专利名称：一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药技术领域。
背景技术：
罗红霉素为新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，对链球菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌等的活性与红霉素类似；对弯曲杆菌、百日咳杆菌及流感嗜血杆菌的作用不如红霉素类；对结核分枝杆菌、大部分非典型性分枝杆菌、空肠弯曲菌、白喉杆菌、出血败血性巴斯德菌也有抑制作用；对G菌无抗菌活性。某些细菌对红霉素和本品有交叉耐药性，本品对支原体、衣原体及军团菌感染特别有效。体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。
盐酸氨溴索具有促进粘液排除的作用及溶解分泌物的特性。可促进呼吸道内粘稠分泌物的排出及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用氨溴索治疗时，病人黏液的分泌可恢复至正常状态。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道黏膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。急性毒性试验中LD50小鼠，口服300mg/kg；静注140mg/kg。氨溴索的毒性指数非常低。氨溴索无致突变性(Ames和微核试验)。对于小鼠及大鼠的致癌性研究显示，氨溴索无致癌性。
发明内容
本发明的目的是提供了一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物及其用途。本发明为一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是罗红霉素与盐酸氨溴索形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
上述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其中罗红霉素的用量为每单位剂量为50mg-500mg。优选为150mg。
上述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其中盐酸氨溴索的用量为每单位剂量为10mg-90mg。优选为30mg。
所述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的罗红霉素与盐酸氨溴索的重量比为5∶1。
上述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物可制成口服制剂。上述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其中口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、颗粒、咀嚼片、口崩片等。
罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物可用于治疗L呼吸感染，慢性支气管炎、肺炎及上呼吸道感染(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难。用法用量口服制剂，成人一日2-3次，每次剂量含罗红霉素100-300mg、含盐酸氨溴索10-60mg，最好按服用者年龄和体重来做剂量调整。
具体实施例方式
通过以下实例来对本发明的罗红霉素与盐酸氨溴索制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。
实施例1 罗红霉素与盐酸氨溴索片剂处方组分用量罗红霉素150g
盐酸氨溴索30g微晶纤维素15g硬脂酸镁 1g淀粉浆适量共制成1000片制备方法将罗红霉素、盐酸氨溴索、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀后，加入淀粉浆适量制软材，20目筛制粒，干燥，18目筛整粒，加入处方量的助流剂硬脂酸镁，混合均匀后中间体含量测定，采用适宜冲模压制片剂，即得。
实施例2罗红霉素与盐酸氨溴索胶囊剂处方组分用量罗红霉素150g盐酸氨溴索 30g淀粉250.5％PVP-k30乙醇溶液适量CMS-Na 7.5g滑石粉 1.5g制备方法将罗红霉素、盐酸氨溴索、淀粉分别过80目筛，混合均匀后，加入0.5％PVP-k30乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入处方量的CMS-Na、滑石粉，混合均匀后装入适宜的胶囊壳中即得。
实施例3罗红霉素与盐酸氨溴索分散片剂处方组分用量罗红霉素75g盐酸氨溴索 15g微晶纤维素 160gPPVP6gL-HPC 1g微粉硅胶3g95％乙醇适量共制成 1000片制备方法将罗红霉素、盐酸氨溴索、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀后，加入95％乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，外加崩解剂PPVP、L-HPC和助流剂微粉硅胶，混合均匀后压片，即得。
实施例4罗红霉素与盐酸氨溴索颗粒剂处方组分用量罗红霉素150g盐酸氨溴索 30g
甘露醇600g木糖醇300g蔗糖 300g柠檬酸钠 70g草莓香精 10g阿司巴甜 40g共制成1000袋制备方法取部分蔗糖，加水制备成25％左右的水溶液，备用；将罗红霉素、盐酸氨溴索、甘露醇、木糖醇、阿司巴甜、柠檬酸钠、草莓香精分别过80目筛，混合均匀后，加入以上蔗糖溶液制软材，16目筛制粒，干燥，12目筛整粒，分装成1.5g/袋，即得。
实施例5罗红霉素与盐酸氨溴索咀嚼片剂处方组分 用量罗红霉素 300g盐酸氨溴索 60g木糖醇 70g甘露醇 30g甜菊苷 15g桔子香精 10g交联聚维酮(50％乙醇溶液) 适量硬脂酸镁 5g共制成1000片制备方法将均过80目筛的罗红霉素、盐酸氨溴索、木糖醇、甘露醇、甜菊苷、桔子香精混合均匀，用交联聚维酮醇液制软材，制粒，干燥、整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，即可。
实施例6罗红霉素与盐酸氨溴索口腔崩解片剂处方组分 用量罗红霉素 150g盐酸氨溴索30g木糖醇60甘露醇20柠檬酸钠 15g碳酸氢钠 4g柠檬酸2g阿司帕坦 6g甜橙香精 4g微粉硅胶 3gL-HPC50％乙醇液 适量共制成1000片制备方法将均过80目筛的罗红霉素、甘露醇、柠檬酸钠、碳酸氢钠混合均匀，用L-HPC50％乙醇液制软材，制粒，干燥、整粒；另取盐酸氨溴索、木糖醇、柠檬酸，混合均匀，用L-HPC50％乙醇液制软材，制粒，干燥、整粒，两种颗粒混合均匀后，外加入阿司帕坦、甜橙香精、微粉硅胶，混合均匀后压片，即可。
权利要求
1.本发明为一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是罗红霉素与盐酸氨溴索形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
2.如权利要求1所述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的罗红霉素的用量为每单位剂量为50mg-500mg。优选为150mg。
3.如权利要求1所述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的盐酸氨溴索的用量为每单位剂量为10mg-90mg。优选为30mg。
4.如权利要求1所述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的罗红霉素与盐酸氨溴索的重量比为5∶1。
5.如权利要求1所述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的罗红霉素与盐酸氨溴索药用组合物为口服制剂。
6.如权利要求4所述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、颗粒、咀嚼片、口崩片等。
7.权利要求1-6所述的一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物，可用于治疗上呼吸感染，慢性支气管炎、肺炎及上呼吸道感染(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难；用法用量口服制剂，成人一日2-3次，每次剂量含罗红霉素100-300mg、含盐酸氨溴索10-60mg，最好按服用者年龄和体重来做剂量调整。
全文摘要
本发明涉及一种以罗红霉素与盐酸氨溴索为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以罗红霉素与盐酸氨溴索为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，可用于治疗上呼吸感染，慢性支气管炎、肺炎及上呼吸道感染(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难。以罗红霉素与盐酸氨溴索为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、分散片、颗粒、咀嚼片、口崩片等口服制剂。
文档编号A61K9/20GK1857296SQ20061007560
公开日2006年11月8日 申请日期2006年4月14日 优先权日2006年4月14日
发明者路洪书 申请人:北京润德康医药技术有限公司