伊曲茶碱多晶型的制作方法
【专利摘要】本发明公开了8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮(伊曲茶碱)的晶型I、晶型II、晶型III及其制备方法；本发明的晶型制备工艺简单，稳定性较好，符合药用要求。
【专利说明】伊曲茶碱多晶型
【技术领域】
[0001 ] 本领域属于医药【技术领域】，具体涉及8-[ (E) -2- (3,4- 二甲氧基苯基)乙烯基]-1，
3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮(以下称为伊曲茶碱)的多晶型及其制备方法。
【背景技术】
[0002]伊曲茶碱(Istradefylline，KW6002)，化学名为 8_[ (E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤_2，6-二酮，CAS号:155270-99-8，结构式如下所示。
【权利要求】
1.一种8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮的I型晶体，其特征在于I型晶体的粉末X-射线衍射图谱中，具有包括在衍射角2 Θ:6.979度、11.028度、13.969度和15.695度处的衍射峰，所述粉末X-射线衍射图是用CuKa射线得到的图谱。
2.一种8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮的II型晶体，其特征在于II型晶体的粉末X-射线衍射图谱中，具有包括在衍射角2 Θ:8.687度、11.863度及12.120度处的衍射峰，所述粉末X-射线衍射图是用CuK a射线得到的图谱。
3.如权利要求2所述的的8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]_1，3_二乙基-7-甲基嘌呤-2，6- 二酮的II型晶体的制备方法，其特征在于进行加热使8-[ (E) -2- (3，4- 二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3- 二乙基-7-甲基嘌呤-2，6- 二酮溶解在甲醇中，将所得溶液冷却使其结晶化。
4.一种8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮III型晶体，其特征在于III型晶体粉末X-射线衍射图谱中，具有包括在衍射角2 Θ:8.687度、11.863度及12.120度处的衍射峰，所述粉末X-射线衍射图是用CuK a射线得到的图谱。
5.如权利要求4所述的8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]_1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮的III型晶体的制备方法，其特征在于进行加热使8-[ (E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3- 二乙基-7-甲基嘌呤-2，6- 二酮溶解在乙臆中，往所得溶液中滴加水，使其结 晶化。
【文档编号】C07D473/06GK103554109SQ201310566705
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月15日 优先权日:2013年11月15日
【发明者】包金远, 黄辉, 俞东军, 巍巍, 蒋玉伟, 张孝清 申请人:南京华威医药科技开发有限公司