专利名称：一种四氢吡咯衍生物及其制备方法
技术领域：
本发明技术方案涉及一种抗胆碱能四氢吡咯衍生物的制备方法和用途，属于医药技术领域。
背景技术：
抗胆碱能药显示抗痉作用及抗分泌作用，用作肠道、膀胱等功能障碍的治疗药物。目前已知阿托品等生物碱、奥昔布宁和溴丙胺太林等氨基烷醇酯类，它们的季铵盐等是抗胆碱能药，而且它们是毒蕈碱型乙酰胆碱受体的拮抗剂。然而由于它们的拮抗作用器官选择性较差，对心脏毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用类似甚至大于对回肠、气管毒蕈碱型乙酰胆碱受体，这样会引起较严重的副作用，例如眩晕、心率加速等，这会严重影响到此类药物的临床应用。新型的毒蕈碱受体阻断剂达非那新、索菲那新、咪达那新等虽具有更高的选择性，降低了副作用，但其疗效仍然不够理想，因此，临床上要求开发具有高度选择性且疗效更好的抗胆碱能药。
发明内容
本发明的目的在于提供具有高度选择性且疗效更好的抗胆碱能药物，为了上述目的，本发明者开发出了一种全新结构的四氢吡咯衍生物，如下列通式(I )表示，本发明提供的药物对于平滑肌的毒蕈碱型乙酰胆碱受体比对心脏毒蕈碱型乙酰胆碱受体具有更高
的选择性和更强的拮抗活性。
权利要求
1.一种四氢吡咯衍生物，其特征在于由下列通式(I )表示
2.如权利要求I所述的四氢吡咯衍生物，其特征在于R1为甲基。
3.如权利要求I所述的四氢吡咯衍生物，其特征在于R2为甲基、乙基、丙基或异丙基。
4.如权利要求3所述的四氢吡咯衍生物，其特征在于R2为异丙基。
5.如权利要求I所述的四氢吡咯衍生物，其特征在于R3为Cl或Br。
6.如权利要求7所述的四氢吡咯衍生物，其特征在于其为4-四氢吡咯-2-苯基-2-对氯苯基-N-异丙基丁酰胺。
7.如权利要求I所述的四氢吡咯衍生物的制备方法，其特征在于其由如下步骤组成
8.如权利要求7所述的四氢吡咯衍生物的制备方法，其特征在于所述烷基化试剂为卤代烃。
9.如权利要求I所述的四氢吡咯衍生物在制备用作胆碱能受体拮抗剂药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种新型四氢吡咯衍生物，如下列通式(Ⅰ)表示，该衍生物是毒蕈碱型乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂其中， R1和R2各独立地表示氢原子或含有1至3个碳原子的直链或支链烷基，R3表示氢原子或卤素。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法和作为毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂的用途。
文档编号C07D295/145GK103254155SQ20131019954
公开日2013年8月21日 申请日期2013年5月27日 优先权日2013年5月27日
发明者朱雪琦 申请人:朱雪琦