一种灯盏花乙素苷元衍生物及其制备方法、制剂与应用与流程

文档序号:11826940阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种灯盏花乙素苷元衍生物,其特征在于所述的灯盏花乙素苷元衍生物具有下述结构:

其中,R为具有生物活性的化合物残基。

2.根据权利要求1所述的灯盏花乙素苷元衍生物,其特征在于R为

3.一种权利要求1或2所述的灯盏花乙素苷元衍生物的制备方法,其特征在于是以原料4-氟苯硼酸、3-氟苯硼酸、4-苯基苯硼酸、4-三氟基苯硼酸或4-硼酸吡啶与原料氯代三甲氧基色原酮发生偶联反应得到目标物灯盏花乙素苷元衍生物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于是以原料4-氟苯硼酸、3-氟苯硼酸、4-苯基苯硼酸、4-三氟基苯硼酸或4-硼酸吡啶在钯催化剂和有机溶剂存在下,与氯代三甲氧基色原酮发生偶联反应得到目标物灯盏花乙素苷元衍生物。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于所述的钯催化剂为三苯基磷钯。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于所述的有机溶剂为链烷烃、烯烃、醇、醛、胺、酯、醚、酮、芳香烃、氢化烃、萜烯烃、卤代烃、杂环化合物、含氮化合物或含硫化合物。

7.根据权利要求4或6所述的制备方法,其特征在于所述的有机溶剂为二氧六环、叔丁基甲基醚或四氢呋喃。

8.一种权利要求1或2所述的灯盏花乙素苷元衍生物的制剂,其特征在于所述的灯盏花乙素苷元衍生物中加入药学上接受的辅料制备成片剂、胶囊剂、注射液或冻干粉针剂。

9.一种权利要求1或2所述的灯盏花乙素苷元衍生物的应用,其特征在于所述的灯盏花乙素苷元衍生物在制备深静脉血栓、肺血栓栓塞、心脑血管疾病、中风和血液凝集疾病药物中的应用。

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