一种亲核去芳构化合成3,4-二氢嘧啶酮的方法

文档序号:26050273发布日期:2021-07-27 15:25阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种亲核去芳构化合成3,4-二氢嘧啶酮的方法,其特征在于:在催化剂作用下,以2-羟基嘧啶1为底物,亚磷酸酯为亲核试剂,合成3,4-二氢嘧啶酮化合物2;

反应式如下:

式中:

r1和r2各自独立为c1-c7的烷基、苯基或含有取代基的苯环,取代基为cl、f、me、meo中的一种或两种或三种取代基;

r3为me、et、bn、ipr中的一种;

所述催化剂为乙酸、苯甲酸、对甲苯磺酸、醋酸钴、氯化钴、硫酸铜、氯化铜、三氟甲磺酸酮、碘化亚铜、硫酸铁、三氯化铝、氯化锌、溴化锌、四氯化锆中的一种或两种以上的混合。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:反应步骤为:

向2-羟基嘧啶1、亚磷酸酯和催化剂中加入有机溶剂,反应得到3,4-二氢嘧啶酮化合物。

3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:所述底物与催化剂的摩尔比为1000:1~10:1。

4.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:亚磷酸酯和2-羟基嘧啶1的摩尔比为1:1~2:1。

5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:有机溶剂为苯,甲苯,二甲苯,均三甲苯,氯苯,二氯甲烷,三氯甲烷,乙腈,乙酸乙酯,乙酸甲酯,甲醇,乙醇,正丁醇,异丙醇,乙醚,叔丁基甲基醚,四氢呋喃,二氧六环,石油醚,正己烷,环己烷中的一种或两种以上的混合。

6.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:反应温度为室温~100摄氏度。

7.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:反应时间为8~24小时。


技术总结
本发明提供一种亲核去芳构化合成3,4‑二氢嘧啶酮的方法,在催化剂作用下,采用亚磷酸酯作为亲核试剂,对简单易得2‑羟基嘧啶进行亲核去芳构化反应得到含有磷酸酯取代基的二氢嘧啶酮衍生物。反应在室温~100摄氏度,常规有机溶剂中进行,底物和催化剂的比例是1000:1~10:1,反应时间8~24小时。本发明操作简便易行,反应条件温和,产率高。

技术研发人员:时磊;李康瑞;孟凡杰
受保护的技术使用者:大连理工大学
技术研发日:2021.04.15
技术公布日:2021.07.27
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