专利名称：一种升麻精提物及其制备方法
所属领域一种具有抗病毒活性和治疗女性雌激素失调引起的疾病的升麻提取物及其制备方法。包括含有此提取物的各种制剂类型。这些制剂可以用来作为药物也可以用做具有保健功能的食品。
近年来，升麻属植物总状升麻C.RacemosaBarton(产于欧洲)根茎的提取物在德国已有制剂用于临床，用于治疗女性雌激素失调而引起的疾病，如更年期综合症、因手术切除卵巢或子宫而导致的雌激素紊乱等。该属植物的药理活性以三萜类成分较为显著。由本发明中的工艺得到的升麻精提物总升麻皂甙制成的制剂，还未见上市。
与本发明有关的中国专利CN1111427C升麻提取物及其制备工艺和用途，介绍了升麻的提取方法，该方法采用传统的有机溶剂萃取的方法提取，没有标明活性成分的含量。本发明采用先进的大孔树脂分离纯化技术与高效液相色谱法检测手段，去除了提取物中多糖等无效成分，而且还具有施用剂量小，疗效确切等优点，不但可以制备成口服制剂，还达到了静脉或肌肉注射的水平。
本发明涉及的升麻提取物是由以下方法制备的将升麻粗粉，加入4-10倍量的50-90％的乙醇溶液浸泡4-12h，加入乙醇渗漉至检测渗漉液中没有升麻甙(cimicifugoside)时，收集渗漉液，减压回收乙醇，浓缩渗漉液至药材重量的1-4倍，调PH值至中性，浓缩液用药材1-2倍量的正丁醇萃取2-5次，合并萃取液，减压回收得升麻粗提物，将此提取物用药材量2-8倍量的水溶解，上大孔吸附树脂柱，先用2-5倍柱体积的水洗，再用2-5倍柱体积10-20％的乙醇洗脱，弃去洗脱液，继续用2-5倍柱体积30-70％的乙醇洗脱，收集30-70％洗脱液，减压回收乙醇，喷雾干燥得升麻精提物。
由上述方法制成的升麻精提物，可以制成单方制剂，也可以制成含有上述精提物的复方制剂。制剂类型包括片剂、缓释片剂、胶囊剂、缓释胶囊剂、软胶囊剂和微丸剂等，还可以是针剂、粉针剂、输液剂和脂肪乳注射剂。各种剂型是用常规方法制成，其中精制升麻提取物存在状态是固体状或液体状，给药方式是口服、静脉内或肌肉注射。
本发明的提取方法中渗漉使用的乙醇溶液，其PH范围为3-9。萃取溶剂是正丁醇、环己烷或乙酸乙酯。大孔吸附树脂柱包括AB-g，D-16，H-103，NK-107，X-5，D-101、DA-201、CAD-40、SIP系列等市场上流通的各种规格和型号。提取总升麻甙用的药材为升麻属植物，包括川升麻或西升麻，大三叶升麻、兴安升麻或北升麻等。
表1对大鼠骨代谢的影响((x±s)，n＝10)组别 放射性计数C(kc)(％) Wt(g) C/Wt(kc/g)A(对照)809.5±0.3 268.0±21.03.11±0.24B(模型)708.7±0.3 303.0±20.02.32±0.15C(高剂量) 857.3±0.3 253.7±24.03.59±0.36*D(低剂量) 886.0±0.3 301.5±18.02.81±0.16E(钙片组) 741.0±0.3 278.0±20.02.36±0.17与模型组比较*P＜0.05 与对照组比较P＜0.05实验结果表明用本发明制备的升麻甙精提物对更年期综合征大鼠骨代谢的变化具有明显的改善作用。它是通过抑制骨吸收，促进骨形成，防止骨量丢失来发挥作用的。因此可以开发成促骨形成和抗骨吸收以及治疗女性雌激素失调而引起的疾病如更年期综合症方面的药物或保健食品。
参考文献[1]《华西药学杂志》1994，9(4)221-224林新等，兴安升麻皂甙体外SIV抑制作用及其机制。
权利要求
1.一种具有抗病毒活性和治疗女性雌激素失调引起的疾病的升麻精提物及其制备方法。其特征在于此升麻精提物中总升麻皂甙含量为10-90％，还包括含有此提取物的所有制剂类型，制成的制剂可以作为药物也可以用作具有保健功能的食品。
2.根据权利要求1中升麻精提物可以从升麻属植物中的任何一种提取，提取方法的特征在于将升麻粗粉，加入4-10倍量的50-90％的乙醇溶液浸泡4-12h，加入乙醇渗漉至检测渗漉液中没有升麻甙时，收集渗漉液，减压回收乙醇，浓缩渗漉液至药材重量的1-4倍，调PH值至中性，浓缩液用药材1-2倍量的正丁醇萃取2-5次，合并萃取液，减压回收溶剂得升麻粗提物，将此提取物用药材2-8倍量的水溶解，上大孔吸附树脂柱，先用2-5倍柱体积的水洗，再用2-5倍柱体积10-20％的乙醇洗脱，弃取洗脱液，继续用2-5柱体积30-70％的乙醇洗脱，收集30-70％洗脱液，减压回收乙醇，喷雾干燥得升麻精提物。
3.根据权利要求1中的制剂，其中包括以升麻精提物为活性成分的单方制剂，也包括含有上述精提物的药物组合物。
4.根据权利要求1中含有此升麻精提物的制剂类型，包括片剂、缓释片剂、胶囊剂、缓释胶囊剂、软胶囊剂和微丸剂等，其剂型还可以是针剂、粉针剂、输液剂和脂肪乳注射剂。各种剂型是用常规方法制成，其中精制升麻提取物存在状态是固体状或液体状，给药方式是口服、静脉内或肌肉注射。
5.根据权利要求2中渗漉使用的乙醇溶液，其PH范围为3-9。萃取溶剂是正丁醇、环己烷或乙酸乙酯。
6.根据权利要求2所述的升麻精提物的制备方法，其特征在于使用的是AB-8，D-16，H-103，NK-107，X-5，D-101、DA-201、CAD-40、SIP系列等市场上流通的各种规格和型号的大孔吸附树脂柱。
7.根据权利要求2中提取总升麻甙用的药材为升麻属植物，包括川升麻或西升麻，大三叶升麻、兴安升麻或北升麻等。
全文摘要
本发明涉及一种升麻精提物及其制备方法，包括含有此精提物的各种制剂类型。升麻精提物中总升麻皂甙含量为10－90％，具有抗病毒活性，可以用来治疗女性雌激素失调而引起的疾病，可以开发成抗病毒、促骨形成和抗骨吸收以及治疗女性雌激素失调而引起的疾病如更年期综合症方面的药物或保健食品。
文档编号A61P31/00GK1475269SQ0314992
公开日2004年2月18日 申请日期2003年7月31日 优先权日2003年7月31日
发明者曹凯, 曹 凯 申请人:曹凯, 曹 凯