专利名称：丹参缓释片及制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药缓释制剂，具体是丹参缓释片及制备工艺和它的医疗用途。
背景技术：
目前，丹参制剂主要有丹参片，丹参颗粒剂，丹参口服液，丹参口崩解片等等。各种丹参制剂在疗效方面疗效确切，引起人们的关注。但是，目前所有的丹参制剂都存在不同程度上的缺陷，如丹参片口服，一次3～4片，一日3次，可见需服用的数量多，服用的次数多等缺点。丹参制剂主要治疗心血管疾病，而患心血管疾病的病人大多数是年老患者，动作迟钝不便。同时，治疗心血管疾病患者需要长期服用这药品，因此，开发更新换代的丹参制剂成为人们迫切需要。
本发明的丹参缓释片是含有丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计为5～98％，应用水溶凝胶性材料或滞释剂或微孔薄膜衣制成丹参缓释片。
发明内容
本发明的目的是提供一种丹参缓释片，丹参缓释片的医药用途与各种普通的丹参制剂用途完全一致，用于治疗和预防心脑血管疾病。丹参缓释片具有活血化瘀，用于瘀血闭滞缩致的胸痹，症见胸部疼痛，痛处固定，舌质紫暗，冠心病绞痛见上述证候者。本发明的丹参缓释片治疗和预防心脑血管疾病时，每日只需服用2次。丹参缓释片的最大优点是，服用丹参缓释片时，其中的各种药物的有效成分在胃肠道中，能按需要在预定时间内定量地释放出药物，保持体内理想的既有治疗作用的平稳的血药浓度，又避免了普通丹参制剂频频给药出现的“峰谷”现象。在“峰谷”的血药浓度时，峰浓度时会出现毒副作用，谷浓度时则无治疗作用。而丹参缓释片既能提供适当的，持久的，平稳的血药浓度能保证丹参缓释片的治疗作用，尽可能地减少药物的毒副作用。由此可见丹参缓释片是治疗和预防心脑血管疾病时的理想药物。
可见，本发明提供丹参缓释片除了治疗作用与普通丹参制剂完全一致外，并且，丹参缓释片还具有复服用量小，给药次数少，毒副作用低等优点。
本发明的目的是提供上述丹参缓释片及制备工艺，其中包括a.丹参缓释片的制备工艺，应用水溶凝胶性材料如羟丙甲纤维素(HPMC)和丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)为主药，采用湿法制粒工艺或干法工艺应制成丹参缓释片。
b.丹参缓释片的制备工艺，应用滞释剂材料如硬脂酸和丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)为主药，采用湿法制粒工艺或干法工艺应制成丹参缓释片。
c.丹参缓释片的制备工艺，应用应用释剂材料如硬脂酸和含有丹参提取物(有效部位)丹酚酸B(C36H30O16)为主药，采用湿法制粒工艺或干法工艺应制成丹参片，再将丹参片包上微孔薄膜衣，制成丹参缓释片。
d.本发明的丹参缓释片释放度测定方法按中国药典2000版二部附录XC溶出度测定法第一法。每杯放入丹参缓释片一片，以水或磷酸盐缓冲液900ml为溶出介质，转速为每分钟为100转，依法操作。在第1，2，4，8小时时，取样，测定含量，计算出每个时刻的释放度。
具体实施例方式
下面列举4实例对本发明加以进一步说明。
实施例1处方丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计 50g羟丙甲纤维素 40g乳糖 100g硬脂酸镁 2g共制成 1000片制法将上述的丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)，羟丙甲纤维素，乳糖，硬脂酸镁混合，过60目筛，压片，包常规的羟丙甲纤维素薄膜衣，即得。
释放度测定结果如下时 间(小时) 1 24 8累计释放度(丹酚酸B) 25.7％ 40.5％ 65.5％ 81.6％实施例2处方丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计 50g羟丙甲纤维素 40g乳糖 100g硬脂酸镁 2g共制成 1000片制法将上述的丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)，羟丙甲纤维素，乳糖，混合，过60目筛，用95％乙醇制粒，干燥，整粒，加硬脂酸镁混合均匀后，压片，包常规的羟丙甲纤维素薄膜衣，即得。
释放度测定结果如下时 间(小时) 1 2 4 8累计释放度(丹酚酸B) 27.6％ 42.1％ 62.8％ 85.6％
实施例3处方丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计 50g硬脂酸 55g乳糖 85g硬脂酸镁 2g共制成 1000片硬脂酸制法将上述的丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)，乳糖，硬脂酸镁混合，过60目筛，压片，包常规的羟丙甲纤维素薄膜衣，即得。
释放度测定结果如下时 间(小时)1 2 4 8累计释放度(丹酚酸B)28.2％46.5％67.2％84.5％实施例4处方丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计 50g硬脂酸 45g乳糖 100g硬脂酸镁 2g共制成 1000片制法将上述的丹参提取物(有效部位)含有丹酚酸B(C36H30O16)，硬脂酸，乳糖，硬脂酸镁混合，过60目筛，压片，包乙基纤维素微孔薄膜衣，即得。
释放度测定结果如下时 间(小时) 1 2 4 8累计释放度(丹酚酸B) 24.6％37.4％63.8％75.9％。
权利要求
1.丹参缓释片含有丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)为20～100mg，而最佳量为30～70mg。丹参提取物(有效部位)其中含有的丹酚酸B(C36H30O16)，而丹酚酸B(C36H30O16)的含量为5～98％，最佳含量为10～90％。丹参提取物的丹酚酸B(C36H30O16)和缓释赋形剂制成丹参缓释片是一种长效制剂，每日口服2次。
2.如权利要求书1所述的丹参缓释片其释放度以丹酚酸B(C36H30O16)计第1小时为5～50％，而最佳为10～35％，第2小时为15～70％，而最佳为25～55％，第4小时为35～90％，而最佳为50～80％，第8小时为50％以上，而最佳为75％以上。
3.如权利要求书1所述的丹参缓释片每片含有羟丙甲纤维素为片重的5～40％，最佳为10～30％。
4.如权利要求书1所述的丹参缓释片每片含有硬脂酸为片重的5～40％，最佳为10～30％。
5.如权利要求书1所述的丹参缓释片含有的赋形剂为各种水溶凝胶剂如羟丙甲纤维素，甲基纤维素等等。
6.如权利要求书1所述的丹参缓释片含有的赋形剂为各种滞释剂如硬脂酸等等。
7.如权利要求书1所述的丹参缓释片应用微孔薄膜衣制成，如乙基纤维素，硝酸纤维素，醋酸纤维素等等的微孔薄膜衣。
全文摘要
本发明涉及一种中药缓释制剂，具体是丹参缓释片及制备方法和它的医疗用途。它具有服用方便，疗效可靠等优点，制备工艺可行。丹参缓释片是由丹参提取物(有效部位)其中含有丹酚酸B(C36H30O16)和缓释赋形剂组成，丹参缓释片是一种长效制剂，每日口服2次。丹参缓释片每片含有丹参提取物(有效部位)以丹酚酸B(C36H30O16)计为20～90mg，而最佳为30～70mg，其释放度第1小时为5～50％，而最佳为10～35％，第2小时为15～70％，而最佳为25～55％，第4小时为35～90％，而最佳为50～80％，第8小时为50％以上，而最佳为75％以上。丹参缓释片含有的赋形剂为各种缓释剂如羟丙甲纤维素，甲基纤维素硬脂酸等等；同时，丹参缓释片也可应用微孔薄膜衣制成，如乙基纤维素，硝酸纤维素，醋酸纤维素等等的微孔薄膜衣。
文档编号A61K9/22GK1872160SQ20051003482
公开日2006年12月6日 申请日期2005年5月31日 优先权日2005年5月31日
发明者谢洛佳, 尤孝庆 申请人:谢洛佳