技术特征:
技术总结
本发明提供了一种制备依折麦布中间体I的方法,包括(1)在惰性溶剂中,碱存在下,将式III化合物与对氟苯乙酮反应,制得式II化合物;(2)提供六甲基二硅基氨基钠与有机溶剂的混合溶液A;(3)将式II化合物与混合溶液A反应,制得式I化合物。本发明方法在室温条件下即可完成,反应收率由现有技术中的70%提高到90%左右,同时反应物纯度得到极大提高,为实现依折麦布的工业化生产提供了条件。
技术研发人员:李金亮;赵楠;娄彦鹏
受保护的技术使用者:上海迪赛诺药业股份有限公司;上海创诺医药集团有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司;盐城迪赛诺制药有限公司
技术研发日:2016.12.30
技术公布日:2018.07.10