专利名称：α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制备抗癌药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及α-，Y-倒捻子素衍生物及其在制备抗癌药物中的应用。
背景技术：
癌症目前已经成为威胁人类健康和生活素质的最大的疾病之一，利用我国丰富的自然资源，从中寻找前有效单体，并通过修饰改造获得高效、高选择性、低毒的抗癌药物是当前抗癌药物的主要研究方向。肿瘤的化学预防是降低癌症发病率最直接的方法之一。为了战胜癌症等严重危害人体健康的疾病，人们不断地从植物中寻找新的治疗药物。近年来，倒捻子素的抗癌作用逐渐被人们得到证实。目前，针对高发癌症如肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌和结肠癌等进行研究，倒捻子素都体现很好的抗癌效果，并且逐步深入到倒捻子素的抗癌机制。以天然产物中的活性成分为母体化合物，根据药物分子学的原理进行结构修饰，设计出可能具有高活性、低毒副作用的半合成化合物，从而发现可能应用于临床的新分子实体是目前新药开发的一种重要手段。
发明内容
本发明的目的是提供一种经过化学修饰的α-，Y-倒捻子素衍生物，及其在用于治疗癌症的药物的应用。本发明的α _，Y -倒捻子素衍生物为下式所示:
权利要求
1.一种α-，Y-倒捻子素衍生物，其特征是具有如下式所示结构:
2.权利要求1所述的α-，Y-倒捻子素衍生物作为在制备治疗癌症的药物中的应用。
3.一种用于治疗癌症的药物，其特征是含有权利要求1所述的α-，Y-倒捻子素衍生物以及药学上可接受的辅助剂。
4.根据权利要求3所述的药物，其特征是该药物作为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或者乳剂以及其他可以作为药用的及剂型。
全文摘要
一种α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制备抗癌药物中的应用，所述的倒捻子素衍生物具有如下结构体外癌细胞抑制试验表明，本发明的α-,γ-倒捻子素衍生物对多种人肿瘤细胞株如人肺癌细胞株(A549)、人白血病细胞(K562)、人鼻咽癌细胞(CNE)、人口腔上皮癌细胞(KB-3-1)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)和人肝癌细胞株(HepG2)有显著的抑制作用，而对正常细胞毒性较低。尤其对A549，MCF-7和HepG2具有很强的细胞毒性，比原料倒捻子素和ADM活性强，可用于制备治疗癌症的药物。
文档编号C07D311/86GK103159729SQ20121040215
公开日2013年6月19日 申请日期2012年10月22日 优先权日2012年10月22日
发明者陆豫, 邱声祥, 张贵林, 徐志防, 王严飞 申请人:南昌大学, 中国科学院华南植物园