1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷的用途的制作方法

文档序号:1009015阅读:248来源:国知局
专利名称:1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷的用途的制作方法
技术领域
本发明涉及一种中药中提取化合物的用途,特别是涉及一种从高良姜中提取二芳基庚烷类化合物的用途。
背景技术
中药高良姜是常用中药之一,具有温胃、祛风、散寒、行气、止痛之功效。民间大量用于调味料。临床常用于脘腹寒痛、胃寒呕吐、消化不良、暖气吞酸等病症的治疗。现代化学和药理研究表明高良姜化学成分复杂,药理活性强,有较强的抗溃疡、抗腹泻、利胆、镇痛、消炎、抗缺氧、抗凝、抗血栓形成等作用。多年临床证明,高良姜疗效确切,应用广泛,近年来开发出多种剂型应用于临床并且收到了较好的疗效。
目前尚未见到有关从高良姜中提取抗白色念珠菌有效化学成分的公开报道。

发明内容
本发明目的在于提供一种从高良姜中提取二芳基庚烷类化合物1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷的用途。
本发明的技术方案概述如下1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷的用途,在制备抗白色念珠菌药物的应用。
经试验证明将传统的高良姜饮片经现代分离方法,提取的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷具有抗白色念珠菌的作用,为开发新型抗真菌药物奠定了基础。
具体实施例方式
实施例1从高良姜中提取二芳基庚烷类化合物1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷的方法,包括如下步骤(1)将3.5公斤高良姜药材粉碎,(高良姜于2004年3月购自天津中药饮片厂,由天津医科大学生药学教研室鉴定)加10公斤体积百分浓度90%的乙醇水溶液,加热回流6小时,提取液滤过,提取3次,滤液减压浓缩至50℃时相对密度为1.10的浸膏(300g),加所述浸膏质量4倍的蒸馏水溶解,用三氯甲烷萃取3次,萃取液减压浓缩,得到三氯甲烷提取物150g。将提取物经硅胶柱层析分离(1.2公斤,100-200目),用体积比为4∶1,3∶1,2∶1,1∶1,1∶2,1∶3的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,得AO0101-AO0133共33个组分;(2)将所述AO0121和AO0122合并,进行硅胶柱层析,以体积比为96∶4,93∶7,9∶1氯仿-甲醇洗脱,得AO1401-AO1405共5组分,将所述AO1404以Toyopearl HW-40C分离,得AO1601-AO1605共5组分,将AO1605以反相制备HPLC,体积比为9∶1的甲醇-水洗脱,纯化,得到化合物AO1703,经各种有机波谱解析和文献数据[1,2]比较,鉴定化合物为1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷。

AO1703实施例21-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷的抑菌活性1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷经体外纸片法抑菌实验研究表明,具有抗白色念珠菌(Candida albicans)活性,其最低抑菌浓度(MIC)如下

实施例3将1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷与药学上可接受的载体结合,制成各种剂型,用于治疗白色念珠菌引起的疾病。
参考文献(1)Hideh Itokawa,Hiroshi Morita,lkuko Midorikawa.Diarylheptanoids from the Rhizome ofAlpinia officinarum Hance.Chem.Pharm.Bull.,1985,33(11)4889~4893(2)Katharina Bratt,Kerstin Sunnerheim.Synthesis and digestibility inhibitin ofdiarylheptanoidsstructure-activity.J.Chem.Eco.,1999,25(12)2703~2713(3)Akihito Yokosuka,Yoshihiro Mimaki,Hiroshi Sakagami,et al.New diarylheptanoids anddiarylheptanoid glucosides from the Rhizomes of Tacca chantrieri and their cytotoxicactivity.J.Nat.Prod.,2002,65(3)283~289
权利要求
1.1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷的用途,其特征是在制备抗白色念珠菌药物的应用。
全文摘要
本发明公开了一种1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷的用途,它在制备抗白色念珠菌药物的应用,经试验证明将传统的高良姜饮片经现代分离方法,提取的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3,5-二羟基庚烷具有抗白色念珠菌的作用,为开发新型抗真菌药物奠定了基础。
文档编号A61P31/04GK1883463SQ20061001448
公开日2006年12月27日 申请日期2006年6月29日 优先权日2006年6月29日
发明者蒋伶活 申请人:天津大学
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