专利名称：(R)-α-氨基-ε-己内酰胺的合成新方法
技术领域：
本发明涉及化合物(R)-a -氨基-e -己内酰胺的合成新方法，属药物技术领域。
背景技术：
(R) - a -氨基-e -己内酰胺是合成治疗细菌性结膜炎的广谱抗菌剂贝西沙星的重要中间体，贝西沙星对革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌及其他对氟喹诺酮类药物耐药的致病菌均是一种有效的药剂外，除此之外，其还能平衡DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的活性，减缓耐药性的发展，在临床应用上较之其他沙星类药物具有明显的优势。
权利要求
1.一种拆分外消旋α -氨基-ε -己内酰胺(式I)的方法，
2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于α-氨基的保护所用的保护基为三苯基氯甲烷、溴化苄、氯甲酸苄酯其中的一种。
3.根据权利要求I所述的方法，其特征在于α-氨基保护反应所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、1，4- 二氧六环其中的一种或几种。
4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于α-氨基保护的温度为0°C至溶剂的回流温度。
5.根据权利要求I所述的方法，其特征在于成盐所用的拆分剂选自L-( + )_苹果酸、L- ( + )_扁桃酸、L- ( + )-酒石酸、L- ( + )_樟脑磺酸其中的一种或几种。
6.根据权利要求I所述的方法，其特征在于成盐所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇其中的一种或几种。
7.根据权利要求I所述的方法，其特征在于解盐所用的试剂为氨水或三乙胺。
8.根据权利要求I所述的方法，其特征在于脱保护基所用的氨解试剂为氢氧化钠。
全文摘要
本发明属医药技术领域，具体涉及(R)-α-氨基-ε-己内酰胺的合成新方法，利用拆分外消旋α-氨基-ε-己内酰胺的方法得到(R)-α-氨基-ε-己内酰胺。
文档编号C07D223/12GK102850273SQ20121033423
公开日2013年1月2日 申请日期2012年9月12日 优先权日2012年9月12日
发明者王立明, 郭夏, 宋雪梅 申请人:北京万全德众医药生物技术有限公司