复方姜黄脂质立方液晶纳米粒及其制备方法

复方姜黄脂质立方液晶纳米粒及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种复方姜黄脂质立方液晶纳米粒及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 姜黄素（curcumin)是从姜黄中提取的一种天然有效成分，同时也广泛存在于姜黄 属的其他植物中，目前被广泛用作色素、食品添加剂及调味品，其来源广泛、安全无毒。近年 的研究表明，姜黄素具有广泛的药理作用，如抗肿瘤、改善心血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、 增强免疫力等，具有良好的药理活性和应用前景，但是姜黄素存在疏水性强、口服吸收少、 稳定性差以及体内生物利用度低等缺陷，严重影响了其在临床上的使用。胡椒碱被誉为天 然葡萄糖醛酸酶抑制剂，将姜黄素与胡椒碱联合应用，可降低姜黄素在体内的生物转化。
[0003] 脂质立方液晶纳米粒（cubicliquidcrystallinenanoparticles，LCNP)是由两 亲性脂质和表面活性剂在水中自发形成的液晶纳米分散体系，具有能够包结各种不同极性 和剂量的药物；提高药物的稳定性，免受机体酶和免疫系统的影响；生物亲和性、粘附性好 以及控制药物释放和提高药物生物利用度等优点。针对姜黄素在水中溶解度低、稳定性较 差、生物利用度低等问题，将姜黄素与胡椒碱制备成立方液晶纳米粒，可以明显提高姜黄素 在体内的生物利用度，增强姜黄素的药理活性。

【发明内容】

[0004] 本发明的目的是提供一种提高姜黄素在体外的稳定性和溶解性以及利用度的脂 质立方液晶纳米粒制剂。
[0005] 实现上述目的的技术方案如下。
[0006] 复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒，其由以下成分组成。
【主权项】
1.复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒，其特征在于，其由包括以下成分组成：
2.根据权利要求1所述的复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒，其特征在于，其由包括以 下组分组成：
3. -种权利要求1或2所述的复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒的制备方法，其特征在 于，包括以下步骤： (1)称取所述植烷三醇置于瓶中，加入所述姜黄素和胡椒碱，再加入无水乙醇2. 5mL超 声，使其充分溶解，作为A相； (2)称取F127于烧杯中，加入L蒸馏水，水浴上加热使溶解，作为B相； (3)将A相缓慢滴加至B相中，以室温下搅拌，再于细胞超声仪上冰浴超声，超声，即得 大小均一的复方姜黄素脂质立方液晶混悬液。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： (1)称取所述植烷三醇置于西林瓶中，加入所述姜黄素和胡椒碱，再加入无水乙醇 2. 5mL，超声20-40min，使其充分溶解，作为A相； (2)称取F127于烧杯中，加入蒸馏水，于水浴55-65°C上加热使溶解，作为B相； (3)将A相缓慢滴加至B相中，以450-550r/min室温下搅拌2-4h，再于细胞超声仪上 冰浴超声4-6min，超声20-40次，即得大小均一的复方姜黄素脂质立方液晶混悬液。
【专利摘要】本发明提供了一种复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒及其制备方法，复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒由包括以下成分组成：植烷三醇、0.05-0.15g，F127、20-30mg，姜黄素、5-7mg，胡椒碱1-3mg，水15-25mL。本发明所述复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒比姜黄素和胡椒碱组成的原药组有显著改善，表现在一方面可以提高姜黄素在体外的稳定性和溶解性，另一方面可以明显提高姜黄素的体内生物利用度，并且具有缓释和靶向作用，增强了姜黄素在体内治疗的疗效。为姜黄素发挥抗肿瘤、改善心血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、增强免疫力等广泛药理作用奠定基础。
【IPC分类】A61P35-00, A61P1-16, A61P37-04, A61P9-00, A61K9-16, A61K31-12, A61P31-12, A61P29-00, A61K47-22
【公开号】CN104622812
【申请号】CN201310567690
【发明人】崔景朝
【申请人】崔景朝
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2013年11月14日