一种福沙匹坦磷酸酯中间体的制备方法与流程

文档序号:12938866阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明的目的是提供一种福沙匹坦磷酸酯中间体(Fosaprepitant phosphate,IV)的制备方法,该制备方法具有原料易得,条件温和,收率高,工艺简洁等优点,降低了生产成本,适合工业化生产。具体合成方法如下所示:具体的,本发明涉及一种福沙匹坦磷酸酯中间体的制备方法,其特征在于,阿瑞匹坦(Aprepitant,I)与亚磷酸酯(II)在卤代烷烃和碱的作用下在溶剂中发生磷酰化反应得到福沙匹坦关键中间体的福沙匹坦磷酸酯中间体(Fosaprepitantphosphate,IV)。其中,R1、R2各自独立地选自C1‑C7烷基或苄基。优选为甲基、乙基,苄基。

技术研发人员:何先亮;张继承;栗增;黄鲁宁;陈茜;陶安平;顾虹
受保护的技术使用者:上海奥博生物医药技术有限公司
技术研发日:2016.05.09
技术公布日:2017.11.17
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