用于制备埃索美拉唑或其钠盐的中间体及其制备方法

用于制备埃索美拉唑或其钠盐的中间体及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种用于制备埃索美拉唑或其钠盐的中间体及其制备方法。本发明所述的中间体为式V所示的化合物：本发明具有以下优点和积极效果：所述中间体V为本发明首次得到的，并且所述的制备方法所得产物纯度好，并且收率高，分别可高达90%左右，适合应用于工业化大生产。
【专利说明】用于制备埃索美拉唑或其钠盐的中间体及其制备方法

【技术领域】
[0001] 本发明属于药物合成领域，具体而言，涉及一种新的用于制备埃索美拉唑或其钠 盐的中间体V及其制备方法、用于制备埃索美拉唑或其钠盐的中间体VI及其制备方法、埃 索美拉唑的制备方法、以及埃索美拉唑钠的制备方法。

【背景技术】
[0002] 奥美拉唑的化学名为5-甲氧基_2-[[ (4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基）甲 基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，由瑞典阿斯利康公司开发，是第一个上市的质子泵抑制剂。
[0003] 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，化学名为5-甲氧基-2-[(S)_[(4-甲氧 基-3, 5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，分子式为：C17H19N 303S，分子 量：345. 42, CAS编号：119141-88-7。化学结构式如下式VII所示：
[0004]

【权利要求】
1. 一种用于制备埃索美拉唑或其钠盐的中间体，其中，所述的中间体为式V所示的化 合物：
2. -种制备根据权利要求1所述的中间体的方法，所述的方法包括： 在有机溶剂中，使式IV所示的化合物5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇与二氯化砜在 有机酸的存在下发生如反应式A所示的反应，从而得到式V所示的化合物：
3. 根据权利要求2所述的方法，其中，反应式A所示的反应所用的有机溶剂为三氯甲烷 或二氯甲烷；更优选为二氯甲烷。
4. 根据权利要求2所述的方法，其中，反应式A所示的反应的反应温度为-40°C至 50°C，优选为-30°C至 30°C。
5. 根据权利要求2所述的方法，其中，反应式A所示的反应的反应时间5-12小时，优选 为7-9小时。
6. 根据权利要求2所述的方法，其中，式IV所示的化合物与所述的二氯化砜的摩尔比 为1: (1-3)，优选为1:2。
7. 根据权利要求2所述的方法，其中，式IV所示的化合物与所述的有机酸的摩尔比为 1: (1-2)，优选为 1: (1.0-1. 2)。
8. 根据权利要求2所述的方法，其中，所述的有机酸为乙酸。
【文档编号】C07D401/12GK104098515SQ201310129714
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2013年4月15日 优先权日:2013年4月15日
【发明者】王威, 徐虹, 付彪 申请人:北大方正集团有限公司, 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司, 方正医药研究院有限公司, 北大国际医院集团有限公司