>其中n、m和q如上定义，m特别是等于1，q特别是等于7, η特别是等于7， T表示0、S或CH2，特别是O ; 或者特别是式（I)的化合物，其中A为环糊精衍生物，X具有式（1)，其中ρ等于0, Y表 示（1'）并且Z具有式（1"），相对应于下式（Hg-双）：
其中η和q如上定义，q特别是等于7， T表示0、S或CH2，特别是0; 或者特别是式（I)的化合物，其中A为环糊精衍生物，X具有式（1)，其中ρ等于1，W和 Y具有式（Γ )，并且Z具有式（1"），相对应于下式（IIh-双）：
其中n、m和q如上定义，m特别是等于1，q特别是等于7， T表示0、S或CH2，特别是0。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中，所述化合物选自包括以下的组：
别表示特别是NH和S， 其中Q和Q'如上定义，Q和Q'分别表示 L J I纤
9特别是NH和S，
其中Q和Q'如上定义，Q和Q' 7 5 分别表示特别是NH和S。
5. 药物组合物，含有权利要求1-4中任意一项所述的化合物作为活性物质，以及药学 上可接受的媒介物媒介物。
6. 疫苗组合物，含有权利要求1-4中任意任一项所述的化合物作为活性物质，以及药 学上可接受的佐剂。
7. 根据权利要求1-4中任意一项所述的化合物，用于治疗特别是患有糖尿病或另一 种疾病的患者，该另一种疾病涉及具有以下病理学病症的增加的凋亡速率：由大肠杆菌 (Escherichia Coli)引起的并且通过大肠杆菌凝集素与宿主细胞表面聚糖之间的相互作 用介导的病理学病症，特别是由大肠杆菌引起的并且通过大肠杆菌FimH粘附素与宿主细 胞表面聚糖之间的相互作用介导的病理学病症。
8. 根据权利要求7所述的化合物，其中，所述病理学病症属于由以下组成的组： 一炎性肠疾病，特别是克罗恩病， 一泌尿道感染，特别是膀胱疼痛综合症和膀胱炎，更特别是间质性膀胱炎，和 一患有与增强的凋亡相关的代谢疾病、特别是糖尿病的患者的泌尿道感染。
9. 制备式⑴的化合物的方法： A-Xn (I) 其中： 鲁A选自环糊精和它们的衍生物，特别是烷基化的环糊精，A更特别是选自包括以下的 组：
其中 ? X'选自包括-OH和…的组，其中-……表示与X的键； ? R2选自包括氢和直链或支链（C1-C7)-烷基的组； ? η为3-8的整数，特别是6-8 ; ? X表示下式（1)的基团： -Wp-Lr-Ys-Z (1) 其中： ? p、r和s为彼此独立地等于0或1的整数， 条件是： 一当r等于O时，p和s使得p+s的总和等于1， 一当r等于1时，p和s使得p+s的总和等于2 ; ? W选自：
m为0-20的整数，特别是0-10， Q和Q'彼此独立地表示NH、O或S ; Q和Q'分别表示特别是NH和S ; T表示0、S或CH2，特别是O ; R'表不选自以下的基团： 一直链或支链（C1-C7)-烷烃二基， 一直链或支链（C2-C7)-烯烃二基， 一直链或支链（C2-C7)-炔烃二基， 一 (C3-C7)-环烧径二基， 一（C5-C7)-环條径二基， 一（C3-C7)-杂环烧径二基， 一（C5-C7)-杂环條径二基， 一芳烃二基，所述芳烃为芳族或杂芳族基团， 一基团-芳烃i-芳烃2-，其中芳烃i和芳烃2彼此独立地为芳族或杂芳族芳烃； 一下式的基团：
所述（C1-C7)-烧径二基、（C2-C7)-條径二基、（C 2-C7)-块径二基、（C3-C7)-环烧径二基、 (C5-C7)-环烯烃二基、（C3-C7)-杂环烷烃二基、（C 5-C7)-杂环烯烃二基、芳烃二基、芳烃4口 芳烃2被一个或多个取代基取代或不被取代，所述取代基各自独立地选自： 一直链或支链（C1-C7)-烷基， 一直链或支链（C2-C7)-烯基， 一直链或支链（C2-C7)-炔基， 一（C3-C7)-环烷基， 一（C5-C7)-环烯基， 一 (C3-C7)-杂环烷基， 一 (C5-C7)-杂环條基， 一芳基，其中所述芳基为芳族或杂芳族基团， 一烷基芳基，其中所述芳基为芳族或杂芳族基团， -CHO, 一 CO- (C1-C7)-烷基， 一 CO-芳基，其中芳基为芳族或杂芳族基团， -CO2H, 一 CO2- (C1-C7)-烷基， 一 CONH- (C1-C7)-烷基， 一选自F、Cl、Br和I的卤素， -CF3, -ORa，其中1^表不： H、直链或支链（C1-C7)-烷基、（C3-C7)-环烷基、CO- (C1-C7)-烷基或CO-芳基，其中芳基 为芳族或杂芳族基团， 一NRbR。，其中Rb和R。彼此独立地表示： H、直链或支链（C1-C7)-烷基、（C3-C7)-环烷基、CO- (C1-C7)-烷基或CO-芳基，其中芳基 为芳族或杂芳族基团， -NO2, -CN ； R'表示特别是直链或支链（C1-C7)-烷烃二基，更特别是-CH2-或下式的基团：
鲁当r = O时，所述制备方法包括以下之间的反应： 一A-(G1)n，其中A和η如上定义，并且G1S Y或W的第一共前体，和 一^-Z，其中Z如上定义，并且62为Y或W的第二共前体， 以得到式（I)的化合物A-(X)n，其中X相对应于式-Y-Z(Ia)或-1-2,61和6 2已共同反 应以形成Y或W， 所述基团G1表示-N 3或
或-N3; 或者 鲁当r = 1时，所述制备方法包括： a) 以下之间的反应： 一A-(G1)n，其中A和η如上定义，并且G1S W的第一共前体； + F2-L-F3，其中L如上定义，匕为W的第二共前体，和F 3为Y的第一共前体F 4的前体， F3特别是离去基团或携带适当的保护基团的Y的第一共前体； 以得到式A-(W-L-F3)n的化合物；G JP F 2已共同反应以形成W ; b) 由A-(W-L-F3) η起始，以得到A-(W-L-F 4) η的反应，特别是取代或脱保护的反应，其中 匕为Y的第一共前体； c) 以下之间的反应： -A-(W-L-F4)n，和 一^-Z，其中Z如上定义，并且62为Y的第二共前体， 以得到式（I)的化合物A-(X)n，其中X相对应于式（lb)-W-L-Y-Z，FjP G2已共同反应 以形成Y，
10.根据权利要求9所述的制备方法，其中，根据权利要求6的下式（IIc)的化合物的 制备方法： 所述基团G1表示-N 3或 所述基团F4表示-N 3或
其中q如权利要求12所定义，q特别是等于7， 所述制备方法包括以下之间的反应： 以得到前述式（IIc)的化合物。
11.根据权利要求9所述的制备方法，其中，根据权利要求6的式（IIf)的化合物的制 备方法：
其中m和q如权利要求12所定义，m特别是等于1，q特别是等于7， 所述制备方法包括： a)以下之间的反应：
其中η和m如上定义，和，其中LG为离去基团，特别是卤化物、甲磺酰基或甲苯磺酰基， 以得到下式的化合物：
b) 前述式（IV)的化合物和M-N3之间的反应，其中M为选自钠和钾的金属，特别是钠， 以得到式（V)的化合物：
c) 前述式（V)的化合物和
以得到前述式（IIf)的化合物。
【专利摘要】本发明涉及多聚甘露糖苷及其制备方法和它们在用于治疗大肠杆菌(Escherichia Coli)感染的药物中的用途。示例性化合物为：。
【IPC分类】A61P31-04, C07H17-00, C07H19-06, C07H15-26, A61K31-7056
【公开号】CN104870464
【申请号】CN201380048805
【发明人】J·布克特, S·古因, D·丹伊奥德, R·比利, T·杜米希, A·西维格农, A·达夫乐-米查德
【申请人】国家科研中心, 南特大学, 皮卡底·儒勒-凡尔纳大学, 里尔第一大学, 奥弗涅大学
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2013年7月24日
【公告号】CA2879672A1, EP2690105A1, EP2900678A1, US20150210781, WO2014016361A1