专利名称：一种西多福韦注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种西多福韦注射液及其制备方法，此注射液主要用于治疗巨细 胞病毒(CMV)感染所引起的疾病。
背景技术：
巨细胞病毒(CMV)是严重危害人体健康的病原体，所有年龄段的人群都可 能感染CMV，尤其是新生儿、器官移植者和免疫功能缺损者如HIV感染者和 AIDS患者等。感染CMV后， 一般呈无症状隐性感染， 一旦免疫功能缺损时将 导致发生严重疾病，其临床表现为发热、昏睡、白细胞减少、血小板减少、肝炎、 肺炎、胃炎及其他全身感染症状；有45o/。AIDS患者发展为致盲率极高的急性视 网膜炎。
西多福韦(cidofovir)是开环核苷酸类似物，能抑制病毒DNA聚合酶，对人 CMV有很强的抑制作用，同时对其他疱疹病毒如单疱病毒(HSV) I型和II型、 水痘-带状疱疹病毒(ZV)、 E B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)及腺病毒、人乳 头瘤状病毒(HPV)也有很强的活性。该药在疗效、耐受性及治疗指数方面明显 优于已上市的药物更昔洛韦及膦甲酸钠。
CN1559429公开了一种注射用西多福韦冻干粉针剂的制备方法，但是其制备 工艺比较复杂；CN1559430公开了一种西多福韦大输液制剂的制备方法，但是由 于其体积较大，运输和使用都不是很方便；CN1698643公开了一种西多福韦脂质 体及其制备方法，但是制备工艺复杂，工艺重现性较差。
本发明提供了一种西多福韦注射液及其制备方法，制备方法简单易行，工艺 可重复性高，使用方便。
发明内容
本发明为一种西多福韦注射液，其特征在于包括活性成分西多福韦和其他 辅料。
本发明涉及的这种注射液，西多福韦的重量百分比为0.1~2%,优选 0.2~1%。本发明涉及的这种注射液，pH值范围在6 8之间。
本发明涉及的这种注射液，辅料中含有渗透压调节剂、抗氧剂和注射用水。
本发明涉及的这种注射液，渗透压调节剂为氯化钠、甘露醇、葡萄糖、木 糖醇中的一种或几种的混合物，其重量百分比为10 50%。
本发明涉及的这种注射液，抗氧剂为对羟基叔丁醇茴香醚、羟苯丙酯、焦 亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钾、没食子酸丙酯中的一种或几种的混合 物，其重量百分比为0.01 0.2%。
本发明涉及的这种注射液，制备过程为
(1) 玻璃安瓿瓶按注射液常规要求进行处理，备用；
(2) 称取处方量的西多福韦于配液罐中，加入适量注射用水，搅拌溶解， 加入处方量渗透压调节剂和抗氧剂，搅拌溶解，补加注射用水至处方量；
(3) 加入适量针用活性炭，活性炭吸附30min，用滤纸过滤脱碳，调节 pH值，精滤；
(4) 根据半成品含量确定装量，灌装，封口， 105 12rC热压灭菌。 具体实施例
下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施 例。其中"%"是指"重量％"。 实施例一
组分百分比(％)
西多福韦0.20
叔丁基对羟基茴香醚0.01
氯化钠20.79
注射用水79.0
Total100
制备方法
(1) 玻璃安瓿瓶按注射液常规要求进行处理，备用；
(2) 称取处方量的西多福韦于配液罐中，加入适量注射用水，搅拌溶解， 加入处方量氯化钠和叔丁基对羟基茴香醚，搅拌溶解，补加注射用水至处方 量；(3) 加入适量针用活性炭，活性炭吸附30min，用滤纸过滤脱碳，调节 pH值，精滤；
(4) 根据半成品含量确定装量，灌装，封口， 105 12rC热压灭菌。 实施例二
组分百分比(％)
西多福韦0.70
焦亚硫酸钾0.10
甘露醇20.2
注射用水79.0
Total100
制备方法
(1) 玻璃安瓿瓶按注射液常规要求进行处理，备用；
(2) 称取处方量的西多福韦于配液罐中，加入适量注射用水，搅拌溶解， 加入处方量甘油和香醚，搅拌溶解，补加注射用水至处方量；
(3) 加入适量针用活性炭，活性炭吸附30min，用滤纸过滤脱碳，调节 pH值，精滤；
(4) 根据半成品含量确定装量，灌装，封口， 105 12rC热压灭菌。 实施例三
组分百分比(％)
西多福韦1.00
没食子酸丙酯0.10
葡萄糖15.9
注射用水83.0
Total100
制备方法
(1) 玻璃安瓿瓶按注射液常规要求进行处理，备用；
(2) 称取处方量的西多福韦于配液罐中，加入适量注射用水，搅拌溶解， 加入处方量甘油和香醚，搅拌溶解，补加注射用水至处方量；
G)加入适量针用活性炭，活性炭吸附30min，用滤纸过滤脱碳，调节pH值，精滤；
(4)根据半成品含量确定装量，灌装，封口， 105 12rC热压灭菌。
权利要求
1.一种西多福韦注射液，其特征在于包括治疗有效量的西多福韦和其他适用的药用辅料。
2. 根据权利要求1所述的注射液，其特征在于西多福韦的重量百分比为 0.1 2%，优选0.2 1%。
3. 根据权利要求1所述的注射液，其特征在于其pH值范围在6 8之间。
4. 根据权利要求1所述的注射液，其中所述的其他辅料含有渗透压调节剂、抗 氧剂和注射用水。
5. 根据权利要求4所述的注射液，其特征在于渗透压调节剂为氯化钠、甘露醇、 葡萄糖、木糖醇中的一种或几种的混合物，其重量百分比为10 50%。
6. 根据权利要求4所述的注射液，其特征在于抗氧剂为对羟基叔丁醇茴香醚、 羟苯丙酯、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钾、没食子酸丙酯中的一种或几 种的混合物，其重量百分比为0.01 0.2%。
7. 根据权力要求1所述的注射液的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1) 玻璃安瓿瓶按注射液常规要求进行处理，备用；(2) 称取处方量的西多福韦于配液罐中，加入适量注射用水，搅拌溶解， 加入处方量渗透压调节剂和抗氧剂，搅拌溶解，补加注射用水至处方量；(3) 加入适量针用活性炭，活性炭吸附30min，用滤纸过滤脱碳，调节pH 值，精滤；(4) 根据半成品含量确定装量，灌装，封口， 105 12rC热压灭菌。
8. 根据权利要求1所述的注射液，其特在于用于治疗巨细胞病毒(CMV)感染 所引起的疾病。
全文摘要
本发明公开了一种含有西多福韦的注射剂及其制备方法，该注射剂包括活性成分西多福韦和其他辅料成分，该药物组合物主要用于巨细胞病毒(CMV)感染所引起的疾病的治疗。
文档编号A61P31/22GK101313911SQ20071009995
公开日2008年12月3日 申请日期2007年6月1日 优先权日2007年6月1日
发明者孟凡静 申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司