前列腺素衍生物的制备方法

文档序号:3502892阅读:447来源:国知局
专利名称:前列腺素衍生物的制备方法
技术领域
本发明属于生物医药领域,具体涉及一种前列腺素衍生物的制备方法。
背景技术
许多前列腺素衍生物具有多种治疗效果,鲁比前列酮是前列腺素衍生物的一种, 属于选择性氯离子通道激活剂,具有新颖的作用机制,经提高肠液分泌和增强肠能动性而缓解便秘症状。其英文名Lubiprostone,化学名(-)_7_[ (2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-二氟正戊基)-2- 二羟基-6-氧代八氢环戊烷并吡喃-5-基]正庚酸。鲁比前列酮的结构式如下所示
权利要求
1.一种制备式I化合物的方法,其制备步骤包括a)将式II化合物与式III化合物进行反应得到式IV化合物,和b)将式IV化合物在常压下氢化制得式I化合物;
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于Y为甲氧基取代的苄基。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于队、&均为C1-C3烷基。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征是所述A为取代或未取代的C1-C5烷基。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于民为取代或未取代的芳基或C1-C5烷基。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于Q1、Q2均为卤素原子。
7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述式工化合物为如下所示化合物Ia O
全文摘要
本发明公开了一种前列腺素衍生物的制备方法。所述方法是将前列腺素中间体中相应的羟基用烷氧基苄基进行保护后在常压下再进行氢化反应,从而制备相应的前列腺素衍生物。该方法降低了反应条件,并提高了收率,更适合工业化生产。
文档编号C07C405/00GK102558009SQ201010590229
公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月8日 优先权日2010年12月8日
发明者廖文胜, 王朝东, 许全胜, 邓宇, 陈蔚江 申请人:上海美悦生物科技发展有限公司, 武汉启瑞药业有限公司
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