专利名称：罗替高汀的多晶型物的制作方法
技术领域：
本发明涉及罗替高汀的新多晶型物(II型)和其制备方法，所述多晶型物用于生 产用于治疗或减轻帕金森病和其它多巴胺相关病症的症状的稳定药物。
背景技术：
罗替高汀是具有以下所示结构的化合物(-)-5，6，7，8_四氢-6-[丙基-[2-(2_噻 吩基)乙基]_氨基]-1-萘酚的国际非专利药名(INN)
权利要求
罗替高汀(( ) 5，6，7，8 四氢 6 [丙基 [2 (2 噻吩基)乙基] 氨基] 1 萘酚)的多晶型物(II)。
2.罗替高汀的多晶型物，其具有以下至少之一包含以下。2 θ角(士0. 2)处的至少一个峰12. 04、13. 68、17. 72、19. Ol的X射线粉 末衍射图谱；包含以下波数(士3CHT1)处的至少一个峰226. 2,297. 0,363. 9,737. 3,847. 3、1018. 7、 1354. 3CHT1的拉曼光谱；用10°C /min加热速率测定的以97°C 士2°C为T起始点的DSC峰；970C 士 2°C的熔点。
3.权利要求2的罗替高汀的多晶型物，其以以下的X射线粉末衍射峰(°2Θ) (士0. 2) 12. 04,13. 68,17. 72,19. 01中的两个、三个或四个为特征。
4.罗替高汀的多晶型物，其具有基本上如
图1中所示的X射线粉末衍射图谱。
5.罗替高汀原料药，其包含至少5%，更优选至少10 %的权利要求1-4中任一项所定义 的罗替高汀的多晶型物。
6.罗替高汀原料药，其包含至少50%，更优选至少90%的权利要求1-4中任一项所定 义的罗替高汀的多晶型物。
7.罗替高汀原料药，其中基本上所有罗替高汀均为权利要求1-4中任一项所定义的多 晶型物。
8.权利要求1-7中任一项的结晶多晶型物，其用作治疗活性物质。
9.药物组合物，其包含权利要求5-7的罗替高汀原料药和至少一种药学可接受赋形剂。
10.权利要求9的药物组合物，其中所述罗替高汀原料药包含至少5%的权利要求1-4 中任一项所定义的罗替高汀的所述多晶型物。
11.权利要求9或10的药物组合物，其为透皮治疗系统的形式。
12.权利要求1-4中任一项所定义的罗替高汀的多晶型物，其用在用于治疗患有对D2 受体激动剂治疗敏感的疾病的患者的方法中。
13.权利要求1-4中任一项所定义的罗替高汀的多晶型物，其用在用于治疗患有对D2 受体激动剂治疗敏感的疾病的患者的方法中，其中所述疾病选自帕金森病、帕金森叠加综 合征、抑郁症、纤维肌痛和/或不宁腿综合征。
14.权利要求1-4中任一项所定义的罗替高汀的多晶型物用于生产用于治疗患有对D2 受体激动剂治疗敏感的疾病的患者的药物的用途。
15.权利要求13的用途，其中所述对D2受体激动剂治疗敏感的疾病选自帕金森病、帕 金森叠加综合征、抑郁症、纤维肌痛和/或不宁腿综合征。
全文摘要
本发明涉及罗替高汀的新多晶型物，其以用Cu-Kα辐射(1.54060)测量的下列X射线粉末衍射峰12.04、13.68、17.72和19.01±0.2(°2θ)中至少一个为特征，并涉及其制备方法，所述多晶型物用于生产用于治疗或减轻帕金森病和其它多巴胺相关病症的症状的稳定药物。
文档编号A61P25/00GK101970422SQ200880110877
公开日2011年2月9日 申请日期2008年11月25日 优先权日2007年11月28日
发明者H-M·沃尔夫, J·列德纳, L·凯雷 申请人:Ucb制药有限公司