一种制备利马前列腺素的关键中间体及其应用的制作方法

文档序号:13219035阅读:来源:国知局
技术特征:
1.式IV所示化合物:2.式IV所示化合物的制备方法,所述方法如以下反应式所示,将式III所示化合物与酯还原剂反应生成式IV所示化合物:式中,R1选自:C1–C4的直链或支链烷基;优选甲基。3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述酯还原剂选自:二异丁基氢化铝、或其他氢化铝衍生化试剂的组合;优选二异丁基氢化铝。4.如权利要求2或3所述的方法,其特征在于,所述反应的反应温度控制在-90℃~-70℃,二异丁基氢化铝与式III所示化合物的用量摩尔比控制在2-4:1。5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,二异丁基氢化铝与式III所示化合物的用量摩尔比控制在3:1。6.式IV所示化合物的用途,用于制备式V所示化合物:式中,R2选自:C1–C8的直链或支链烷基、三氟甲基、三氯甲基、和烯丙基。7.式IV所示化合物的用途,用于制备利马前列腺素。8.一种制备利马前列腺素的方法,所述方法包括以下步骤:(1)将式III所示化合物与酯还原剂反应生成式IV所示化合物;(2)利用式IV化合物与WITTIG试剂反应制备式V化合物;(3)式V化合物经重排和异构化合成式VII所示化合物和(4)利用式VII所示化合物最终制备得到利马前列腺素;式中,R1如权利要求2所限定;R2选自:C1–C8的直链或支链烷基、三氟甲基、三氯甲基、和烯丙基。9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述酯还原剂选自:二异丁基氢化铝、或其他氢化铝衍生化试剂的组合;优选二异丁基氢化铝。10.如权利要求8或9所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述反应的反应温度控制在-90℃~-70℃,二异丁基氢化铝与式III所示化合物的用量摩尔比控制在2-4:1,优选3:1。
当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1