合物
其中W、Y和Z是被R(2)或R(3)或R(4)取代的氮原子或碳原子；R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、-NO2、-乙炔基、或X-R′；A是具有1-6个碳原子的烷基；Hal是F、Cl、Br或I；X是氧、S或NR″；R″是氢、A或具有3-7个碳原子的环状亚甲基链；R′是H、A、HO-A、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或Het；Ph是苯基、萘基或联苯基，它是未取代的或者被A、OA、NR′R″、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；Het是具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族的杂环，所述杂环是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、OA、X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧一取代、二取代或三取代；其中Het通过N或亚烷基链CmH2m键合其中m=0-6；或者R′和R″一起为具有4-5个碳原子的亚烷基，其中的一个CH2基团还可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Hal、A、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)-A、A-O-CO-(C1-C4)-烷基、CN、NO2、COOH、卤素取代的A、尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR_；R_是A、Ph或-Het；n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此独立地是SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氢化茚基、十氢化萘基、环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂双环基、烷基噻吩基、卤代噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此独立地是R(5)-O-；R(5)是氢、A、(C1-C6)-链烯基或(C3-C7)-环烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；
或者取代基R(1)至R(4)中的两个合在一起为-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、或
或
其中R(2)的含义同上；R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或A；或者R(8)是(C5-C7)-环烷基；或者R(9)是氰基；alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，所述环烷基是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它被H、A、Ph或Het取代。(DE 4127026,DE 4337609,JP 07025768,Edward J.Cragoe,Jr.，利尿剂[化学，药理学和药物]，J.Wiley &amp; Sons(1983),303-341),Ⅲ．下式化合物
其中X是H、Hal、(Hal)3C-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基、(C1-C5)-烷基S-或(C1-C5)-烷基SO2-；Y是NH2或取代氨基；或者X和Z一起为-(CH2)4-或1,3-亚丁二烯链；或者Z是H、Hal、OH、HS、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、取代的苯基；或者Z是氨基-NR(1)R(2)；R(1)是H、直链或支链未取代或取代的(C1-C8)-烷基，所述烷基可以被氧间隔；或者R(1)是(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-链炔基、(C3-C7)-环烷基或OH-取代的苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环烷基；R(2)是1-吗啉代、氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链，所述烷基链可以被氧或氨基间隔；其中直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或者被含有氮、氧或硫原子的取代或未取代单环或多环杂环取代；或者其中的烷基链被苯基取代，所述苯基未取代或被(C1-C4)-烷氧基一取代或多取代，未取代或被OH、烷氨基、烷基或苯基取代；或者被氨基羰基取代或者被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代，或者R(2)是苯基，该苯基是未取代的或者被烷基、烷氧基、氨基取代，这些取代基为H、含有氮、氧或硫原子的单环或多环杂环，该杂环是未取代的或者被H、Hal或(C1-C4)-烷基取代；苯基，该苯基是未取代的或者被选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、Hal和OH的取代基取代；或者R(2)是1-哌啶子基，该哌啶子基是未取代的或者在4-位被脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基、(C1-C8)-烷基取代，(C1-C8)-烷基可以部分被OH或(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷氧基取代的苯基取代；或者R(2)是脒基，该脒基是未取代的或者被苯基取代，所述苯基是未取代的或者被Hal或烷基取代；或者R(2)是脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，或者R(2)是(C1-C8)-烷基链，它可以被带有OH、烷氧基或烷基的苯基取代，或者R(1)和R(2)与和其相连的氮原子一起为哌嗪环，该哌嗪环是未取代的，或者通过(C1-C6)-亚甲基链带有含氮、氧或硫的单环或多环杂环，Hal是F、Cl、Br或I；(EP 708091,EP 622356,JP 5-125085)Ⅳ．下式的吲哚羧酰基胍衍生物以及适当的可药用盐，
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、芳基或下述基团之一-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳基或-CH2-R(30)；R(30)是链烯基或链炔基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CH2-R(60)；R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；或者R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基、或下式基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，其中环表示饱和的3-8元含氮原子的杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；或者所述取代烷基带有下式基团
其中E是氮原子或CH基团；R″是氢、未取代的或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；R(4)和R(5)彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中下式的环状体系
是3-8元饱和脂环或含有氮原子的杂环，并且其中所提及的芳基是具有最多10个碳原子的芳基、含1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和一个是氧或硫的杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚体系的5-或6-元环上的任何所需位置；(WO 95 04052)Ⅴ．下式的杂环胍衍生物以及旋光对映体和可药用盐，
其中X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基O-、苯基、苄基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的两个与苯并体系的一侧合在一起为4-6-元碳环；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，所述芳烷基是未取代的或者被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，m是0-3；T是-CO-O-T(1)；T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不饱和或者二氢-5-元杂环
下式的吡唑或咪唑环
萘基或二氢-或四氢萘基
2-、3-或4-吡啶基
Z是N-或CH；噻吩基
R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、(C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪唑基、吡唑基或苯基，其中的每个基团均是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基O-一取代或二取代；R(7)和(8)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基O-、苯基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，该苯基是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基O-一取代或二取代；或者Cy是-Gr-Am；Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q’-、R(13)R(14)-或-R(15)-；R(12)是一根单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；R(13)是一根单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪唑基或吡唑基；R(14)是一根单键或SO2-；R(15)是(C2-C10)-链烯基或(C2-C10)-链炔基；W和W(1)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基；或者W和W(1)彼此环合为(C3-C8)-烃环；q和q′是0-9；Am是-NR(10)R(11)；R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基；R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基；或者R(10)与R(11)一起为(C3-C10)-亚烷基，该亚烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰基、(C2-C4)-羟基亚烷基或苄基取代；或者Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、奎宁环基、咪唑基、3-氮杂双环[3.2.1]辛基，它是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，或者Am是氮杂双环[3.2.2]壬基；或者Am是下式的哌嗪基
R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、甲氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；或者Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；t是0或1；其中W和W(1)具有上述定义；Ⅵ．EP-743301(DE 19517848),EP 758644(DE 19529612),EP 760365(DE19531138)中记载的胍化合物
其中R1=R2，是H、卤素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、环烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基，或者是例如DE 19548708、WO 9725310、WO 9727183、DE19601303、EP 787728、JP 8225513、JP 09059245、JP 09067332、JP 09067340、WO 9711055和EP 743301中记载的化合物。
10．权利要求1-8所述的用途，其中所用的化合物选自如下化合物Ⅰ．(HOE89/F288-US5292755)a)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者在各种情况下，取代基R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或R(7)R(8)N-；n是0、1或2；R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；或者R(7)是苯基-(CH2)m；m是1-4；或者R(7)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；R(9)是H或甲基；或者R(7)和R(8)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；(HOE92/F034-US5373924)b)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；m是0、1或2；R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；或者R(5)是H；R(6)是H或C1-C4-烷基，或者R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是H或C1-C3-烷基；或者R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)如R(1)所定义，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(10)；X是O、S或NR(11)；R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基或-CnH2n-R(12)；n是0、1、2、3或4；R(12)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；R(11)是C1-C3-烷基；或者R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE92/F035 EP-公开说明书556673)c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；Y是O或NR(7)；Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(7)是H或C1-C3-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是氢或-X-R(6)；X是O、S、NR(7)或Y-ZO；R(7)是H或C1-C3-烷基；Y是O或NR(7)；其中Y与式Ⅰ的苯基键合，Z是C或SO；R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；m是0或1；p是1-3；n是0-4；R(8)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；或者R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；q是0-2；R(11)是C1-C4-烷基，所述烷基是未取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定义；或者两个R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如R(1)所定义；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基；(HOE92/F303 K-EP-公开说明书589336,NZ248703)f)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，所述苯氧基是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲氧基、羟基或苄氧基的取代基，R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-脱氢哌啶R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；或者R(4)是苯基-(CH2)m-；m是1、2、3或4；或者R(4)是苯基，所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基；或者R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被O、S或NR(6)间隔，R(6)是H或甲基；或者R(4)和R(5)与同其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系；n是0、1或2；(HOE92/F422-EP604852)l)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；X是氧、硫或N-R(6)；R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基或-CnH2n-R(7)；n是0、1、2、3或4；R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；或者R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或-W-R(8)；W是氧、硫或NR(9)；R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；m是0或1；p是1、2或3；q是0、1、2、3或4；R(10)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(9)是H或(C1-C3)-烷基；或者R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定义的-W-R(8)；(93/F054-NZ250919,EP-公开说明书612723)m)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一个是具有足够亲脂性的3-12个碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；m是0或1；n是0、1、2或3；R(4)是CpF2p+1-；p是1、2或3，条件是n是0或1；或者R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，其中芳环和杂芳环体系是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；R(5)是苯基，该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，或者R(5)是(C1-C6)-烷基，该基团是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(5)是(C3-C8)-环烷基，R(6)是氢或甲基；(HOE93/F254-EP-公开说明书640588,NZ264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；X是氧、硫或NR(5)；a是0或1；b是0、1或2；c是0、1、2或3；R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；d是0、1、2、3或4；R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；R(7)和R(8)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CfH2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，其中芳族体系是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；f是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基通过C或N连结，并且这些基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，R(17)是氢或甲基；-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；R(18)是苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(18)是(C1-C9)-杂芳基，所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；或者R(18)是(C1-C6)-烷基，所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；或者R(18)是(C3-C8)-环烷基；R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；k是0、1、2、3或4；l是0、1、2、3或4；R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；n是0或1；o是0、1或2；(HOE94/F168-EP-公开说明书690048,NZ272373)aa)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；r是0或1；a是0、1、2、3或4；b是1、2、3、4、5、6、7或8；R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；或者R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；p是0或1；f是0、1、2、3或4；g是1、2、3、4、5、6、7或8；R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；其中的芳族苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；R(13)和R(14)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(D)独立地如R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、Br、I或CN；t是0或1；d是0、1、2、3或4；e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；条件是，取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是-Or(CH2)aCbF2b+1、-Op(CH2)fCgF2g+1或-Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且R(3)不是-Ot(CH2)dCeF2e+1基团；(HOE94/F265-NZ272946,EP-公开说明书700904)ac)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基通过C或N连结，并且是未取代的或者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；a是0、1或2；R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，它们是氢或(C1-C4)-烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；m是0、1或2；R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中全氟烷基是直链或支链的；X是一根键、氧、S或NR(28)；u是0、1或2；p是0、1或2；q是0、1、2、3、4、5或6；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；n是0、1、2、3或4；R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，或者R(23)、R(25)和R(26)也是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是OR(35)或NR(35)R(36)；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；r是1、2、3或4；(HOE95/F007K-EP-公开说明书723956,NZ280887)ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D-；R(6)是碱性的可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；a是4、5、6或7；其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，或者R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；a是2、3、4或5；其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲基可以被杂原子基O、SOm或NR(11)代替，m是0、1或2；R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环体系；A是CbH2b；b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的一个基团代替；并且，在CbH2b中的亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；aa是1或2；bb是0或1；aa+bb=2；R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3或-SOw-R(14)；R(14)是甲基或NR(15)R(16)；R(15)和R(16)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；w是0、1或2；D是-CdH2d-Xf-；d是0、1、2、3或4；X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)l-、-SOm-或-NR(21)-；f是0或1；R(21)是氢或甲基；m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；g是0、1、2、3或4；h是0或1；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基代替；Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；R(18)是氢或甲基；v是0、1或2；R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；k是1、2或3；或者R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-的取代基取代；R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；r是1、2、3或4；(HOE96/F032)au)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(2)和R(3)彼此独立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-OR(5)；R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)中的一个总是氢，但二者不同时为氢；以及Ⅳ．下式的吲哚羧酰基胍衍生物以及适当的可药用盐，
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、芳基或下述基团之一-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳基或-CH2-R(30)；R(30)是链烯基或链炔基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CH2-R(60)；R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；或者R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基、或下式基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，其中环表示饱和的3-8元含氮原子的杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环状胺，它还可以在环上含有其他杂原子；或者所述取代烷基带有下式基团
其中E是氮原子或CH基团；R″是氢、未取代的或者被羟基或取代的(C1-C8)-烷基取代的(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；R(4)和R(5)彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中下式的环状体系
是3-8元饱和脂环或含有氮原子的杂环，并且其中所提及的芳基是具有最多10个碳原子的芳基、含1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和一个是氧或硫的杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚体系的5-或6-元环上的任何所需位置。
11．权利要求1-8中任意一项所述的用途，其中所用化合物为cariporide(Hoe642)
全文摘要
将钠氢交换泵抑制剂用于生产减少人和兽用药的不利作用的药物,所述不利作用是由于急性或慢性施用时造成心脏损伤的物质引起的。
文档编号A61K45/06GK1209995SQ98118840
公开日1999年3月10日 申请日期1998年9月3日 优先权日1997年9月4日
发明者H·J·兰, H·鲁特恩, H·海特士, W·林茨, B·肖肯斯 申请人:德国赫彻斯特马里奥罗塞尔有限公司