1.一种亲核去芳构化合成3,4-二氢嘧啶酮的方法,其特征在于:在催化剂作用下,以2-羟基嘧啶1为底物,亚磷酸酯为亲核试剂,合成3,4-二氢嘧啶酮化合物2;
反应式如下:
式中:
r1和r2各自独立为c1-c7的烷基、苯基或含有取代基的苯环,取代基为cl、f、me、meo中的一种或两种或三种取代基;
r3为me、et、bn、ipr中的一种;
所述催化剂为乙酸、苯甲酸、对甲苯磺酸、醋酸钴、氯化钴、硫酸铜、氯化铜、三氟甲磺酸酮、碘化亚铜、硫酸铁、三氯化铝、氯化锌、溴化锌、四氯化锆中的一种或两种以上的混合。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:反应步骤为:
向2-羟基嘧啶1、亚磷酸酯和催化剂中加入有机溶剂,反应得到3,4-二氢嘧啶酮化合物。
3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:所述底物与催化剂的摩尔比为1000:1~10:1。
4.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:亚磷酸酯和2-羟基嘧啶1的摩尔比为1:1~2:1。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:有机溶剂为苯,甲苯,二甲苯,均三甲苯,氯苯,二氯甲烷,三氯甲烷,乙腈,乙酸乙酯,乙酸甲酯,甲醇,乙醇,正丁醇,异丙醇,乙醚,叔丁基甲基醚,四氢呋喃,二氧六环,石油醚,正己烷,环己烷中的一种或两种以上的混合。
6.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:反应温度为室温~100摄氏度。
7.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:反应时间为8~24小时。