蜕皮甾体化合物,含其的药物组合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物技术领域，具体涉及从珍珠菜中分离得到的一种蜕皮留体化合 物，含其的药物组合物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002] 从天然产物中寻找结构新颖或药理作用独特的生物活性物质，并以此为先导化合 物通过结构改造等方法发现新药已是公认的新药研发的重要手段之一。在1981-2010年 间批准上市的1073种小分子药物中，有50%来源于天然产物或者与天然的先导结构有关。 自上世纪开始，许多在临床上广泛应用的药物均从天然产物中发掘出来，如青蒿素、紫杉醇 等。
[0003] 我国运用天然药物具有悠久的历史，并形成了自己独特医学理论，很多传统的中 药方剂至今还在临床应用中表现出良好的效果。与此同时，我国地域广阔，各地气象差异悬 殊，天然产物资源丰富，种类繁多，中药资源更是多达12000多种。因此，随着天然药物愈来 愈受到重视，从中草药中提取活性化学成分，经药理、临床试验确定其疗效，然后制成各种 制剂供临床使用，已经成为我国加入WT0以后，发现自主知识产权新药、壮大我国医药产业 的重要手段。
[0004] 珍珠菜ZjwiffiacAia c/e/Aroiofes Duby为报春花科珍珠菜属植物，又名扯根菜，红 根草等。全草入药，广泛分布于华北及长江以南各省区，具有清热解毒、活血调经、利水消肿 等功效，在民间用于治疗水肿、热淋、黄疽、带下、经闭、跌打骨折、乳痛疗拖、蛇咬伤等。现代 科学研宄证明珍珠菜属主要化学成分为黄酮和三萜皂苷，还有苯骈内酯、醌类、酚酸、生物 碱、甾体皂苷及木脂素等，主要具有细胞毒、抗菌消炎、免疫调节等多种生物活性。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种从珍珠菜中分离得到的一种蜕皮留体化合物，含其的药 物组合物及其制备方法和应用。
[0006] 本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的： 具有下述结构式的化合物（I):
【主权项】
1. 具有下述结构式的化合物（I):
2. 药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物（I)和药学上可接受 的载体。
3. 根据权利要求1所述的化合物（I)的制备方法，其特征在于，包含如下操作步骤： (a)珍珠菜阴干后粉碎，用70%乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油 醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃 取物；（b)将步骤（a)中的乙酸乙酯萃取物用D101大孔树脂除糖，依次用20%乙醇和50%乙 醇洗脱，收集50%洗脱液，减压浓缩；（c)将步骤（b)中的50%乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分 离，依次用体积比为45:1、25:1和10:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；（d)将 步骤（c)中的组分3用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为15:1、10:1和5:1的二氯甲 烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；（e)将步骤（d)中的组分2用十八烷基硅烷键合的反相 硅胶分离，用体积百分浓度为65%的甲醇水溶液等度洗脱，根据薄层板收集馏分，减压浓缩 得到纯的化合物（I)。
4. 根据权利要求1所述的化合物（I)在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。
5. 根据权利要求2所述的组合物在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了蜕皮甾体化合物，含其的药物组合物及其制备方法和应用，属于药物技术领域，具体涉及从珍珠菜中分离得到的一种蜕皮甾体化合物，含其的药物组合物及其制备方法和应用。该化合物为首次报道，可以从珍珠菜中提取、分离纯化得到，纯度高。体外试验证明该化合物能够抑制卵巢癌细胞的增殖，且对正常的输卵管上皮细胞的毒性作用小于顺铂对其的毒性作用，可以用来开发成低毒、高效的治疗卵巢癌的药物。
【IPC分类】A61P15-00, C07J7-00, A61P35-00, A61K31-57
【公开号】CN104693261
【申请号】CN201510168115
【发明人】宣海成
【申请人】宣海成
【公开日】2015年6月10日
【申请日】2015年4月10日