大环内酯固态晶型的制作方法
【专利摘要】本发明涉及20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯溶剂化和非溶剂化晶型和制备这类晶型的方法、包含(或衍生自)这类晶型的药物、制备包含(或衍生自)这类晶型的药物的方法、使用这类晶型的治疗方法和包含这类晶型的试剂盒。
【专利说明】大环内酯固态晶型
[0001 ] 本申请是同名发明名称的中国专利申请第200880100551.8号的分案申请，原案国际申请号为PCT/EP2008/059775，国际申请日为2008年7月25日。
【技术领域】
[0002]本发明涉及20，23-二哌啶基-5-0-碳霉糖基-太乐内酯(20，23-dipiperidinyl-5-O-mycaminosyl-tylonolide)的溶剂化和非溶剂化晶型和制备这类晶型的方法、包含(或衍生自)这类晶型的药物、制备包含(或衍生自)这类晶型的药物的方法、使用这类晶型的治疗方法和包含这类晶型的试剂盒。
【背景技术】
[0003]长期以来已知大环内酯类可有效治疗人、家畜类、家禽和其它动物的感染性疾病。早期的大环内酯类包括16-元大环内酯类，例如泰洛星A:
[0004]
【权利要求】
1.20, 23- 二哌啶基-5-0-碳霉糖基-太乐内酯的晶型IV，具有包含在6.232,6.848、8.653、10.16、10.64、11.18、11.95、12.29、13.84、15.06、15.49、16.06、17.50、18.75、19.93,20.49,21.40,22.59,23.50,23.96,25.06,25.32,25.74,26.92,27.83,28.24、29.02,29.36,30.92,31.30,32.42,33.60,35.38,35.85,36.66,37.66,38.63 度 2 Θ 的峰的粉末X-射线衍射光谱。
2.权利要求1所述的20，23-二哌啶基-5-0-碳霉糖基-太乐内酯的晶型IV，具有如图22所示的粉末X-射线衍射光谱。
3.权利要求1或2所述的20，23-二哌啶基-5-0-碳霉糖基-太乐内酯的晶型IV，具有以下特征中的至少一种， 包含在一个或多个选自 3559、2933、1743、1668、1584、1448、1165、1075、1060、1045、1010,985,839和757cm—1的频率下的吸收谱带的衰减全反射红外光谱；或 149至155°C的熔点。
4.包含20，23-二哌啶基-5-0-碳霉糖基-太乐内酯的组合物，其中该组合物中20，23- 二哌啶基-5-0-碳霉糖基-太乐内酯由权利要求1~3任一项中所述的晶型组成。
5.权利要求4的组合物，其中该组合物中至少50%的20，23-二哌啶基-5-0-碳霉糖基-太乐内酯由权利要求1~3任一项中所述的晶型组成。
6.治疗有效量的权利要求4所述的组合物在制备用于治疗动物疾病的药物中的应用。
7.权利要求6的应用，其中所述疾病选自巴斯德菌病、牛呼吸系统疾病和猪呼吸系统疾病。
8.权利要求7的应用 ，其中: 所述牛呼吸系统疾病与溶血曼海姆菌(Mannheimia haemolytica)、多杀巴斯德菌(Pasteurella multocida)和睡眠嗜组织菌(Histophilus somni)中的至少一种相关；且 所述猪呼吸系统疾病与胸膜炎肺炎放线杆菌(Actinobacillus pleuropneumoniae)、多杀巴斯德菌和支气管炎博德特菌(Bordetella bronchiseptica)中的至少一种相关。
9.药物组合物，其中该药物组合物通过一种方法制备，该方法包括合并至少一种赋形剂与权利要求4所述的组合物。
10.药物组合物，其中该药物组合物包含通过一种方法形成的混悬液，该方法包括将治疗有效量的权利要求4所述的组合物混悬于至少一种赋形剂中。
【文档编号】C07H17/08GK103467548SQ201310280525
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2008年7月25日 优先权日:2007年7月26日
【发明者】F·布拉特尔, M·布伦纳, G·胡, T·拉赫尔, R·瓦拉斯 申请人:英特威国际有限公司, 公益财团法人微生物化学研究会