用于RNA递送的可电离阳离子脂质的制作方法

文档序号:11284140阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
所描述的是式II、III、IV和V化合物。式II化合物由以下化合物组成,其中R1和R2都是由1至12个碳组成的直链烷基、由2至12个碳组成的烯基或炔基;L1和L2都由5至18个碳所组成的直链亚烷基或亚烯基组成,或与N一起形成杂环;X是S;L3由键或1至6个碳所组成的直链亚烷基组成,或与N一起形成杂环;R3由1至6个碳所组成的直链或支链亚烷基组成;并且R4和R5是相同或不同的,各自由氢或1至6个碳所组成的直链或支链烷基组成。式III和IV化合物由以下化合物组成,其中R1由具有12至20个碳的支链烷基组成;R2由具有5至10个碳的直链烷基或具有12至20个碳的支链烷基组成;L1和L2各自由键或具有1至3个碳原子的直链烷基组成;X由S或O组成;L3由键或低碳烷基组成;R3由低碳烷基组成;并且R4和R5是相同或不同的,各自由低碳烷基组成。式V化合物由以下化合物组成,其中R1由1‑18个碳所组成的直链或支链烷基、2至12个碳所组成的烯基或炔基、或胆固醇基组成;R2由1至18个碳所组成的606338680vl直链或支链烷基或烯基组成;L1由5至9个碳所组成的直链烷基组成,或当R1由胆固醇基组成时,那么L1由3至4个碳所组成的直链亚烷基或烯基组成;X1由‑O‑(CO)‑或‑(CO)‑O‑组成;X2由S或O组成;La由键或具有1至6个碳的直链亚烷基组成;R3由具有1至6个碳的直链或支链亚烷基组成;并且R4和R5是相同或不同的,各自由具有1至6个碳的直链或支链烷基组成。式II、III、IV和V化合物可包含其药学上可接受的盐。

技术研发人员:约瑟夫·E·佩恩;帕德马纳巴·希武库拉
受保护的技术使用者:阿克丘勒斯治疗公司
技术研发日:2015.05.11
技术公布日:2017.09.26
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