专利名称：4-(3-烷基硫代苯甲酰基)吡唑及其作为除草剂的用途的制作方法
4-(3-烷基硫代苯甲酰基)吡唑及其作为除草剂的用途本发明涉及除草剂技术领域，特别是用于选择性防治有用植物作物中的阔叶杂草(broad-leaved weeds)和禾本科杂草(weed grasses)的除草剂。由许多出版物已知某些苯甲酰基吡唑具有除草性能。例如，US4，063，925和WO2008/078811描述了苯环上被不同基团取代的苯甲酰基吡唑。然而，由上述出版物已知的化合物的除草活性常常不够。因此，本发明的一个目的是提供其他具有除草活性的化合物，其相对于现有技术中公开的化合物具有改进的性能。现已发现其苯环在2-、3_和4-位上被所选基团取代的4-苯甲酰基吡唑特别适合用作除草剂。本发明提供式(I)的4-(3-烷基硫代苯甲酰基)吡唑或其盐
权利要求
1. 一种式(I)的4-(3-烷基硫代苯甲酰基)吡唑或其盐其中R1 是(C1-C4)烷基，R2是氢或(C1-C4)烷基，R3 是(C1-C6)烷基，R4是氢、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C6)烷基磺酰基、苯磺酰基、苯硫基-2-磺酰基、苯甲酰基、苯甲酰基-(C1-C6)烷基、苯甲基，其中最后提到的五个基团被选自卤素、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的s个基团取代；X 是 OR5、OCOR5 或 0S&R6，R5 是氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基或苯基-(C1-C6)烷基，其中最后提到的六个基团被选自卤素、OR7三和S(O)mR8的s个基团取代，R6 是(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基或苯基-(C1-C6)烷基，每个上述基团均被选自卤素、OR7和S (0)mR8的s个基团取代，R7是氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，R8 是(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，Y是(C1-C6)卤代烷基，m是0、1或2，η是0、1或2，s 是 0、1、2 或 3。
2.权利要求1的4-(3-烷基硫代苯甲酰基)吡唑，其中R1 是(C1-C4)烷基，R2是氢或(C1-C4)烷基，R3 是(C1-C6)烷基，R4是氢、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C6)烷基磺酰基、苯磺酰基、苯硫基-2-磺酰基、苯甲酰基、苯甲酰基-(C1-C6)烷基、苯甲基，其中最后提到的五个基团被选自卤素、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的s个基团取代；X 是 OR5,R5是被s个甲氧基或乙氧基取代的(C1-C6)烷基，Y是(C1-C6)卤代烷基，s 是 0、1、2 或 3。
3.权利要求1或2的4-(3-烷基硫代苯甲酰基)吡唑，其中R1是甲基、乙基、正丙基或异丙基，R2是氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基，R3是甲基、乙基、正丙基或异丙基，R4是氢、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C6)烷基磺酰基、苯磺酰基、苯硫基-2-磺酰基、苯甲酰基、苯甲酰基-(C1-C6)烷基、苯甲基，其中最后提到的五个基团被选自卤素、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的s个基团取代；X 是 OR5,R5 是(C1-C6)烷基，Y是(C1-C6)卤代烷基，s 是 0、1、2 或 3。
4.权利要求1至3中任一项的4-(3-烷基硫代苯甲酰基)吡唑，其中R1是甲基、乙基、正丙基或异丙基，R2是氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基，R3是甲基、乙基、正丙基或异丙基，R4是氢、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C6)烷基磺酰基、苯磺酰基、苯硫基-2-磺酰基、苯甲酰基、苯甲酰基-(C1-C6)烷基、苯甲基，其中最后提到的五个基团被选自卤素、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的s个基团取代；X 是 OR5,R5 是(C1-C6)烷基，s 是 0、1、2 或 3。
5.一种除草组合物，其含有除草有效量的至少一种权利要求1至4中任一项的式(I)的化合物。
6.权利要求5的除草组合物与制剂助剂的混合物。
7.一种防治不想要植物的方法，其包括将有效量的至少一种权利要求1至4中任一项的式(I)的化合物或权利要求5或6的除草组合物施用于植物或不想要的植被的位置。
8.权利要求1至4中任一项的式(I)的化合物或权利要求5或6的除草组合物用于防治不想要的植物的用途。
9.权利要求8的用途，其中式(I)的化合物用于防治有用植物中的不想要的植物。
10.权利要求9的用途，其中所述有用植物是转基因有用植物。
11.一种式(II)的化合物
全文摘要
本发明描述了一种作为除草剂的式(I)的4-(3-烷基硫代苯甲酰基)吡唑式(I)中，X、Y、R1、R2、R3和R4代表例如氢、有机基团(如烷基及其他基团，如卤素)的基团。
文档编号C07D409/12GK102574809SQ201080043627
公开日2012年7月11日 申请日期2010年7月21日 优先权日2009年7月29日
发明者A·范阿尔姆西克, C·H·罗辛格, D·福伊希特, H·阿伦斯, I·豪瑟-哈恩, J·迪特根, S·莱尔 申请人:拜尔农作物科学股份公司