多晶型物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物薯菌阜苷配基（diosgenyl) a-L-吡喃鼠李糖基-(1-> 2)-f3-D-吡喃葡萄糖苷的新的多晶型形式和包含该多晶型物的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 化合物薯蓣皂苷配基a-L-吡喃鼠李糖基-(1- > 2)-e-D-吡喃葡萄糖苷（化合 物I)是以痕量存在于许多稀有植物物种中的已知天然化合物。该化合物作为用于治疗许 多医疗病症的药学活性剂表现出重要的前景，并且基于该化合物所显示出的活性特性，对 该化合物的临床开发正在进行中。
【主权项】
1. 下式化合物的晶型：
其在X射线衍射中示出在2 Θ标度上位于2. 96±0. 02°的峰。
2. 根据权利要求1所述的晶型，其在X射线衍射中还示出在2 Θ标度上选 自 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20. 03° ±0.02。的至少1个峰。
3. 根据权利要求1所述的晶型，其在X射线衍射中还示出在2 Θ标度上选 自 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20. 03° ±0.02。的至少2个峰。
4. 根据权利要求1所述的晶型，其在X射线衍射中还示出在2 Θ标度上选 自 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20. 03° ±0.02。的至少3个峰。
5. 根据权利要求1所述的晶型，其在X射线衍射中还示出在2 Θ标度上选 自 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20. 03° ±0.02。的至少4个峰。
6. 根据权利要求1所述的晶型，其在X射线中还示出在2 Θ标度上位于 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20.03° ±0.02° 的峰。
7. 根据权利要求1至6中任一项所述的晶型，其在X射线衍射中示出在2Θ标 度上选自5.88°±0.02°、14.66°±0.02°、15.57°±0.02°、15.64°±0.02°、 16. 12 ° ±0.02 °、19.06 ° ±0.02 °、21· 02 ° ±0.02 °、21· 71 ° ±0.02 °、 23. 55° ±0.02° 和 29. 53° ±0.02° 的至少 1 个峰。
8. 根据权利要求1至6中任一项所述的晶型，其在X射线衍射中示出在2Θ标 度上选自5.88°±0.02°、14.66°±0.02°、15.57°±0.02°、15.64°±0.02°、 16. 12 ° ±0.02 °、19.06 ° ±0.02 °、21· 02 ° ±0.02 °、21· 71 ° ±0.02 °、 23. 55° ±0.02° 和 29. 53° ±0.02° 的至少 4 个峰。
9. 根据权利要求1至6中任一项所述的晶型，其在X射线衍射中示出在2Θ标 度上选自5.88°±0.02°、14.66°±0.02°、15.57°±0.02°、15.64°±0.02°、 16. 12 ° ±0.02 °、19.06 ° ±0.02 °、21· 02 ° ±0.02 °、21· 71 ° ±0.02 °、 23. 55° ±0.02° 和 29. 53° ±0.02° 的至少 7 个峰。
10. 根据权利要求1至6中任一项所述的晶型，其在X射线衍射中示出在2Θ标 度上位于5.88°±0.02°、14.66°±0.02°、15.57°±0.02°、15.64°±0.02°、 16. 12 ° ±0.02 °、19·06 ° ±0.02 °、21· 02 ° ±0.02 °、21· 71 ° ±0.02 °、 23.55。±0.02° 和 29. 53。±0.02° 的峰。
11.药物组合物，其包含根据权利要求1至10中任一项所述的晶型。
【专利摘要】本发明涉及化合物薯蓣皂苷配基α-L-吡喃鼠李糖基-(1-＞2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物(I))的新的多晶型形式和包含该多晶型物的药物组合物。
【IPC分类】A61K31-7048, C07J71-00
【公开号】CN104870465
【申请号】CN201380066671
【发明人】大卫·米拉尔·沃克, 菲利普·安德鲁·马歇尔
【申请人】肿瘤学研究国际有限公司
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2013年4月24日
【公告号】CA2895341A1, WO2014094032A1