专利名称：香草酸酰腙类衍生物及其制备和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类新型香草酸酰腙类衍生物及其制备方法与作为抗菌药物的用途。
背景技术：
香草酸(4-羟基-3-甲氧基苯甲酸)，广泛存在于胡黄连、高丽参、蜂胶、白蒿等众 多中药材中。香草酸具有抗氧化、抗菌、调节神经等多种生物活性和药理活性，是胡黄连、白 蒿的主要抗菌成分。酰腙类化合物是由酰肼与醛或酮缩合而成的一类特殊的Schiff碱类化合物，比 普通的Schiff碱化合物稳定。近年来研究发现含有-C0NHN = CH-基团的酰腙类化合物具 有较高的杀菌、消炎、除草、抗病毒等生物活性，某些酰腙类化合物还具有抗癌作用，因此在 医药、农药等方面受到了广泛的关注。因此对香草酸的结构进行修饰，合成酰腙类衍生物， 增强其抗菌活性，是很有意义的课题。
发明内容
本发明的目的是提供一类新型的香草酸酰腙类衍生物及其制备方法和用途。本发 明的技术方案如下一类新型的香草酸酰腙类衍生物，它具有如下通式
权利要求
1.ー类香草酸酰腙类衍生物，其特征在于具有下列通式的结构
2.一类制备香草酸酰腙类衍生物的方法，其特征在于它包括以下步骤 步骤1:于50mlこ醇中加入20g香草酸溶解，缓慢滴入3ml浓硫酸，80°C回流，反应10小吋。反应结束后，蒸干溶剂，加入20mlこ酸こ酷，饱和氯化钠洗涤3次，无水硫酸钠干燥，快速柱层析，得无色透明油状液体香草酸こ酷。
步骤2 :用20mlこ醇溶解香草酸こ酷，然后加入水合肼(85%) 30ml，80°C回流，反应24小吋。反应结束后，冷却至室温后大量白色固体析出，饱和氯化钠溶液洗涤3次，こ醇洗涤3次除去水合肼，在こ醇中重结晶得白色针状固体，过滤，干燥，得香草酸酰肼16g。
步骤3 :将步骤2中得到的酰肼Immol和等物质的量的一种取代苯甲醛加入到5mlこ醇中溶解，然后加入3滴こ酸，常温下反应4-6小时，析出白色固体，即香草酸酰腙类化合物。
3.根据权利要求1所述的ー类制备香草酸酰腙类衍生物在制备抗菌药物中的应用。
全文摘要
一类香草酸酰腙类衍生物，具有如下通式本发明的香草酸酰腙类衍生物对枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)、粪肠球菌(S.faecalis)有不同的抑制作用，因此本发明的香草酸酰腙类化合物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。
文档编号C07C251/86GK103044284SQ201110309009
公开日2013年4月17日 申请日期2011年10月13日 优先权日2011年10月13日
发明者朱海亮, 王晓亮, 张雁滨, 杨雨顺, 汤剑锋, 张飞 申请人:南京大学