沃拉帕沙的硫酸盐的结晶多晶型物的制作方法

文档序号:12161579阅读:来源:国知局

技术特征:

1.下式化合物I的结晶多晶型A:

其显示出具有12.1、15.5、19.3和20.8度2θ的特征性峰位置的粉末X射线衍射模式。

2.根据权利要求1所述化合物I的结晶多晶型A,其显示出具有12.1、15.5、19.3、19.7、20.8、24.0、24.4和25.8度2θ的特征性峰位置的粉末X射线衍射模式。

3.根据权利要求1所述化合物I的结晶多晶型A,其显示出与图1中显示的粉末X射线衍射模式基本相同的粉末X射线衍射模式。

4.下式化合物I的结晶多晶型A:

其显示出与图2中显示的差示扫描量热模式基本相同的差示扫描量热模式。

5.一种权利要求1所述化合物I的结晶多晶型A的制备方法,

其包括:

a)将化合物II溶于乙腈中搅拌形成混合物;

b)加热混合物至50℃~70℃;

c)向加热的混合物中加入硫酸;

d)将体系温度降至0℃~20℃,加入晶种并搅拌,析出晶体。

6.根据权利要求5所述方法,其中c)硫酸是以与乙腈的混合物形式。

7.根据权利要求5所述方法,其中d)析出的晶体过滤,滤饼用乙腈洗涤后,所得固体在40℃下脱溶2小时后,再于80℃真空干燥12小时,得到结晶的多晶型物A。

8.包含权利要求1所述化合物I的结晶多晶型物A的药物组合物,其中所述药物组合物为片剂或胶囊。

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