一种前列腺素F_2α受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用及其使用方法

一种前列腺素F_2α受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用及其使用方法
【专利摘要】一种前列腺素F2α受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用及其使用方法，通过应用前列腺素F2α受体激动剂拉坦前列腺素游离酸，升从而升高眼内前列腺素F2α，从而抑制形觉剥夺引起的玻璃体腔延长及眼轴延长，稳定多巴胺D2受体在近视中的作用，Aripiprazole抑制了形觉剥夺性近视过程中的玻璃体腔以及眼轴的延长，从而抑制近视进展的作用。
【专利说明】
一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用及其使用方法
技术领域
[0001]本发明涉及近视治疗领域，具体涉及一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用及其使用方法。
【背景技术】
[0002]前列腺素PGF2a是一种内源性激素，眼内有其受体FP的表达，现有技术中，前列腺素PGF2a作为影响及治疗青光眼的药物使用，其中治疗青光眼用的药物包括Latanoprost、travoprost、bimatoprost、unoprostone等，经眼内酶分解产生前列腺素F2a类似物，通过结合F2a受体FP，改变睫状肌张力，使小梁网细胞释放金属基质蛋白酶，消化睫状肌的“细胞外基质”，使组织疏松，细胞间隙增大，增加房水流出。
[0003]而现有的关于前列腺素与近视的研究中，到目前为止尚无发现有前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视的作用报道。因此，我们猜想，可以通过调节眼内前列腺素F2a水平，从而达到干预近视发生发展的目的。

【发明内容】

[0004]为了解决现有技术的不足，本发明提供了一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用及其使用方法。
[0005]本发明采用的技术解决方案是:一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用。
[0006]所述的前列腺素F2a受体激动剂为拉坦前列腺素。
[0007]所述的前列腺素F2a受体激动剂为拉坦前列腺素游离酸。
[0008]所述的拉坦前列腺素游离酸在抑制近视上的用量为l-5yg/day。
[0009]所述的拉坦前列腺素游离酸在抑制近视上的用量为3yg/day。
[0010]—种所述的前列腺素F2a受体激动剂的使用方法，包括以下步骤:患眼结膜下注射浓度为30ug/ml的拉坦前列腺素游离酸10ul，连续注射4周。
[0011]
本发明的有益效果是:本发明提供了一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用及其使用方法，通过应用前列腺素F2a受体激动剂拉坦前列腺素游离酸，升从而升高眼内前列腺素F2a，从而抑制形觉剥夺引起的玻璃体腔延长及眼轴延长，稳定多巴胺D2受体在近视中的作用，Aripiprazole抑制了形觉剥夺性近视过程中的玻璃体腔以及眼轴的延长，从而抑制近视进展的作用。
【附图说明】
[0012]图1是实验眼和对侧眼屈光度差值图。
[0013]图2是实验眼和对侧眼玻璃体腔深度差值图。
[0014]图3是实验眼和对侧眼眼轴长度差值图。
[0015]图4是实验眼和对侧眼眼内压差值图。
[0016]附图中，“差值”指实验眼与对侧眼屈光度或眼轴参数的差值；溶剂组和给药组之间比较采用独立样本T检验:“*”表示P〈 0.05。
【具体实施方式】
[0017]实施例1
实验动物为3周龄英国种短毛三色豚鼠。采用面罩法进行单眼形觉剥夺(FD)，并对形觉剥夺眼给予PGF2a类似物拉坦前列腺素游离酸(LAT-FA)结膜下注射，从而升高眼内PGF2c^t用。动物随机分为2组:形觉剥夺+溶剂对照组(FD+DMS0)，形觉剥夺+药物组(FD+ 30yg/mlLAT-FA 10ul)组。每天上午9点进行结膜下注射药物，连续注射4周，对侧眼不做处理。分别于实验前、给药2周、给药4周用红外偏心摄影验光仪(EIR)测量屈光度、A超(IlMHz)测量玻璃体腔深度和眼轴长度等眼轴参数、用TonoVet TVOl眼压计检测眼内压。
[0018]实施例2
实验动物为3周龄英国种短毛三色豚鼠。采用面罩法进行单眼形觉剥夺(FD)，并对形觉剥夺眼给予PGF2a类似物拉坦前列腺素游离酸(LAT-FA)结膜下注射，从而升高眼内PGF2c^t用。动物随机分为2组:形觉剥夺+溶剂对照组(FD+DMS0)，形觉剥夺+药物组(FD+ Iyg LAT-FA)组。每天上午9点进行结膜下注射药物，连续注射4周，对侧眼不做处理。分别于实验前、给药2周、给药4周用红外偏心摄影验光仪(EIR)测量屈光度、A超(I IMHz)测量玻璃体腔深度和眼轴长度等眼轴参数、用TonoVet TVOl眼压计检测眼内压。
[0019]实施例3
实验动物为3周龄英国种短毛三色豚鼠。采用面罩法进行单眼形觉剥夺(FD)，并对形觉剥夺眼给予PGF2a类似物拉坦前列腺素游离酸(LAT-FA)结膜下注射，从而升高眼内PGF2c^t用。动物随机分为2组:形觉剥夺+溶剂对照组(FD+DMS0)，形觉剥夺+药物组(FD+ 5yg LAT-FA)组。每天上午9点进行结膜下注射药物，连续注射4周，对侧眼不做处理。分别于实验前、给药2周、给药4周用红外偏心摄影验光仪(EIR)测量屈光度、A超(I IMHz)测量玻璃体腔深度和眼轴长度等眼轴参数、用TonoVet TVOl眼压计检测眼内压。
[0020]比较实验前后测量参数，发现给药组的形觉剥夺眼，屈光近视程度和玻璃体腔及眼轴延长程度均小于形觉剥夺溶剂组，和溶剂对照组比较具有统计学意义。因此，结膜下注射LAT-FA升高眼内PGF2a的作用可以抑制豚鼠形觉剥夺性近视的进展。
[0021 ]由图1可知，实验4周后，形觉剥夺注射LAT-FA与形觉剥夺注射溶剂组相比近视形成量明显减少，说明LAT-FA能抑制形觉剥夺性近视的进展。
[0022]由图2可知，实验4周后，给药组玻璃体腔延长与溶剂组相比相对较小，说明LAT-FA能抑制形觉剥夺引起的玻璃体腔延长。
[0023]由图3可知，实验4周后，给药组眼轴延长与溶剂组相比相对较小，说明LAT-FA能抑制形觉剥夺引起的眼轴延长。
[0024]由图4可知，实验4周后，给药组与溶剂组相比眼内压没有显著变化，说明LAT-FA并未影响眼内压，该剂量为安全剂量。
[0025]上述实验，证明利用前列腺素PGF2a类似物LAT-FA升高眼内PGF2a的作用，可明显起到抑制近视进展的作用。
[0026]以上所述仅是本发明的优选实施方式，本发明的保护范围并不仅局限于上述实施例，凡属于本发明思路下的技术方案均属于本发明的保护范围。应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理前提下的若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。
【主权项】
1.一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用。2.根据权利要求1所述的一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用，其特征在于，所述的前列腺素F2a受体激动剂为拉坦前列腺素。3.根据权利要求2所述的一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用，其特征在于，所述的前列腺素F2a受体激动剂为拉坦前列腺素游离酸。4.根据权利要求3所述的一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用，其特征在于，所述的拉坦前列腺素游离酸在抑制近视上的用量为l-5yg/day。5.根据权利要求4所述的一种前列腺素F2a受体激动剂在制备抑制近视药物上的应用，其特征在于，所述的拉坦前列腺素游离酸在抑制近视上的用量为3yg/day。6.—种权利要求1所述的前列腺素F2a受体激动剂的使用方法，其特征在于，包括以下步骤:患眼结膜下注射浓度为30ug/ml的拉坦前列腺素游离酸10ul，连续注射4周。
【文档编号】A61K31/5575GK105998030SQ201610323246
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年5月17日
【发明人】周翔天, 杨景雷, 潘妙珍, 张森, 瞿佳
【申请人】温州医科大学